Один мл крапель містить: активна речовина: цетиризину дигідрохлориду 10 мг допоміжні речовини:
Метилпарагідроксибензоат (Е218), пропілпарагідроксибензоат (Е216), гліцерин 85% (Е422), пропіленгліколь (Е1520), сахарин натрій (Е954), натрію ацетат тригідрат (Е262), оцтова кислота льодяна (Е260), вода очищена.
Прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору розчин.
Фармакологічна дія
Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є потужним і селективним антагоністом периферичних Н1-рецепторів.
Має виражену протиалергічну дію, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію клітин запалення; пригнічує виділення медіаторів, що беруть участь в пізній алергічній реакції. Володіє протисвербіжну і протівоекссудатівним дією. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію клітин запалення; пригнічує виділення медіаторів, що беруть участь в пізній алергічній реакції. Зменшує проникність капілярів, попереджає раннє розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при Холодовий кропивниці).
Цетиризин в дозах 5 і 10 мг значно знижує такі реакції, як пухирі та почервоніння, викликані високими концентраціями гістаміну в шкірі.
Застосування цетиризину безпечно у пацієнтів з алергічним ринітом та супутньої астму від легкого до середнього ступеня тяжкості.
Після одноразового прийому 10 мг цетиризину початок ефекту проявляється через 20 хвилин у 50% пацієнтів, через 1 годину у 95% пацієнтів, і зберігається протягом 24 годин. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається.
Прийом цетиризина в добовій дозі 60 мг протягом семи днів не викликає статистично значущого подовження інтервалу QT.
Фармакокінетика
Максимальний рівень концентрації в плазмі досягається приблизно через 30-90 хвилин.
При прийомі дози 10 мг протягом 10 днів цетиризин не накопичується в організмі.
Прийом їжі не робить істотного впливу на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується. Біодоступність діючої речовини однакова для всіх лікарських форм препарату: сиропу, крапель і таблеток. Уявний об'єм розподілу становить 0,50 л / кг. Ступінь зв'язування цетиризина з білками плазми крові становить близько 93 ± 0,3%. Цетиризин не володіє впливом на зв'язування варфарину плазмовими білками.
Цетиризин мінімально метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту. Близько двох третин дози цетиризину виводиться в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення цетиризину становить приблизно 10 годин.
Особливі групи населення
Люди похилого віку: Після одноразового прийому шістнадцятьма пацієнтами похилого віку дози цетиризину 10 мг, величина періоду напіввиведення збільшилася приблизно на 50%, кліренс зменшився на 40% у порівнянні зі стандартною групою пацієнтів. Виявилося, що зниження кліренсу цетиризину у літніх добровольців. пов'язане зі зниженням функції нирок.
Діти, немовлята і дітей ясельного віку: Період напіввиведення цетиризину становить близько 6 годин у дітей 6-12 років і 5 годин у дітей 2-6 років. У грудних дітей і немовлят у віці від 6 до 24 місяців, період напіввиведення знижується до 3,1 годин. Пацієнти з порушенням функції нирок: Фармакокінетика препарату у пацієнтів з легким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну вище 40 мл / хв) не відрізняється від здорових добровольців. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі величина періоду напіввиведення збільшується в 3 рази, кліренс зменшується на 70% в порівнянні зі здоровими добровольцями. Гемодіаліз неефективний. У пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю рекомендується скорегувати дозу препарату (див. Розділ Спосіб застосування та дози).
Пацієнти з порушенням функції печінки: У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярної, холестатическими, а також біліарним цирозом печінки) при прийомі одноразової дози цетиризину 10 або 20 мг відзначається збільшення величини періоду напіввиведення на 50% і зменшення кліренсу на 40% в порівнянні зі здоровими добровольцями. Коригування дози потрібно тільки в разі супутньої ниркової недостатності.
Показання до застосування
Препарат показаний для застосування дорослим і дітям старше 2 років при:
• Сезон і цілорічного алергічного риніту (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви);
• Хронічна ідіопатичній кропив'янці.
Протипоказання
• Підвищена чутливість до компонентів препарату, гідроксизину або будь-яким іншим похідним піперазину.
• Важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв).
Вагітність і період лактації
Клінічні дані щодо застосування цетиризину під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих несприятливих ефектів на вагітність, ембріональний / фетальний розвиток, родовий акт або. постнатальний розвиток. З огляду на те, що цетиризин проникає в грудне молоко, слід дотримуватися обережності при призначенні його під час вагітності та грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
TOC \ o "1-5" \ h \ z Всередину, незалежно від прийому їжі.
Діти від 2 до 6 років: 2,5 мг цетиризину (5 крапель) 2 рази на добу. j
Діти від 6 до 12 років: 5 мг цетиризину (10 крапель) 2 рази на добу.
Дорослі і діти старше 12 років: по 10 мг цетиризину (20 крапель) 1 раз на добу,
щодня, переважно ввечері.
Люди похилого віку: коригування дози не потрібно за умови нормальної функції нирок.
Пацієнти з нирковою недостатністю: Режим дозування повинен підбиратися індивідуально залежно від стану ниркової функції.
Педіатрична група пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність: Дозу слід коригуватися індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу і маси тіла пацієнта.
Пацієнти з печінковою недостатністю: У пацієнтів з однією тільки печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю: Рекомендується скоригувати дозу
Інструкція для відкриття флакона з кришкою безпеки.
Флакон закритий кришкою з пристроєм безпеки, що перешкоджає його відкриття дітьми. Флакон відкривається при сильному натисканні кришки вниз з подальшим її відгвинчуванням проти годинникової стрілки. Після використання, кришку флакона необхідно знову затягнути.
Тривалість лікування препаратом необхідно встановлювати індивідуально.
Побічна дія
Не дивлячись на те, що цетиризин є селективним антагоністом периферичних Н1 рецепторів і не має антихолінергічну активність, повідомлялося про поодинокі випадки труднощів в сечовипусканні, порушення світловий адаптації та сухості в роті. Повідомлялося про випадки порушення печінкової функції з підвищеним рівнем печінкових ферментів, що супроводжується підвищеним рівнем білірубіну. В
більшості випадків дані прояви пропадають після припинення курсу лікування цетиризином.
В результаті подвійного сліпого контрольованого клінічного дослідження на 3200 добровольцях, в якому порівнювалися цетиризин з плацебо і іншим антигістамінними препаратами в рекомендованих дозах (10 мг цетиризину в день), такі небажані явища були зареєстровані з частотою більше 1,0%:
Побічні реакції на препарат у дітей віком від 6 місяців до 12 років, які взяли участь в плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях або фармакоклініческіх дослідженнях, частота яких більше 1%: