Дорогий наш відвідувач! Ця інструкціями до препарату Агалатес представлена тільки для ознайомлення. Лікування призначає лікар. Будьте здорові і всього найкращого!
Виробники: Ivax Corporation
діючі речовини- каберголін
клас захворювань
- гиперпролактинемия
- гіпофіза
- гіпофіза
- Інші зміни молочної залози і порушення лактації, пов'язані з дітонародженням
Клініко-фармакологічна група
- Не вказано. Див. Інструкцію
- Не вказано. Див. Інструкцію
фармакологічна група
- дофаміноміметікам
Показання до застосування препарату Агалатес
пригнічення фізіологічної післяпологової лактації (тільки за медичними показаннями);
придушення вже усталеною лактації (тільки за медичними показаннями);
порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (включаючи такі функціональні розлади як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея);
пролактинсекретуючих аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактіноми);
Форма випуску препарату Агалатес
таблетки 0,5 мг; флакон (флакончик) темного скла 8, пачка картонна 1.
таблетки 0,5 мг; флакон (флакончик) темного скла 2, пачка картонна 1.
Фармакодинаміка
Каберголін володіє високо селективним дією і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Єдиним фармакодинамическим ефектом, не пов'язаним з терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається зазвичай через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження артеріального тиску і частота розвитку гіпотензивного ефекту залежать від дози.
Фармакокінетика
Після прийому всередину каберголин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 0,5-4 год. Їжа не впливає на всмоктування або розподіл каберголіну.
Зв'язування каберголина (при концентрації 0,1-10 нг / мл) з білками плазми становить 41-42%.
Всі метаболіти в значно меншому ступені (в порівнянні з каберголіном) інгібують секрецію пролактину.
Каберголін має тривалим Т1 / 2 - 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 ч у пацієнток з гіперпролактинемією.
Фармакокінетика має лінійний характер до дози 7 мг / сут.
Доклінічні дані з безпеки
Як показано в доклінічних дослідженнях, каберголін безпечний в значному діапазоні доз і не має тератогенного, мутагенного або канцерогенного ефекту.
Використання препарату Агалатес під час вагітності
Препарат протипоказаний при вагітності та лактації.
Перед початком прийому препарату слід виключити вагітність. Рекомендується уникати настання вагітності протягом не менше 1 міс після припинення лікування. Є обмежені дані по прийому препарату під час вагітності, отримані протягом перших 8 тижнів після зачаття. Застосування каберголіну не супроводжувалося підвищенням ризику абортів, передчасних пологів, множинних вагітностей або вроджених порушень. Інших даних до теперішнього часу не отримано.
У дослідженнях на тваринах прямого або непрямого несприятливого впливу каберголина на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено.
З огляду на обмежений досвід застосування каберголіну при вагітності, при її плануванні препарат слід відмінити. У разі настання вагітності під час лікування каберголин негайно відміняють. У зв'язку з можливістю експансії раніше існуючої пухлини слід моніторувати ознаки збільшення гіпофіза у вагітних.
Оскільки каберголін пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, які вважають за краще грудне вигодовування немовлят. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
післяпологова або неконтрольована артеріальна гіпертензія;
гіперчутливість до каберголіну, інших алкалоїдів ріжків або будь-якого компонента препарату;
тяжкі порушення функції печінки;
небажані явища з боку легенів, такі як плеврити або фібрози (в т.ч. в анамнезі), пов'язані з прийомом агоністів дофаміну;
психози (в т.ч. в анамнезі) або ризик їх розвитку;
вагітність і розвинулися на її тлі прееклампсія і еклампсія;
Ефективність та безпечність застосування каберголіну у дітей до 16 років не вивчена.
З обережністю: у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, артеріальною гіпотензією, синдромом Рейно, пептичнимивиразками або шлунково-кишковими кровотечами, останньою стадією ниркової недостатності або перебувають на гемодіалізі, у літніх пацієнтів.
Побічна дія
Небажані ефекти звичайно залежать від дози і зменшуються при її поступове зниження.
Придушення лактації: небажані явища розвиваються приблизно у 14% пацієнтів. Найбільш часті - зниження артеріального тиску (12%), запаморочення (6%) і головний біль (5%). При тривалому лікуванні частота цих ефектів зростає до 70%.
Часті (більше 1/100, менш 1/10)
З боку нервової системи: депресія, головний біль і запаморочення, парестезії, відчуття втоми, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: знижений артеріальний тиск, прискорене серцебиття і болі в грудях.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у шлунку, гастрити, запори.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: гіперемія шкіри обличчя.
Нечасті (більш 1/1000, менш 1/100)
З боку зору: геміанопсія.
З боку ССС: носові кровотечі.
Рідкісні (більш 1/10000, менш 1/1000)
Алергічні реакції: шкірний висип.
З боку серцево-судинної системи: непритомність.
З боку кістково-м'язової системи: судоми в пальцях і литкових м'язах.
З боку шлунково-кишкового тракту: порушення функції печінки.
Зниження артеріального тиску (систолічний більш ніж на 20 мм рт.ст. і діастолічний більш ніж на 10 мм рт.ст.) відзначено через 3-4 дня після одноразового прийому каберголина в дозі 1 мг у жінок після пологів.
Небажані явища зазвичай розвиваються протягом перших двох тижнів, потім зменшуються або зникають. Відміна препарату в зв'язку з побічною дією потрібна була в 3% випадків.
Лікування каберголіном супроводжувалося надлишкової сонливістю в денний час і епізодами раптового засипання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Є повідомлення про підвищення лібідо у пацієнтів з хворобою Паркінсона при лікуванні агоністами дофаміну, включаючи каберголін, особливо у високих дозах. Також при лікуванні каберголіном відзначені плевральні випоти, плевральний фіброз, вальвулопатія, дихальні порушення (в т.ч. дихальна недостатність).
Спосіб застосування та дози
Всередину, переважно під час їди.
При використанні препарату в дозах вище 1 мг / тиждень рекомендується ділити тижневу дозу на 2 або більше прийомів, залежно від переносимості.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок
Інформація представлена в розділах «Протипоказання» і «Особливі вказівки».
Застосування у літніх
З огляду на показання до застосування, досвід застосування каберголіну у літніх пацієнтів обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.
Передозування
Відомостей про передозування препарату немає. Виходячи з результатів експериментів на тваринах, можна очікувати появу симптомів, обумовлених гиперстимуляцией дофамінових рецепторів: нудота, блювота, зниження артеріального тиску, порушення свідомості / психози або галюцинації. Якщо показано, слід вжити заходів щодо відновлення АТ. Крім того, при вираженій симптоматиці з боку центральної нервової системи (галюцинації) може знадобитися застосування антагоністів дофаміну.
Взаємодія з іншими препаратами
Механізм дії каберголина пов'язаний з прямою стимуляцією дофамінових рецепторів, тому його не слід застосовувати в комбінації з антагоністами дофамінових рецепторів (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід).
Відсутня інформація про взаємодії каберголина з іншими алкалоїдами ріжків, проте не рекомендується тривале застосування таких комбінацій.
З огляду на фармакодинаміку каберголина (гіпотензивну дію), необхідно брати до уваги взаємодію з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з хворобою Паркінсона фармакокінетичної взаємодії з леводопою або селегиліном не виявлено. Фармакокінетичні взаємодії з іншими препаратами на підставі наявної інформації про метаболізм каберголіну передбачити неможливо.
Особливі вказівки при прийомі препарату Агалатес
Щоб відкрити флакон, спочатку натисніть на кришку, потім поверніть її, як показано на кришці. Капсулу з силікагелем з флакона не витягувати і не вживати всередину.
Дані про ефективність і безпеку каберголина у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок обмежені. Фармакокінетика каберголіну істотно не змінюється при помірній або тяжкій нирковій недостатності. Вона не вивчена у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності або при гемодіалізі. Тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Вплив алкоголю на загальну переносимість каберголіну не встановлено.
Каберголін може викликати симптоматичну гіпотензію, особливо при спільному прийомі з ЛЗ, що знижують артеріальний тиск. Рекомендується регулярно вимірювати артеріальний тиск у перші 3-4 дні після початку лікування.
Гиперпролактинемия в поєднанні з аменореєю і безпліддям можуть бути пов'язані з пухлинами гіпофіза, тому до початку лікування каберголіном необхідно з'ясувати причину гіперпролактинемії.
Після відміни препарату гиперпролактинемия зазвичай виникає знову. Однак у деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців. Каберголін відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом. Оскільки вагітність може наступити до відновлення менструацій, тести на вагітність рекомендується проводити в період аменореї, а після відновлення менструального циклу - у всіх випадках їх затримки більш ніж на 3 дні. Пацієнтам, які не хочуть завагітніти, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування каберголіном і після його закінчення. Жінкам, які планують вагітність, рекомендується зачати не раніше ніж через 1 місяць після відміни препарату. У ряду пацієнток овуляторний цикл зберігався протягом 6 місяців після відміни препарату.
При тривалому застосуванні каберголіну, як і інших похідних ріжків, можуть з'являтися плевральнийвипіт / легеневий фіброз і поразки клапанів серця. Іноді ці явища відзначалися у пацієнтів, які раніше отримували агоністи дофаміну з групи алкалоїдів ріжків. Скасування каберголина в разі розвитку зазначеної патології приводила до поліпшення ознак і симптомів.
При появі нових клінічних симптомів з боку дихальної системи рекомендується рентгеноскопія легень. У пацієнтів з плевральним випотом / фіброзом зазначалося підвищення ШОЕ, в зв'язку з цим при підвищеній ШОЕ без явних клінічних ознак також слід провести рентгенологічне обстеження.
При використанні каберголина може з'являтися сонливість і епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Раптове засинання під час повсякденної діяльності, розвивається в деяких випадках без провісників, відзначається рідко.
Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або при порушенні всмоктування глюкози-галактози не слід приймати каберголін.
Вплив на здатність до водіння автомобіля і працювати з механізмами
Каберголін знижує артеріальний тиск, що може порушувати швидкість реакції у деяких пацієнтів. Це необхідно враховувати в ситуаціях, що вимагають концентрації уваги, таких як водіння автомобіля або управління механізмами. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність дотримання обережності при керуванні автомобілем або механізмами.
Пацієнти, у яких вже спостерігалися сонливість і / або епізоди раптового засинання при лікуванні каберголіном, повинні відмовитися від водіння автомобіля або іншої, пов'язаної з ризиком, активності, коли порушення швидкості реакції можуть представляти для них та інших людей ризик серйозних травм або смерті. Іноді доцільно зниження дозування або відміна препарату.
Умови зберігання
Список Б. У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C. У щільно закритому оригінальному флаконі.