Серед препаратів, які використовують для лікування пухлин молочної залози злоякісного характеру, препаратом з досить високою ефективністю є доцетаксел.
Форма випуску, склад і упаковка
Залежно від виробника флакон з концентратом може містити 20 мг / мл, 40 мг / мл або 10 мг / мл. В одному флаконі може бути 0,5 мл, 1 мл, 2 мл, 3 мл, 4 мл, 7 мл, 8 мл.
До складу концентрату включають:
- Доцетаксел, який є протипухлинним полусинтетическим засобом рослинного походження. Природним сировиною для виробництва препарату є голки тиса європейського. Отриманий за допомогою хімічного синтезу порошок майже не розчиняється у воді.
- Кислоту лимонну безводну (є природним консервантом).
- Етанол безводний - є стабілізатором, який зберігає фізико-хімічні властивості лікарського засобу.
- Полісорбат 80 - поверхнево-активна речовина, що сприяє розчинності погано розчинних лікарських речовин.
Допоміжні речовини можуть також включати повідон або макрогол 300.
Розчинником є розчин 13% етанолу.
Для розчину характерний прозорий маслянистий або світло-жовтий відтінок. Флакони використовуються скляні прозорі, препарат упакований пачку з картону.
Виробник
Docetaxel (Доцетаксел) - хімічна міжнародна назва препарату, який під назвою «Доцетаксел» випускає білоруська фармацевтична компанія ТОВ Фармтехнологія, а також українська фармацевтична компанія ЗАТ «Біолік».
Міжнародна фармацевтична компанія Актавіс Італі С.п.А випускає препарат під назвою Доцетаксел-Тева (Італія / Ізраїль), а також Доцетаксел-Віста (Італія / Великобританія).
Препарат Доцетаксел АМАКС випускається британською фармацевтичною компанією АМАКС Фарма Лтд. Препарат Доцетаксел Ебеве і Доцетаксел Сандоз виробляє австрійська компанія Ебеве Фарма Г.м.б.Х. НФГ. КГ.
Показання до застосування
Доцетаксел застосовують при:
- Раку молочної залози (операбельна форма, при якій можуть бути вражені або не уражені лімфатичні вузли). Застосовується як допоміжне (ад'ювантне) лікування при використанні хірургічного та променевого методів в поєднанні із застосуванням циклофосфаміду і доксорубіцину. При операбельною стадії раку, яка не супроводжується ураженням лімфовузлів, доцетаксел призначається тільки тоді, коли згідно з міжнародними критеріями проведення первинної терапії при даному захворюванні є можливість застосовувати хіміотерапію.
Монотерапія доцетакселом призначається хворим при відсутності результату проведеної цитотоксичної терапії.
При метастатичному або местнораспространенном раку молочної залози, який супроводжується підвищеною експресією HER2 клітин пухлини, доцетаксел призначається в комплексі з трастузумабом, якщо пацієнти не отримували хіміотерапію.
- Недрібноклітинний рак легенів (призначається при неефективності хіміотерапії местнораспространенного або метастатичного типу даного виду раку).
- Раку передміхурової залози. Призначається в поєднанні з прийомом преднізолону або преднізону, якщо у пацієнта виявлено гормонорезистентними метастатический тип раку.
- Метастатичної аденокарциноме шлунка. аденокарциноме стравохідно-шлункового з'єднання. Призначається в комплексі з 5-фторурацилом і цисплатином тим пацієнтам, які раніше не проходили хіміотерапію.
- Сквамозно-клітинної місцево-прогресуючої карциноми голови та шиї. Призначається в поєднанні з 5-фторурацилом і цисплатином.
Протипоказання
Доцетаксел протипоказаний хворим:
- відрізняється гіперчутливістю до будь-якого з компонентів препарату;
- у яких вихідний рівень нейтрофілів менше 1500 клітин / мм 3;
- при патологіях печінки, виражених в важкого ступеня;
- вагітним і годуючим жінкам.
У дитячому віці препарат призначається з обережністю на увазі недостатньої вивченості безпеки застосування.
Механізм дії
Порушення розпаду микротрубочек призводить до порушення процесу непрямого поділу клітин пухлини. Зв'язування доцетакселу і мікротрубочок не змінює кількість протофіламентов (ниткоподібних структур, які складаються з особливих білків і відносяться до трьох основних компонентів цитоскелета клітин).
- Цітотоксіч по відношенню до різних лініях пухлинних клітин.
- Сприяє високій тривалості життя клітин.
- Чи не знаходиться в залежності від режиму застосування і відрізняється значним спектром протипухлинної активності.
- Тривалий час присутній в клітинах у високій концентрації.
75% препарату виводиться з фекаліями (велика частина у вигляді метаболітів), нирками виводиться близько 4%.
Інструкція по застосуванню препарату Доцетаксел: дозування
Доцетаксел застосовується тільки в умовах стаціонару під наглядом терапевта, який спеціалізується на цитотоксичною хіміотерапії.
При відсутності протипоказань проводять попередню медикаментозну підготовку протягом 3-х днів з застосуванням кортикостероїдів для перорального вживання (перша доза приймається за день до початку терапії доцетакселом).
Можливо також застосування гранулоцитарного колоніестімулірованного фактора, що знижує ризик проявів токсичності доцетакселу гематологічного характеру.
Для допоміжного лікування оперованого раку молочної залози рекомендована доза становить 75 мг / м2. Препарат вводиться через годину після введення циклофосфаміду і доксорубіцину протягом 6 циклів.
При проведенні монотерапії у пацієнток з місцево або метастатичним типом раку рекомендована доза - 100 мг / м2. Як терапія першої лінії в дозі 75 мг / м2 застосовується спільно з доксорубіцином (50 мг / м2).
При недрібноклітинному раку легенів рекомендована доза - 75 мг / м2 (якщо пацієнт раніше не проходив хіміотерапію, відразу після введення доцетакселу вводиться цисплатин).
При аденокарцинома шлунку після введення доцетакселу (75 мг / м2) протягом 1-3 годин вводиться в перший день циклу цисплатин. а потім починають 5-ти денний безперервну інфузію 5-фторурацилу (750 мг / м2 / добу). Пацієнтам важливо вживати достатню кількість рідини.
Попередня медикаментозна підготовка при лікуванні раку простати повинна враховувати одночасне використання преднізолону або преднізону. Рекомендована доза - 75 мг / м2. Доцетаксел вводять протягом однієї години за допомогою крапельниць (інфузійна терапія) кожні 3 тижні.
Побічна дія
- Серцево-судинна система, органи кровотворення. спостерігають дуже часто нейтропению (відрізняється оборотним характером) і анемію, часто тромбоцитопенію, можливе порушення серцевого ритму, зміни артеріального тиску, іноді спостерігаються випадки інфаркту міокарда та венозної тромбоемболії.
- Органи шлунково-кишкового тракту. спостерігають у більшості випадків нудоту, блювоту, пронос / запор, а також стоматит, можливі болі в шлункової області, езофагіт і порушення смаку, іноді виявляють підвищений рівень АСТ, АЛТ, ЛФ і гипербилирубинемию, вкрай рідко супроводжується шлунково-кишковою кровотечею.
- Шкірні покриви. дуже часто спостерігається алопеція і супроводжується свербінням висип, гіпо- або гіперпігментація нігтьових пластинок, можливо відшарування нігтів.
- Імунна система: гіперчутливість (незначна або помірна ступінь), може спричинити серйозне реакції (бронхоспазм, генералізований висип).
- Нервова система. спостерігають у багатьох випадках периферичну сенсорну невропатії і дисгевзія, часто - периферичну моторну невропатію.
- Дихальна система. часто спостерігають задишку, кровотеча з носа, кашель.
Серед інших побічних реакцій часто зустрічається посилене сльозотеча, анорексія, біль у м'язах, біль у суглобах, астенія, периферичні набряки, місцеві реакції (сухість і почервоніння шкіри, флебіт, гіперпігментація, набряк вени), інфекційні захворювання.
При застосуванні з доцетакселом інших препаратів тяжкість побічних ефектів може збільшуватися.
Передозування
Специфічний антидот відсутній, хворий госпіталізується і проводиться симптоматична терапія.
особливі вказівки
Щоб попередити алергічні реакції і затримку рідини проводять до введення доцетакселу премедикацию глюкокортикоїдами.
У процесі терапії проводять регулярну перевірку показників периферичної крові. У процесі лікування і 3 місяці після нього пацієнтам слід уважно ставитися до контрацепції.
Розчин готується в рукавичках, при контакті ліки до шкірних покривів або слизовими це місце ретельно промивається водою.
лікарська взаємодія
Спільне застосування доцетакселу і еритроміцину, циклоспорину та ін. Речовин, що впливають на ізофермент CYP3A, може змінювати метаболізм доцетакселу.
Використання доцетаксела спільно з доксорубіцином збільшує кліренс доцетакселу (ефективність не змінюється).
Після операції призначені кілька курсів хімії з доцетакселом. 2 курсу пройшла, болять кінчики пальців, а ступні не відчуває. Настрій оптимістичний - таку побочки пережити можна (від болів допомагає парацетамол, приймаю за порадою лікаря).
Перша хімія з доцетакселом пройшла нормально, але потім різко впали лейкоцити. Тепер після кожної крапельниці ставлять укол лейкостіма 480.
Скільки коштує ліки У Москві?
Ціна доцетаксела залежить від виробника і дозування (коливається від 2861 р. До 23 938 р.).
Де купити?
Знайти доцетаксел в потрібній дозуванні в зручно розташованої для вас аптеці можна за допомогою сайту пошуку ліків.