амоксицилін
МНН:
Amoxicillin
Оспамокс, Амоксікар, Аугментин
Тверді желатинові капсули з кришкою коричнево-червоного кольору і корпусом жовтого кольору, розміром "2" (капсула 250мг) і розміром "0" (капсула 500мг), з написом "AMOXI 250" (капсула 250мг) або "AMOXI 500" (капсула 500мг ). заповнені порошком білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.
Протимікробні препарати для системного застосування.
На одну капсулу:
Амоксициліну тригідрату (у перерахунку на амоксицилін) 293 мг або 575 мг, магнію стеарат, тальк.
Магнію стеарат, тальк.
Склад желатинової капсули:
Діамантовий блакитний Е133, кармуазин Е122, апельсиновий жовтий Е110, діоксид титану, оксид заліза жовтий, желатин.
Антибактеріальне бактерицидну кислотостійке засіб широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис бактерій. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних коків, деяких грамнегативних паличок (Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Klebsiella spp.).
Мікроорганізми, що виробляють пеніциліназу, резистентні до дії амоксициліну.
Після прийому всередину амоксицилін всмоктується швидко і практично повністю (93%), кислотривкий. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі спостерігається через 1-2 години.
Близько 17% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Амоксицилін проникає в слизові оболонки, кісткову тканину і внутрішньоочну рідина, мокротиння в терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію в плазмі крові в 2-4 рази. У амніотичної рідини і в пуповинних судинах концентрація амоксициліну становить 25-30% від його рівня в плазмі крові вагітної жінки. Амоксицилін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація в спинно-мозкової рідини становить близько 20% від концентрації в плазмі крові.
Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивні щодо мікроорганізмів.
Амоксицилін елімінується переважно нирками, близько 80% шляхом канальцевої екскреції, 20% - за допомогою клубочкової фільтрації.
При відсутності порушення функції нирок період напіввиведення амоксициліну становить 1-1,5 год. У недоношених, новонароджених і дітей до 6 місяців. - 3-4 ч. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну дорівнює або менше 15 мл / хв) період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає при анурії 8,5 год.
Показання до застосування
Бактеріальні інфекції, спричинені чутливою мікрофлорою:
гострі і хронічні інфекції дихальних шляхів (бронхопневмонія, абсцес легенів);
гострі і хронічні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів (перитоніт, холецистит, кишкові інфекції);
гострі і хронічні інфекції сечовидільної системи (пієлонефрит, уретрит, гонорея);
гнійні інфекції м'яких тканин;
Протипоказання
- Підвищена чутливість до препарату та інших бета-лактамних антибіотиків;
- Інфекційний мононуклеоз і лейкемоїдні реакції лімфатичного типу.
Період вагітності і лактації
Дані про можливий ембріотоксичний, тератогенну або мутагенну дію препарату при прийомі при вагітності в даний час відсутні.
Амоксицилін виявляється в грудному молоці, що слід враховувати при призначенні Амоксициліну в період лактації.
Спосіб застосування та дози
Капсули приймають всередину цілком, не розжовуючи до або після їди, запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослим призначають по 500 мг 3 рази на добу. При тяжкому перебігу захворювання - по 1 г 3 рази на добу.
Дітям у віці 5 років до 10 років призначають по 250 мг 3 рази на добу.
Курс лікування від 5 до 12 днів.
Для лікування неускладненої гонореї призначають у разовій дозі 3 г (одночасно призначають 1 г пробенециду). Жінкам зазначену дозу рекомендується повторити через добу.
Пацієнтам з термінальною стадією ХНН (КК<10 мл/мин) дозу амоксициллина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч.
Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - діарея, свербіж у ділянці ануса; можлива диспепсія; в окремих випадках - псевдомембранозний та геморагічний коліт.
З боку сечовивідної системи: рідко - розвиток інтерстиціального нефриту;
З боку органів кровотворення: рідко - агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: шкірні реакції, головним чином, у вигляді специфічної макулопапулезной висипу; рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; в окремих випадках - анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.
нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї).
промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, препарати для підтримки водно-електролітного балансу.
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до нього мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії. При лікуванні хворих з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Лікування обов'язково триває ще 48-72 год після зникнення клінічних ознак захворювання.
Взаємодія з іншими препаратами
Пробеніцид, фенілбутазон, оскіфенбутазон, в меншій мірі - ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують канальцеву секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та концентрації амоксициліну в плазмі крові.
Амоксицилін діє тільки на мікроорганізми, що розмножуються, тому його не слід призначати одночасно з антибактеріальними препаратами, що діють бактеріостатично.
При наявності позитивних тестів на чутливість збудника амоксицилін можна застосовувати в комбінації з іншими бактерицидними антибіотиками (цефалоспорини, аміноглікозиди).
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.