Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, повідон, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Opadry II White (поліетиленгліколь, полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (Е171).
фармакодинамика. Амантин - противопаркинсоническое, противірусний засіб. Трициклічний симетричний адамантамін. Блокує глутаматние NMDA-рецептори, знижуючи надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, яке розвивається на тлі недостатнього виділення дофаміну, і зменшуючи тим самим прояви паркінсонізму. В значній мірі впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Усуває екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: ранню дискінезію, акатизія і паркінсонізм. Крім того, амантадин володіє також деякою антихолінергічну активність.
Противірусну дію пов'язано зі здатністю амантадину блокувати проникнення вірусу грипу типу А в клітини.
Механізм дії Амантину в лікуванні Herpes zoster до кінця не визначено.
Фармакокінетика. Після прийому всередину амантадин повністю всмоктується в травному тракті. Cmax в плазмі крові досягається через 4 години після прийому одноразової дози (100 мг) і становить 0,15 мкг / мл. При прийомі препарату в дозі 200 мг / сут стан рівноважної концентрації досягається через 4-7 днів. Умовний об'єм розподілу становить 4,2 ± 1,9 л / кг і залежить від віку; у людей похилого віку - 6 л / кг.
T½ становить 10-30 год (в середньому 15 год) і в значній мірі залежить від віку пацієнта. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі (62-72 року) T½ становить 30 ч. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий T½ може бути значно продовжений (до 68 ± 10 год).
Амантадин зв'язується з білками плазми крові приблизно на 67% (in vitro); близько 33% виявляють в плазмі крові в незв'язаної формі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, у грудне молоко. Виводиться з сечею практично в незмінному вигляді (90% одноразової дози), незначна кількість виводиться з калом.
Здатність до діалізу у амантадина низька, приблизно 5% за один сеанс діалізу.
хвороба Паркінсона, паркінсонізм різної етіології. Невралгія при оперізуючий лишай (Herpes zoster). Профілактика і лікування грипу А.
таблетки приймати всередину, після їжі, з невеликою кількістю рідини, бажано вранці та / або вдень. У зв'язку з можливим активує впливом на ЦНС останню дозу препарату рекомендується приймати не пізніше 16 год.
Пацієнтам похилого віку (> 65 років) рекомендується призначати мінімальні ефективні дози в зв'язку з тенденцією до зниження ниркового кліренсу і подальшим підвищенням рівня амантадина в плазмі крові.
У деяких випадках безперервного лікування амантадином протягом декількох місяців може знижуватися ефективність. Ефективність можна підвищити шляхом скасування амантадина на 3-4 тижні. Протягом цього періоду слід продовжувати супутню протипаркінсонічну терапію або почати лікування леводопою в меншій дозі в разі клінічної необхідності.
Зазвичай Амантин призначають в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами. У такому випадку дозу препарату Амантин підбирають індивідуально.
Лікування препаратом Амантин слід припиняти поступово, наприклад на ½ дози з тижневими інтервалами. Різке припинення лікування може погіршити перебіг паркінсонізму - до акінетичної кризу. У разі посилення вираженості побічних ефектів дозу препарату слід знижувати швидше. У пацієнтів, які отримують високі дози антихолінергічні засоби або леводопу, початок лікування Амантином слід відкласти на 15 днів.
Для лікування грипу А дорослим призначають по 100 мг кожні 12 год, пацієнтам віком старше 65 років - не більше 100 мг / сут.
Для лікування препарат застосовують не пізніше ніж через 18-24 год після появи перших симптомів грипу, тривалість лікування - 5 днів.
Для профілактики грипу А Амантин застосовують по 100 мг / добу протягом 2-4 тижнів.
Для лікування невралгії при оперізуючий лишай (Herpes zoster) призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом 14 днів. Терапію слід починати якомога раніше після встановлення діагнозу. У разі стійкої постгерпетичній болю лікування може бути продовжене протягом наступних 14 днів.
Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу амантадину слід зменшити шляхом зниження загальної добової дози або збільшення інтервалу між прийомами препарату, залежно від кліренсу креатиніну, як показано в таблиці.
Кліренс креатиніну, мл / хв
У таблиці наведені загальні рекомендації, тому лікар повинен продовжувати контролювати стан пацієнта щодо ознак небажаних ефектів.
підвищена чутливість до амантадину або будь-якого компонента препарату; епілепсія та інші судомні напади; тяжка ниркова недостатність; виразкова хвороба.
побічні реакції на амантадин - частіше легкого ступеня і мають тимчасовий характер. Як правило, з'являються протягом 2-4 днів від початку лікування і швидко проходять після припинення прийому препарату.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія.
З боку нервової системи: тривожність, запаморочення, головний біль, сонливість, безсоння, слабкість, збудження, лихоманка, атаксія, нечітка мова, погіршення концентрації уваги, дратівливість, депресія, біль у м'язах, парестезії, сплутаність свідомості, дезорієнтація, психоз, тремор, судоми, дискінезія, ступор, суїцидальні думки і наміри, злоякісний нейролептичний синдром, делірій, стан гіпоманії і манії, галюцинації, нічні кошмари. Параноїдальні екзогенні психози, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, частіше відзначають при спільному застосуванні з антихолінергічними препаратами і у пацієнтів, схильних до психічних розладів.
З боку органу зору: ураження рогівки (точкове субепітеліальний помутніння, яке може бути пов'язане з поверхневим точковим кератитом), набряк епітелію рогівки, зниження гостроти зору, окулогірні кризи, мідріаз.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, серцева аритмія, тахікардія, подовження інтервалу Q-T. периферичні набряки, серцева недостатність, мармурова шкіра (поява сетчато-блакитного відтінку шкіри), асоційована іноді з набряком гомілковостопного суглоба. Може виникати після прийому препарату в високих дозах або застосування протягом тривалого періоду.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, сухість у роті, анорексія, блювота, запор, діарея, оборотне підвищення активності печінкових ферментів.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж, підвищене потовиділення, фотосенсибілізація, екзематозний дерматит.
З боку сечостатевої системи: затримка сечі у хворих на гіперплазію передміхурової залози, нетримання сечі, зміна лібідо.
Інші: реакції гіперчутливості при непереносимості будь-якого компонента препарату.
необхідно дотримуватися особливої обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з:
- психозами;
- ажитацією або сплутаністю свідомості;
- порушенням функції печінки і нирок;
- серцевою недостатністю;
- тиреотоксикозом;
- гіперплазію передміхурової залози;
- рецидивуючої екземою;
- при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, включаючи порушення ритму і провідності, порушеннями електролітного балансу.
Лікування препаратом Амантин не можна припиняти раптово, оскільки це може призвести до прогресування хвороби Паркінсона, виникнення симптомів, характерних для злоякісного нейролептичного синдрому, а також розвитку когнітивних порушень, таких як: кататонія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, погіршення психічного стану, марення. Не слід різко припиняти прийом препарату пацієнтам, які одночасно застосовують нейролептики, в зв'язку з можливим ризиком розвитку злоякісного нейролептичного синдрому або індукованої нейролептиком кататонії.
Повідомлялося про суїцидальних спробах і думках у пацієнтів при застосуванні амантадину. З метою попередження виникнення суїцидальних думок і намірів препарат необхідно призначати в мінімальних ефективних дозах.
У деяких пацієнтів при тривалому застосуванні препарату можуть виникнути набряки. Це слід брати до уваги особам з хронічною серцевою недостатністю.
Препарат не застосовувати у пацієнтів з закритокутовою глаукомою.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати Амантин.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Амантин протипоказаний в період вагітності та жінкам, які планують завагітніти. Препарат протипоказаний в період годування грудьми, оскільки він проникає в грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти. Досвіду застосування препарату у дітей недостатньо.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат може знижувати концентрацію уваги і швидкість реакції, викликати запаморочення, зниження гостроти зору, тому пацієнтів слід попереджати про потенційну небезпеку при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
можлива комбінація амантадина з антихолінергічними засобами та іншими антипаркінсонічними препаратами. У комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами відзначено взаємне посилення терапевтичної дії. Однак одночасне застосування амантадину і антихолінергічні засоби або леводопи може посилити вираженість сплутаність свідомості, галюцинацій, нічних кошмарів, порушень з боку травного тракту або інших атропіноподобних побічних ефектів. У пацієнтів, які отримують амантадин і леводопу, можуть виникати психотичні порушення.
Слід уникати одночасного застосування з мемантином.
В поодиноких випадках можливе посилення психотичних симптомів у пацієнтів, які одночасно приймають амантадин і нейролептичні засоби.
Одночасне застосування амантадину і лікарських засобів або речовин, які діють на центральну нервову систему (в тому числі і спиртовмісні засоби), може посилити токсичний вплив на ЦНС. У таких випадках рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом. Під час лікування амантадином не можна вживати алкогольні напої.
Одночасне застосування діуретиків типу триамтерена / гідрохлортіазиду і Амантину може зменшити виведення амантадину з плазми крові, що призведе до токсичних концентрацій останнього в плазмі крові. Слід уникати одночасного прийому діуретиків та Амантину.
Протипоказано одночасне застосування препарату Амантин і лікарських засобів, які подовжують Q-T -інтервал.
амантадина може привести до летального результату.
Симптоми. Значне місце при передозуванні амантадина займають симптоми гострого психозу і нервово-м'язові порушення. Гіперрефлексія, рухове занепокоєння, судоми, екстрапірамідні явища, торсіонні спазми, розширення зіниць, дисфагія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, делірій, зорові галюцинації, міоклонус, нудота, блювання, сухість у роті, гіпервентиляція, набряк легенів, дихальна недостатність, респіраторний дистрес-синдром , АГ, серцева аритмія, тахікардія, напад стенокардії, зупинка серцевої діяльності. Можливо порушення функції нирок, в тому числі підвищення рівня азоту сечовини і зниження кліренсу креатиніну, затримка сечі.
Лікування. Специфічного антидоту немає. Для запобігання всмоктування препарату необхідно викликати блювання або промити шлунок (якщо пацієнт у свідомості), прийняти активоване вугілля; забезпечити підтримку життєво важливих функцій організму, адекватну гідратацію. Для швидкого виведення препарату забезпечують кислу реакцію сечі. За допомогою гемодіалізу виводиться невелика кількість препарату. Рекомендується ретельний моніторинг артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ЕКГ, функції дихання, температури тіла, для своєчасного виявлення гіпотензії і серцевої аритмії і, в разі необхідності, їх лікування. Для полегшення симптомів з боку ЦНС дорослим рекомендується призначення фізостигміну в дозі 1 мг в / в, при необхідності повторно, але не більше 2 мг / год. При затримці сечі необхідно провести катетеризацію сечового міхура.
в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.