форми випуску
- Форма: таблетки
Продаж: за рецептом
Зберігання: 15-25С (кімнатна температура)
Термін придатності: 24 міс.
Інструкція амлотопа
Амлотоп (МНН - амлодипін) - російський антигіпертензивний і антиангінальний препарат з групи антагоністів кальцію, використовуваний при підвищеному артеріальному тиску і стенокардії. Напевно, зайве буде говорити про те, яка група захворювань домінує сьогодні в статистичних показниках смертності та інвалідизації. Дійсно, серцево-судинні захворювання, незважаючи на величезну кількість провідімих клінічних досліджень, впровадження нових методів лікування і доскональне розуміння патогенетичних механізмів, продовжують залишатися більмом на оці сучасної охорони здоров'я. Проте, фахівці фармацевтичного синтезу продовжують постачати кардіологів новими препаратами, що допомагають певною мірою призупинити розповзається серед людства кардіоваскулярну епідемію. Одним з найбільш успішних в цьому сенсі класів препаратів є антагоністи кальцію, з однаковим успіхом використовуються в лікуванні як артеріальної гіпертензії, так і ішемічної хвороби серця. Це досить значна за кількістю представників група лікарських засобів, головним властивістю яких є здатність оборотно блокувати переміщення іонів кальцію через т.зв. «Повільні» кальцієві канали. Антагоністи кальцію почали масово використовуватися в кардіологічній практиці з початку 80-х років минулого століття і до теперішнього часу міцно займають одне з провідних місць по частоті виписування в рецептах пацієнтам із серцево-судинними патологіями.
Це пов'язано з їх високою ефективністю, вузьким спектром протипоказань і відносно невисоким ризиком розвитку побічних ефектів. Амлодипін (амлотоп) є лідером за кількістю лікарських призначень серед усіх селективних антагоністів кальцію. Він наділений найбільш тривалим антигіпертензивним і антиангінальну (протиішемічну) дією і пройшов всебічну апробацію в ході безлічі клінічних випробувань. Селективно блокуючи «трафік» кальцію через повільні канали судинних гладком'язових клітин, амлотоп знижує периферичний опір судин при фактичній відсутності небажаного впливу на скоротність міокарда. Що характерно, за рахунок повільного розвитку антигіпертензивного ефекту зниження артеріального тиску не викликає рефлекторної тахікардії, не відбувається і збільшення секреції катехоламінів. Амлотоп на впливає на провідність синусно-передсердного вузла та внутрішньошлуночкову провідність. Достеменно підтверджено його позитивний вплив на агрегацію (склеювання) тромбоцитів і здатність гальмувати атеросклеротичні зміни судин. Амлотоп швидко і в повному обсязі абсорбується в травному тракті. Максимальний рівень препарату в крові спостерігається через 6-12 годин, при цьому стабільна його концентрація встановлюється до кінця першої-початку другого тижня прийому. Амлотоп широко використовується в комбінаціях з іншими антигіпертензивними і протиішемічними лікарськими засобами.
Відгуки пацієнтів про амлотопе
Амлотоп для стабілізації стану при гіпертонії мені дійсно допомагає, причому препарат недорогий, вітчизняний. До недавнього часу особливих проблем вживання амлотопа не викликало, діє препарат на організм, в принципі, м'яко. Але останнім часом стали спливати побічні ефекти - ближче до вечора іноді стали набрякати ноги. Проте відмовлятися від амлотопа я поки не планую - тиск він, повторю, у мене непогано знімає.
Приймаю амлотоп за призначенням кардіолога поліклініки вже близько півроку і не дивлячись на загальну його ефективність думаю піти до кардіолога попросити замінити його на інший препарату, так як змучилася від побічних ефектів. У мене амлотоп викликає сонливість і підвищену стомлюваність - цілий день ходжу як сомнамбула. Крім того, через пару місяців прийому почали набрякати ноги в області кісточок, що теж дуже неприємно. Так що з приводу побічних ефектів в інструкції правду пишуть.
Інструкція по застосуванню амлотопа
Фармакологічна дія
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальну дію амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія при цьому не виникає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні і споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій крупного калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.
Фармакокінетика
При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax в плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Піддається мінімальному метаболізму при першому проходженні через печінку і повільного, але значного печінковому метаболізму з утворенням метаболітів з незначною фармакологічну активність.
T1 / 2 в середньому становить 35 год і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 год, у літніх пацієнтів - до 65 год і при порушеннях функції печінки - до 60 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% - нирками , 20-25% - через кишечник.
Форма випуску, склад і упаковка
Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою.
амлодипін (в формі безилату)
Допоміжні речовини. лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, кроскармелоза натрію, аеросил.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
режим дозування
Для дорослих при прийомі всередину початкова доза становить 5 мг 1 раз / сут. При необхідності доза може бути збільшена.
Максимальна доза: при прийомі всередину - 10 мг / добу.
лікарська взаємодія
Можливе посилення антиангінального та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, проте, деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин).
Одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.
Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, в т.ч. амлодипіну.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії внаслідок затримки натрію в організмі.
Нейролептики і ізофлуран підсилюють антигіпертензивнудію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювота, діарея, атаксія, тремтіння і / або шум у вухах).
При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може привести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки рідини під впливом НПЗЗ.
При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.
При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг і амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну і еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути більш яскраво виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін і інгібітори ізоферменту CYP3A4.
Даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипін і індукторів ізоферменту CYP3A4.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні в високих дозах - артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка.
З боку травної системи: нудота, болі в животі; рідко - гіперплазія ясен.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні - парестезії.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: при тривалому застосуванні - болі в кінцівках.
Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії).
Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (в якості монотерапії або у складі комбінованої терапії).
Протипоказання до застосування
Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамически нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим при необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок.
Застосування у дітей
Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральнимстенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього), Протипоказання (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальною гіпотензією, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.
На тлі застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III і IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.
Ефективність та безпечність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлена.
Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово.
Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.