Фармакологічна дія
Алзолам виявляє анксіолітичну, центральне міорелаксуючих, протисудомну, седативно-снодійну і антипанічне дію. Пригнічує дію на центральну нервову систему, що реалізуються переважно в таламусі, гіпоталамусі і лімбічної системи. Підсилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), що є одним з основних медіаторів пре- і постсинаптичного гальмування передачі нервових імпульсів в ЦНС. Володіє також анксиолитическим, седативну, миорелаксирующим і протисудомну дію.
Механізм дії Алзолама визначається стимуляцією бензодіазепінових рецепторів супрамолекулярної ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофор рецептурного комплексу, що призводить до активації рецептора ГАМК, що викликає зниження збудливості підкіркових структур головного мозку, гальмування полісінаптіческіх спінальних рефлексів.
Анксіолітична дія виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні симптомів тривоги, страху.
Виражена анксіолітичну активність поєднується з помірним снодійним дією; скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, знижує кількість нічних пробуджень. Механізм снодійного дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. Практично не впливає на серцево-судинну і дихальну системи.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі Сmax в плазмі досягається приблизно через 1-2 ч. Після одноразового перорального прийому дози 0.5 мг середня Cmax становила 7.1 нг / мл. Існує лінійна залежність між дозою алзолама і концентрацією в плазмі. При пероральному прийомі всмоктується приблизно 80% дози. Близько 80% препарату зв'язується з білками плазми. Може проходити через плаценту, гематоенцефалічний бар'єр, проникати в грудне молоко. Стабільна концентрація в плазмі зазвичай досягається протягом декількох (2-3) днів. Алзолам активно метаболизирует в печінці, основним метаболітом є альфа-гідроксильних метаболіт, який володіє біологічною активністю. Виведення препарату з організму відбувається головним чином через нирки у вигляді сполук з глюкуроновою кислотою. T1 / 2 - 11-16 ч. Накопичення при повторному призначенні - мінімальне (відноситься до бензодіазепінами з коротким або середнім T1 / 2), виведення після припинення лікування швидке.
- лікування невротичних і неврозоподібних розладів з проявом тривоги, в т.ч. пов'язаних з депресією;
- панічні розлади.
режим дозування
Всередину, 2-3 рази / добу незалежно від прийому їжі.
Доза препарату підбирається індивідуально і коригується в процесі лікування в залежності від ефекту та індивідуальної переносимості.
Рекомендується використання мінімальних ефективних доз.
При тривожних станах початкова доза становить 0.25-0.5 мг 3 рази / добу. При необхідності цю дозу можна збільшувати до 4 мг / сут (розділених на декілька прийомів).
У літньому віці початкова доза становить 0,25 мг 2-3 рази / добу.
При тривожних станах, пов'язаних з депресією, початкова доза становить 0.5 мг 3 рази / добу. При необхідності доза підвищується до 4.5 мг / сут. Початкова доза може призначатися перед сном, щоб мінімізувати денну сонливість. Тривалість лікування - 4-12 тижнів.
Припинення прийому препарату слід проводити з великою обережністю. Доза повинна бути знижена поступово і повільно, не більше ніж на 0.5-1 мг перед сном або по 0.5 мг 3 рази / добу.
Для більшості пацієнтів достатньою є доза 4-6 мг / добу протягом 4-12 тижнів. В окремих випадках, при необхідності, дозу можна збільшувати до 10 мг / добу (але не більш ніж на 1 мг кожні 3-4 дні), а тривалість лікування - до 8 міс.
При лікуванні літніх і ослаблених хворих слід використовувати менші дози: початкова - 0.25 мг 2-3 рази / добу, при необхідності і добрій переносимості її поступово збільшують до 0.5-0.75 мг / сут.
Побічна дія
Побічні ефекти, як правило, зустрічаються на початку лікування і поступово зникають у міру подальшого застосування препарату або зниження дози.
З боку центральної нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних і рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, зниження настрою, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів, спуганность свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), м'язова слабкість, змащені мови; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, тривога, безсоння).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, анорексія, запор, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження артеріального тиску; рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром відміни (підвищена дратівливість, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, зниження настрою, нудота, блювота, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гиперакузия, парестезія, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко - гострий психоз).
Протипоказання до застосування
- глаукома;
- гострі отруєння алкоголем, наркотичними, снодійними і психотропними засобами;
- тяжкий перебіг хронічних обструктивних захворювань легенів;
- важка депресія (суїцидальні спроби);
- синдром апное уві сні;
- виражені порушення функції нирок і печінки;
- вагітність (особливо I триместр);
- період лактації;
- підвищена чутливість до алпразоламу або іншим бензодиазепинам.
З обережністю: церебральні і спинальні атаксії, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психотропними препаратами, гіперкінез, органічні захворювання головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, похилий вік, безпека застосування Алзолама у дітей і підлітків (до 18 років) не встановлена.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності застосовують тільки у виняткових випадках і тільки за життєвими показаннями. Надає токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення центральної нервової системи новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності з розвитком синдрому відміни у новонародженого. Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт смоктання (так званий "синдром млявого дитини").
Застосування при порушеннях функції печінки
При печінковій недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові і печінковими ферментами.
Застосування при порушеннях функції нирок
При нирковій недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові і печінковими ферментами.
Застосування у дітей
Безпека застосування Алзолама у дітей і підлітків (до 18 років) не встановлена.
Застосування у літніх пацієнтів
При лікуванні літніх хворих слід використовувати менші дози: початкова - 0.25 мг 2-3 рази / добу, при необхідності і добрій переносимості її поступово збільшують до 0.5-0.75 мг / сут.
особливі вказівки
При нирковій / печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові і печінковими ферментами.
Пацієнти, які не брали раніше психотропні засоби, відповідають на препарат в нижчих дозах, в порівнянні з хворими, раніше брали антидепресанти, анксиолитики або страждають на алкоголізм.
При ендогенних депресіях Алзолам можна застосовувати в комбінації з антидепресантами. При застосуванні Алзолама хворими депресією відзначені випадки розвитку гипоманиакального і маніакального стану.
Подібно до інших бензодиазепинам, Алзолам має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг / добу).
При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, важке засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити.
Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів.
Передозування
Передозування препарату (прийом 500-600 мг).
Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, зниження рефлексів, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримання дихання і АТ), введення флумазеніла (в умовах стаціонару). Гемодіаліз - малоефективний.
лікарська взаємодія
Алзолам підсилює дію інших психотропних препаратів, протисудомних і антигістамінних засобів, етанолу і препаратів, що пригнічують вплив на ЦНС.
Інгібітори мікросомального окислення - підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори ферментів - зменшують ефективність.
Гіпотензивні засоби можуть підсилювати вираженість зниження артеріального тиску.
Клозапин - можливе посилення пригнічення дихання.
Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.
Потенційно можливе підвищення токсичності зидовудину.
Алзолам в дозі 4 мг / сут збільшує концентрації в плазмі імінраміна і дезипраміну (на 31% і 20% відповідно) при одночасному прийомі.
Метаболічний кліренс Алзолама зменшується при одночасному прийомі звичайних терапевтичних доз циметидину і антибіотиків з групи макролідів.
Слід проявляти обережність і подумати про зниження доз Алзолама при його прийомі з циметидином, макролідами, нефазодоном, флувоксаміном, флуоксетином, пропоксифеном, сертраліном, дилтіаземом, дигоксином і оральними контрацептивами.
Умови та термін зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Якщо ви хочете розмістити посилання на опис цього препарату - використовуйте даний код
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.