Альфа - адреноблокатори. _. Альфа1,2 - адреноблокатори є дигидрированную алкалоїди ріжків. Сюди відносять фентоламин, пирроксан, дигідроерготамін, дігідроерготоксін.
1. Для лікування розладів переферического кровообігу.
2. Лікування трофічних виразок, ран, відморожень.
3. Купірування гіпертонічного кризу (фентоламін внутрішньовенно). Чи не застосовується длітенльно. Побічний ефект - тахікардія.
4. Діагностика і лікування феохромоцитом (пухлина мозкового шару надниркових залоз). Адреналін виходить в кров і стан подібно гіпертонічним кризам. Лікування - оперативне. Можна використовувати неселективні адреноблокатори.
5. Лікування мігрені (сильний головний біль з блювотою, що з підвищенням амплітуди пульсації судин головного мозку.
Для лікування артеріальної гіпертензії використовуються речовини, які вибірково блокіруют_. постсинаптические альфа 1 адренорецептори._. Вони знімають вплив симпатичних нервів на судини і судини розширюються. Такий препарат - празозин. Використовується на будь-якій стадії артеріальної гіпертензії, може бути засобом монотерапії. Застосовується ентерально. Побічні ефекти:
- колаптоїдний реакції (зниження артеріального тиску при зміні положення тіла;
- кілька погіршує мозковий кровообіг (з'являються головний біль і запаморочення);
- повільно розвивається звикання до празозину;
- може викликати затримку натрію і води в організмі.
Бета - адреноблокатори ._. Пропранолол, окспреналол, пиндолол, талинолол. Порівнюють по:
1) Бета-адреноблокуючими активність. За одиницю беруть пропранолол. Максимальна дія - блокада 60% бета 1 рецепторів міокарда (велика блокада викликає десимпатизацию серця і серцеву недостатність).
2) Кардіоселективність. Нею володіє талинолол (виборча блокада бета1-адренорецепторів міокарда). Менше побічних ефектів.
3) Внутрішня симпатомиметическая активність. Без неї - блокують усі без винятку. З нею - контролюють ступінь бета-блокад (менше шансів передозування). Внутрішньоїсимпатоміметичної активністю не володіє тільки пропранолол.
Показання до застосування: ішемічна хвороба серця, серцеві аритмії, гіпертонічна хвороба (при важких формах в комбінації з діуретиками), можуть бути засобом родо-стимуляції.
1) Бронхоспазм, посилення секреторної активності бронхів.
2) При скасуванні - загострення.
Альфа, бета-адреноблокатори ._. Лабеталол. За фармакологічними ефектів і побічних дій можна вважати сумою прозерина і пропранололу. Застосовують при артеріальній гіпертензії і гіпертонічної хвороби.
Адренолитики непрямої дії або симпатолітики.
1. Гуанітідін (октадин). Накопичується в пресинаптичних закінченнях і витісняє норадреналін. Відбувається спустошення запасів. Октадин також пригнічує зворотне захоплення норадреналіну. Застосовується при важких і злоякісних формах гіпертензії, якщо не діють інші препарати. "Препарат відчаю".
2. Орнід (бретилий). Ущільнює пресинаптическую мембрану. Блокада калієвих каналів в серце. Збільшення тривалості потенціалу дії та періоду рефрактерності.
- купірування гіпертонічного кризу, внутрішньовенно,
- лікування серцевих аритмій,
- профілактика фібриляції шлуночків після інфаркту міокарда.
3.АльфаметілДОФА (доспівати, альдомет). Переважно центральне дію. Помилковий попередник медіаторів. Захоплюється, включається в ланцюг хімічних реакцій. З нього утворюється альфа-метилнорадреналин, що володіє високою спорідненістю до гальмівним альфа2-адренорецепторів судинного центру => сни
жается артеріальний тиск. Діє на другу-третю добу. При артеріальній гіпертензії легкої та середньої тяжкості. Побічні ефекти: седативний (сонливість, млявість) -затримка натрію і води. Набряки.
4.Резерпін. Центральну і периферичну дію. Пов'язує іони магнію в пресинаптическом закінчення, порушується транспорт норадреналіну в гранули, медіатор переходить у вільну фракцію і легко руйнується ферментом МАО. Знижується загальний периферичний опір судин, набюдается брадикардія. показання:
1) Гіпертонічна хвороба. Застосовується в комбінації з іншими: з діуретиками, периферійними вазодилятаторами.
2) Слабкі антипсихотичні властивості (нейролептик).
3) Симптоматичне лікування тиреотоксикозу.
Побічні ефекти: а) збільшення тонусу парасимпатичної нервової системи (брадикардія, бронхоспазм, посилення моторики шлунково-кишкового тракту і шлункової секреції). б) седативну дію, снодійне. в) при тривалому застосуванні - резерпіновая депресія.