1 мілілітр крапель містить 5 мг дигідрохлориду левоцетиризину - активний інгредієнт.
Додаткові речовини: гліцерин 85%, сахарин натрію, пропіленгліколь, ацетат тригідрат натрію, пропілпарагідроксибензоат, крижана оцтова кислота, метилпарагідроксибензоат, очищена вода.
1 таблетка містить 5 мг дигідрохлориду левоцетиризину - активний інгредієнт.
Додаткові складові: мікрокристалічна кремнієва целюлоза, лактози моногідрат, низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, білий Opadry II 33G28523 (оболонка).
Форма випуску
Компанія «Егіс» випускає Алерзін в формі пероральних крапель у флаконах по 20 мл і у формі таблеток по 7 або 14 штук в пачці.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Активний інгредієнт Алерзіна - левоцетиризин - є стабільним R-енантіомером Цетиризину і належить до групи конкурентних гістаміноблокаторів.
Лікувальна ефективність левоцетиризину обумовлена його можливістю блокування H1 рецепторів гістаміну. до яких спорідненість у левоцетиризину двічі перевищує даний показник цетиризина. Вплив Алерзіна на гістамінзалежну фазу формування алергічної реакції можливо завдяки зменшенню проникності судин. зниження міграції еозинофілів і обмеження вивільнення запальних медіаторів. Левоцетиризин попереджає формування алергічних реакцій і їх подальший розвиток завдяки своїм антиексудативною, антизапальною і протисвербіжну ефектів. Антисеротонінову і антихолінергічну дію препарату практично не спостерігається.
Лінійна залежність фармакокінетичних параметрів левоцетиризину схожа з такою у цетиризину.
Пероральний прийом левоцетиризину веде до його інтенсивного та швидкого поглинання. Ступінь всмоктування не є дозозависимой і не змінюється від прийому препарату з їжею або без неї, однак при прийомі ЛЗ під час їжі його Cmax дещо знижується. Біодоступність левоцетиризину знаходиться на рівні 100%. У половини пацієнтів ефективність одноразової дози (5 мг) препарату спостерігається вже через 12 хвилин, а у 95% хворих через 30-60 хвилин. Плазмова Cmax терапевтичної пероральної дози дорівнює 270 нг / мл, досягається протягом 50-ти хвилин і зберігається дві доби. При повторному прийомі 5 мг левоцетиризину його Cmax досягає значення - 308 нг / мл.
Точних відомостей про розподіл левоцетиризину в тканинах людського організму і про його проходження крізь ГЕБ не існує. За даними досліджень максимальні концентрації препарату були зафіксовані в нирках і печінці. а мінімальні в тканинах ЦНС. Зв'язування з білками плазми відбувається на 90%. Обсяг розподілу дорівнює 0,4 л / кг.
У людському організмі метаболічного перетворенню піддається лише 14% левоцетиризину. з підключенням таких механізмів, як N- і O-деалкілування, оксидація і з'єднання з Т ауріном. Процес деалкилирования насамперед зачіпає систему цитохрому CYP3A4. а в окислювальному процесі беруть участь невизначені і / або многочісленниеізоформи CYP. У концентраціях, які значно вищими від максимальних після перорального прийому 5 мг левоцетиризину. не спостерігається його впливу на активність ізоферментів цитохрому 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Беручи до уваги низькі показники метаболізму препарату, а також відсутність у левоцетиризину здатності до його придушення, взаємодія Алерзіна з іншими лікарськими речовинами малоймовірно.
Головні шляхи екскреції левоцетиризину - це активна канальцева секреція і клубочкова фільтрація. Для дорослих пацієнтів T½ препарату з плазми дорівнює 7,9 ± 1,9 години (у дітей менше), показник загального кліренсу - 0,63 мл / хв / кг. Нирками виводиться основна частина левоцетиризину і продуктів його метаболізму - в середньому, 85,4%, кишечником виводиться приблизно 12,9%.
У людському організмі фактичний кліренслевоцетірізіна безпосередньо взаємопов'язаний з кліренсомкреатініна. в зв'язку з чим пацієнтам спатологіямі нирок слід призначати Алерзін з відповідними кліренсу креатиніну інтервалами. При анурії фактичний кліренс організму знижується приблизно на 80% в порівнянні з фактичним кліренсом організму здорових людей. При проведенні гемодіалізу (4-годинної процедури) виводиться менше 10% левоцетиризину.
Показання до застосування
Прийом Алерзіна показаний з метою лікування, а також профілактікіідіопатіческой кропив'янки в хронічній формі і алергічного риніту (включаючи цілорічний).
Протипоказання
- ХНН у важкій формі (КК менше 10 мл / хв);
- годування груддю;
- персональна гіперчутливість до левоцетиризину. іншим складовим ЛЗ, а також до похідних піперазину;
- вагітність;
- спадкові патології лактазной недостатності, непереносимості галактози або порушення засвоєння глюкози / галактози (для таблеток).
Побічна дія
Система дихання:
Нервова система:
Серцево-судинна система:
У разі прояву будь-якого з перерахованих вище ефектів прийом Алерзіна слід перервати аж до точного встановлення причин їх виникнення.
Алерзін, інструкція із застосування
краплі Алерзін
У формі крапель препарат призначають перорально (всередину) в незалежності від їжі. Мінімальний вік пацієнтів, яким можна призначати Алерзін в формі крапель становить 6 місяців. Прийом препарату можливий як в натуральному вигляді, так і в розведенні з водою, при цьому обсяг води повинен відповідати одному ковтку пацієнта. Розведені у воді краплі слід випити негайно.
- 6-12 місяців - 5 крапель (що відповідає 1,25 мг) один раз в 24 години;
- 1-6 років - 5 крапель (що відповідає 1,25 мг) двічі на день;
- з 6-ти років - 20 крапель (що відповідає 5 мг) один раз на добу.
таблетки Алерзін
У формі таблеток препарат призначають перорально (всередину) в незалежності від їжі. Мінімальний вік пацієнтів, яким можна призначати Алерзін в формі таблеток, становить 6 років. Таблетку потрібно проковтнути цілою і запити 100-200 мл води. Звичайна добова доза дорівнює 1 таб (5 мг) один раз в 24 години.
Люди похилого віку і хворі з патологіями печінки не потребують коригування доз препарату.
Пацієнтам з патологіями нирок коригування доз проводиться відповідно до спостережуваних кліренсом креатиніну (КК):
- КК 30-49 мл / хв - 5 мг один раз в 48 годин;
- КК менше 30 мл / хв - 5 мг один раз в 72 години;
- КК менше 10 мл / хв - протипоказано.
У разі необхідності призначення Алерзіна дітям з патологіями нирок. дозувальний режим препарату коригується індивідуально виходячи з КК і ваги дитини.
тривалість лікування
При періодично виникає алергічний риніт з тривалістю симптоматики менше 4-х днів на тиждень або менше 4-х тижнів, призначають терапію, яка узгоджується анамнезом і перебігом захворювання. Можливо припинення лікування при зникненні симптомів і відновлення при їх повторному виникненні.
При стійкому алергічний риніт з тривалістю симптоматики більше 4-х днів на тиждень або більше 4-х тижнів в період контакту пацієнта з алергенами. призначають постійну терапію. У разі хронічного перебігу захворювань (кропив'янка і алергічний риніт) тривалість прийому Алерзіна може становити до 12-ти місяців.
Передозування
У разі передозування левоцетиризин спостерігали ознаки сонливості у дорослих хворих, а також первинне збудження і дратівливість з подальшою сонливістю у пацієнтів дитячого віку.
При швидкому виявленні проявів передозування буде ефективним очищення шлунково-кишкового тракту. Подальше лікування повинно ґрунтуватися на нівелюванні спостережуваних симптомів. Для виведення левоцетиризину проведення гемодіалізу не буде ефективним.
взаємодія
В ході дослідження багаторазового поєднаного застосування добових доз цетиризина 10 мг і добових доз ритонавіру 1200 мг розподіл ритонавіру знижувалося на 11%, а експозиція цетиризина підвищувалася на 40%.
Спільний прийом з теофіліном в добовій дозі 400 мг зменшує фактичний кліренс левоцетиризину на 16%, при цьому не змінюючи кінетику теофіліну.
Ступінь всмоктування левоцетиризину не залежить від прийому їжі, але знижує швидкість його абсорбції.
При застосуванні левоцетиризину в терапевтичних дозах посилення ефектів паралельно прийнятих седативних засобів не спостерігалося, проте спільний прийом цих ЛЗ не рекомендують.
Поєднується застосування з ЛЗ, що пригнічують ЦНС і етанолвмісними препаратами, не впливало на посилення їх ефектів, однак у чутливих пацієнтів така лікарська комбінація теоретично може впливати на нормальну функціональність ЦНС.
Умови продажу
Придбання будь-який з форм Алерзіна не вимагає рецепта лікаря.
Умови зберігання
Температурний режим зберігання крапель - до 25 ° C, таблеток - до 30 ° C.
Термін придатності
Для будь-якої з форм препарату - 4 роки (додатково для крапель - 1,5 місяця після розкриття флакона).
особливі вказівки
Обережного призначення Алерзіна вимагають пацієнти з патологіями нирок (коригування дозувань) та хворі похилого віку з хронічною нирковою недостатністю (зменшення клубочкової фільтрації).
У разі наявності у пацієнтів, що приймають Алерзін, факторів, що можуть спровокувати затримку сечі (гіперплазія простати. Травми спинного мозку та ін.), Може виникнути необхідність у коригуванні дозировочного режиму, так як левоцетиризин здатний збільшувати затримку сечі.
Додаткові складові крапель - пропілпарагидроксибензоат і метілпарагидроксибензоат - можуть стати причиною алергічних проявів (можливо, відстрочених).
аналоги Алерзіна
Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
- зиртек
- Цетрілев
- Цетиризин
- зодак
- Цетрин
- Цетірінакс
- L-Цет
- Левоцетиризин
- Гленцет
- Супрастінекс
- Парлазін
- Алерон
- Ксізал
Синоніми Алерзіна
З алкоголем
Через можливий придушення функціональності ЦНС. під час прийому Алерзіна краще утриматися від вживання напоїв, що включають алкоголь.
При вагітності і лактації
Застосування Алерзіна під час годування грудьми і на всьому протязі вагітності протипоказано.
Відгуки про Алерзіне
Ціна, де купити
Середня ціна на Алерзін становить:
- 45 гривень за 7 таблеток;
- 82 гривні за 14 таблеток;
- 125 гривень за флакон 20 мл.
- Інтернет-аптеки України Україна