Діюча речовина: ламівудин 100 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.
Оболонка таблетки: жовтувато-буре вугілля для нанесення оболонки YS-1-17307-А, що містить гіпромелози, титану діоксид, заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, полісорбат 80.
опис:
таблетки, вкриті оболонкою, капсуловідной форми, двоопуклі, жовтувато-коричневого кольору, з вигравіруваним написом "GX CG5" з одного боку таблетки.
Фармакотерапевтична група:
Фармакокінетика
абсорбція
Ламівудин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність у дорослих після прийому всередину зазвичай становить 80-85%, а середній час (Тmах) досягнення максимальної концентрації в сироватці крові (Сmах) приблизно 1 ч. При призначенні препарату в терапевтичних дозах, тобто 100 мг один раз на добу, Сmах становить 1,1-1,5 мкг / мл, найнижчий рівень концентрації був 0,015-0,20 мкг / мл.
Прийом ламівудину разом з їжею подовжує Тmах і знижує Сmах (до 47%), при цьому прийом їжі не впливав на загальний ступінь абсорбції ламівудину (розраховану на підставі фармакокінетичною кривою "концентрація-час").
розподіл
При внутрішньовенному введенні об'єм розподілу ламівудину становить в середньому 1,3 л / кг. У терапевтичному діапазоні доз ламівудин має лінійну фармакокінетику і в незначній мірі зв'язується з білками плазми.
Ламівудин проникає в центральну нервову систему і в спинномозкову рідину. Через 2-4 години після прийому всередину співвідношення концентрацій ламівудину в лікворі і сироватці становить приблизно 0,12.
метаболізм
Слабо метаболізується в печінці (5-10%).
виведення
Системний кліренс ламівудину становить в середньому близько 0,3 л / год / кг. Період напіввиведення - приблизно 5-7 ч. Велика частина ламівудину виділяється в незміненому вигляді з сечею за допомогою клубочкової фільтрації та активної секреції за допомогою системи транспорту органічних катіонів. На частку ниркового кліренсу припадає близько 70% елімінації ламівудину.
Особливі групи пацієнтів
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення ламівудину з організму сповільнюється (пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 50 мл / хв дозу ламівудину необхідно знижувати).
Пацієнти з печінковою недостатністю (неінфікованих ВІЛ і ВГ В) добре переносять ламивудин. Порушення функції печінки не впливає на фармакокінетику ламівудину, якщо тільки не поєднується з нирковою недостатністю.
У літніх пацієнтів вікове зниження функції нирок не робить істотного впливу на виведення ламівудину при кліренсі креатиніну вище 50 мл / хв.
У жінок на пізніх стадіях вагітності фармакокінетика ламівудину при прийомі всередину схожа з такою у невагітних жінок.
Фармакокінетика ламівудину у дітей не відрізняється від фармакокінетики у дорослих. Однак у дітей кліренс ламівудину, з врахуванням сезонних коливань ваги, вище, ніж у дорослих, що виражається в зниженні показника AUC. Найбільш високий кліренс ламівудину спостерігається у дітей у віці 2 років і знижується до 12 років, коли його значення стають подібними таким у дорослих.
Рекомендована доза для дітей від 2 до 11 років 3 мг / кг один раз на добу (максимально до 100 мг на добу) здатна забезпечити порівнянну з дорослою дозою (100 мг на добу) експозицію ламівудину. Дані з фармакокінетики ламівудину у дітей молодше 2 років нечисленні.
Показання до застосування
Хронічний гепатит В на фоні реплікації вірусу гепатиту В.