Амантин - противопаркинсоническое, противірусний засіб.
Показання та дозування
Показання препарату Амантин:
- Хвороба Паркінсона. паркінсонізм різної етіології;
- невралгія при оперізуючий лишай (Herpes zoster);
- профілактика і лікування грипу А.
Таблетки Амантин приймають всередину після їжі, з невеликою кількістю рідини, бажано вранці та / або вдень. У зв'язку з можливим активує впливом на центральну нервову систему (ЦНС) останню дозу рекомендується приймати не пізніше шістнадцятої години.
Хвороба Паркінсона. Режим дозування індивідуальний. Рекомендована початкова доза - 100 мг (1 таблетка) Амантину 1 раз на день протягом перших 7 днів з подальшим збільшенням дози до 100 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати поступово з інтервалом в тиждень до досягнення ефективної терапевтичної, яку слід приймати в 2 прийоми. Дози вище 200 мг на добу, можуть забезпечити додатковий терапевтичний ефект, але також можуть підвищити токсичність. Максимальна добова доза - 400 мг.
Пацієнтам похилого віку (старше 65 років) рекомендується призначати мінімальні ефективні дози в зв'язку з тенденцією до зниження ниркового кліренсу і подальшим підвищенням рівня амантадина в плазмі крові.
У деяких випадках безперервного лікування амантадина протягом декількох місяців може знижуватися ефективність. Ефективність можна підвищити шляхом скасування амантадину на 3-4 тижні. Протягом цього періоду часу слід продовжувати супутню протипаркінсонічну терапію або почати лікування низькою дозою леводопи в разі клінічної необхідності.
Зазвичай Амантин призначають в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами. У такому випадку дозу Амантину підбирають індивідуально.
Лікування Амантином слід припиняти поступово, наприклад на ½ дози з тижневими інтервалами. Різке припинення лікування може погіршити перебіг паркінсонізму, до акінетичної кризи. У разі посилення побічних ефектів дозу Амантину слід зменшувати швидше. У пацієнтів, які отримують високі дози антихолінергічних засобів або леводопи, початок лікування Амантином слід відкласти на 15 днів.
Для лікування грипу А призначають по 100 мг кожні 12:00, пацієнтам у віці старше 65 років - не більше 100 мг на добу.
Для лікування препарат застосовують не пізніше ніж через 18-24 годин після появи перших симптомів грипу, тривалість лікування - 5 днів.
Для профілактики грипу А Амантин застосовують по 100 мг на добу протягом 2-4 тижнів.
Для лікування невралгії при оперізуючий лишай (Herpes zoster) призначають по 100 мг двічі на день протягом 14 днів. Терапію слід починати якомога раніше після встановлення діагнозу. У разі стійкого Постгерпетична болю лікування може бути продовжене протягом наступних 14 днів.
Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок.
У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу амантадину слід зменшити шляхом зниження загальної добової дози або збільшення інтервалу між прийомами препарату, залежно від кліренсу креатиніну, як показано в таблиці:
У таблиці наведені загальні рекомендації, тому лікар повинен продовжувати контролювати стан пацієнтів щодо ознак побічних ефектів.
Передозування
Передозування Амантином може привести до летального результату.
Симптоми. Значне місце при передозуванні амантадина займають симптоми гострого психозу і нервово-м'язові порушення. Гіперрефлексія, рухове занепокоєння, судоми, екстрапірамідні явища, торсіонні спазми, розширення зіниць, дисфагія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, делірій, зорові галюцинації, міоклонус, нудота. блювання, сухість у роті, гіпервентиляція, набряк легенів, дихальна недостатність, респіраторний дистрес-синдром. гіпертонія, серцева аритмія, тахікардія, напади стенокардії. зупинка серцевої діяльності. Можливо порушення функції нирок, в тому числі підвищення азоту сечовини і зниження кліренсу креатиніну, затримка сечі.
Лікування. Специфічного антидоту немає. Для запобігання всмоктування препарату необхідно викликати блювання або промити шлунок (якщо пацієнт у свідомості), прийняти активоване вугілля; забезпечити підтримку життєво важливих функцій організму, адекватну гідратацію. Для швидкого виведення препарату забезпечують кислу реакцію сечі. За допомогою гемодіалізу виводиться невелика кількість препарату. Рекомендується ретельний моніторинг артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ЕКГ, функції дихання, температури тіла, для своєчасного виявлення розвитку гіпотензії і серцевої аритмії і, в разі необхідності, їх лікування. Для полегшення симптомів з боку ЦНС дорослим рекомендується призначення фізостигміну в дозі 1 мг, при необхідності повторно, але не більше 2 мг на годину. При затримці сечі - необхідно провести катетеризацію сечового міхура.
Побічні ефекти
Побічні реакції на Амантин частіше легкого ступеня і мають тимчасовий характер. Як правило, з'являються протягом 2-4 днів від початку лікування і швидко проходять після припинення прийому препарату.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія.
З боку нервової системи: тривожність, запаморочення, головний біль, сонливість, безсоння. слабкість, збудження, лихоманка, атаксія, нечітка мова, погіршення концентрації уваги, дратівливість, депресія, біль у м'язах, парестезії, сплутаність свідомості, дезорієнтація, психоз, тремор, судоми, дискінезія, ступор, суїцидальні думки і наміри, злоякісний нейролептичний синдром, делірій, стан гипомании і манії, галюцинації, нічні кошмари. Параноїдальні екзогенні психози, які супроводжуються зоровими галюцинаціями, частіше спостерігаються при спільному застосуванні з антихолінергічними препаратами і у пацієнтів, схильних до психічних розладів.
З боку органів зору: ураження рогівки (точкова субепітеліального помутніння, яке може бути пов'язане з поверхневим точковим кератитом), набряк епітелію рогівки, зниження гостроти зору, окулогірні кризи, мідріаз.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія. серцева аритмія, тахікардія, подовження інтервалу QT, периферичні набряки, серцева недостатність, «мармурова шкіра» (поява сетчато-блакитного відтінку шкіри), асоційована іноді з набряком гомілковостопного суглоба. Може виникати після прийому високих доз препарату або застосування протягом тривалого періоду.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, сухість у роті, анорексія, блювота. запор, пронос, оборотне підвищення активності печінкових ферментів.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж. підвищене потовиділення, фотосенсибілізація, екзематозна дерматит.
З боку сечостатевої системи: затримка сечі у хворих на гіперплазію передміхурової залози, нетримання сечі, зміна лібідо.
Інші: реакції гіперчутливості при непереносимості будь-якого компонента препарату.
Протипоказання
Підвищена чутливість до амантадину або до будь-якого компонента препарату Амантин; епілепсія та інші судомні напади; тяжка ниркова недостатність, виразкова хвороба.
Взаємодія з іншими ліками та алкоголем
Можлива комбінація амантадина з антихолінергічними засобами та з іншими антипаркінсонічними препаратами. У поєднанні з іншими антипаркінсонічними препаратами спостерігається взаємне посилення терапевтичної дії. Однак одночасне застосування амантадину і антихолінергічні засоби або леводопи може посилити сплутаність свідомості, галюцинації, нічні кошмари, порушення з боку травного тракту або інші атропіноподібні побічні ефекти. У пацієнтів, які отримують амантадин і леводопу, можуть спостерігатися психотичні розлади.
Слід уникати одночасного застосування Амантину з мемантином.
У рідкісних випадках можливе погіршення психотичних симптомів у пацієнтів, які одночасно застосовують амантадин і нейролептичні засоби.
Одночасне застосування амантадину і лікарських засобів або речовин, які діють на центральну нервову систему (в тому числі і спиртовмісні засоби), може посилити токсичну дію на неї. У таких випадках рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом. Під час лікування амантадина не можна вживати алкогольні напої.
Одночасне застосування діуретиків на кшталт триамтерен / гідрохлоротіазид та Амантину може зменшити виведення амантадину з плазми крові, що призведе до токсичних концентрацій останнього в плазмі. Слід уникати одночасного прийому діуретиків та Амантину.
Протипоказано одночасне застосування Амантину та лікарських засобів, які подовжують QT-інтервал.
Склад і властивості
діюча речовина. амантадина сульфат
1 таблетка містить амантадину сульфату 100 мг
допоміжні речовини. лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, повідон, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, Opadry II White (поліетиленгліколь, полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (Е 171)).
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакодинаміка. Амантин - противопаркинсоническое, противірусний засіб. Трициклічний симетричний адамантамін. Блокує глутаматних NMDA-рецептори, знижуючи надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, який розвивається на тлі недостатнього виділення дофаміну і зменшуючи тим самим прояви паркінсонізму. В значній мірі впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Усуває екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: ранню дискінезії, акатизія і паркінсонізм. Крім того, амантадин має також деяку антихолінергічну активність.
Противірусну дію пов'язано зі здатністю амантадину блокувати проникнення вірусу грипу типу А в клітини.
Механізм дії Амантину в лікуванні herpes zoster до кінця не визначені.
Фармакокінетика. Після прийому всередину амантадин добре всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4:00 після прийому разової дози (100 мг) і становить 0,15 мкг / мл. При прийомі препарату в дозі 200 мг / день стан рівноважної концентрації досягається через 4-7 днів. Умовний об'єм розподілу становить 4,2 ± 1,9 л / кг і залежить від віку, у людей похилого віку - 6 л / кг.
Період напіввиведення становить 10-30 годин (в середньому 15 годин) і в значній мірі залежить від віку пацієнта. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі (62-72 року) період напіввиведення становить 30 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий період напіввиведення може бути значно продовжений (до 68 ± 10:00).
Амантадин зв'язується з білками плазми крові на 67% (in vitro) близько 33% виявляється в плазмі в незв'язаної формі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, у грудне молоко. Виводиться з сечею практично в незмінному вигляді (90% разової дози), незначна кількість виводиться з калом.
Здатність до діалізу в амантадину низька, приблизно 5% за один діаліз.
Умови зберігання: Зберігати Амантин слід в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° C.
СХОЖІ за діючою речовиною