Антигістамінні препарати для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06АЕ07.
Фармакологічні властивості
Активна речовина лікарського засобу «Аллеркапс» - цетиризину дигідрохлориду.
Цетиризин - блокатор периферичних гістамінових Н1-рецепторів, антигістамінний протиалергічний засіб, метаболіт гідроксизину. В фармакологічно активних дозах не має значимим седативний ефект. Гальмує гістамінопосредованную ранню фазу алергічної реакції, запобігає різні фізіологічні і патофізіологічні ефекти гістаміну, такі як розширення і підвищену проникність капілярів (розвиток набряку, кропив'янки, почервоніння), стимулювання чутливих нервових закінчень (свербіж, біль) і скорочення гладких м'язів органів дихання і шлунково-кишкового тракту. На пізній стадії алергічної реакції Аллеркапс пригнічує виділення гістаміну і міграцію еозинофілів та інших клітин, послаблюючи таким чином, пізню алергічну реакцію. Знижує експресію молекул адгезії, таких як ICAM-1 і VCAM-1, які є маркерами алергічного запалення. Пригнічує дію інших медіаторів та індукторів секреції гістаміну, таких як PAF (тромбоцит-активуючий фактор) та субстанція Р. Препарат значно знижує гіперреактивність бронхіального дерева, що виникає у відповідь на вивільнення гістаміну у хворих на бронхіальну астму. Ці ефекти не супроводжуються центральною дією.
Цетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його абсорбція досягає 70%, в значній мірі зв'язується транспортними білками плазми крові. Він не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація цетиризину дигідрохлориду в плазмі крові (0,3 мкг / мл) досягається між тридцятої і шестидесятих хвилинами після його прийому в дозі 10 мг. У дорослих період напіввиведення в плазмі становить приблизно 10 годин, у дітей від 6 до 12 років - 6 годин і від 2 до 5 років - 5 годин. При порушенні функції нирок загальний кліренс препарату зменшується. Цетиризин практично не метаболізується в печінці. Дві третини дози міститься в незміненому вигляді з сечею.
Показання до застосування
Аллеркапс застосовують з метою профілактики і лікування алергічних станів, викликаних різними алергенами.
Аллеркапс інструкція із застосування наведена нижче. Згідно з інструкцією із застосування Аллеркапс показаний для лікування у дорослих і дітей старше шести років:
симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту і алергічного кон'юнктивіту, таких як нежить, свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви;
симптомів кропив'янки, в тому числі хронічної ідіопатичної кропив'янки та набряку Квінке та інших алергічних дерматозів, що супроводжуються свербінням і висипаннями.
Інструкція по застосуванню
Аллеркапс застосовується всередину.
Дорослі і діти старше 12 років: по 10 мг один раз на день, переважно на ніч.
Діти 6-12 років з масою тіла 30 кг і більше: по 5 мг 1 або 2 рази на день.
Діти 6-12 років з масою тіла менше 30 кг: по 5 мг 1 раз на день.
Можна починати з дози 5 мг 1 раз на день, якщо це дає задовільний результат. Літнім хворим (за умови нормальної функції нирок) знижувати дозу не треба. Хворим з помірним або тяжким порушенням функції нирок і / або печінки рекомендується дозу знижувати в 2 рази.
Згідно з інструкцією із застосування Аллеркапс приймають з невеликою кількістю води. Тривалість лікування визначається лікарем.
особливі вказівки
Лікарський засіб містить лактозу. Препарат не слід приймати пацієнтам, які мають рідкісну вроджену непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або поганим засвоєнням глюкози - галактози.
Вплив на можливість керування автомобілем, роботу з технікою
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному призначенні Аллеркапса і теофіліну (особливо якщо дози теофіліну перевищують 400 мг) може спостерігатися збільшення концентрації в сироватці і відносне передозування цетиризину через зниженого кліренсу.
Не відмічено клінічно істотних взаємодій з азитроміцином, псевдоепінефріном, кетоконазолом, еритроміцином, диазепамом і циметидином.
Мієлотоксичну лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності цетиризина.
Слід дотримуватися особливої обережності при спільному застосуванні Аллеркапса зі снодійними, седативними препаратами та іншими засобами, що пригнічують функцію центральної нервової системи, алкоголем.
Прийом Аллеркапса повинен бути припинений за 3 дні до проведення алергічних тестів.
Побічна дія
Аллеркапс зазвичай добре переноситься хворими. У рідкісних випадках прийом може викликати головний біль, запаморочення, сонливість, відчуття втоми, сухість у роті, збудження, шлунково-кишкові розлади. Іноді відзначаються слабкість, нудота, блювота, біль в області живота, діарея, запор і збільшення апетиту.
В період лікування Аллеркапсом може відзначатися минуще посилення активності трансаміназ печінки. Також можуть спостерігатися гемолітична анемія або тромбоцитопенія. Реакції гіперчутливості у вигляді шкірної реакції і судинного набряку вкрай рідкісні.
Передозування
При передозуванні (прийом Аллеркапса в дозі понад 50 мг) можуть спостерігатися: психомоторне збудження і дратівливість, слідом за якими настає сонливість. Можлива поява антихолінергічної дії у вигляді затримки сечовипускання, тремору і тахікардії.
Лікування: промивання шлунка, призначення симптоматичних лікарських засобів. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неефективний.
Протипоказання
особам з анамнестичними даними про наявність реакції гіперчутливості до будь-якого з компонентів, а також до гідроксизину;
при годуванні груддю, тому що цетиризин проникає в грудне молоко;
в дитячому віці до 6 років;
при вираженому порушенні функції нирок.
Термін придатності та умови зберігання
2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Зберігають в захищеному від вологи та світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Зберігають в недоступному для дітей місці.
умови відпустки
Відпустка проводиться без рецепта лікаря.
Ефективність та безпечність застосування Аллеркапса в терапії алергічного риніту
Метельський С.М. Жарини В.А. Ермолкевіч Р.Ф. Алехнович А.О. Бова В.І. Решетникова Н.В.