1. Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Антибактеріальне бактерицидну кислотостійке засіб широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис бактерій.
Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (За винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. і аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Klebsiella spp. Мікроорганізми, що виробляють пеніциліназу, резистентні до дії амоксициліну.
Фармакокінетика
Абсорбція - швидка, висока (близько 93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується в кислому середовищі шлунка. При прийомі всередину в дозі 125 мг і 250 мг Сmax в плазмі крові досягається через 1-2 год і становить 1.5-3 мкг / мл і 3.5-5 мкг / мл, відповідно. Має великий Vd: у високих концентраціях виявляється в плазмі, мокротинні, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабке), плевральної і перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легені, слизовій оболонці кишечника, жіночих статевих органах, передміхуровій залозі, рідини середнього вуха, кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози в 2 рази концентрація також збільшується в 2 рази. Концентрація в жовчі перевищує концентрацію в плазмі в 2-4 рази. У амніотичної рідини і судинах пуповини концентрація амоксициліну - 25 - 30% від рівня в плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок (менінгіт) концентрація в спинномозковій рідині - близько 20%. Зв'язок з білками плазми близько 17%.
Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. T1 / 2 - 1-1.5 ч. Виводиться на 50-70% нирками в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), печінкою - 10-20%. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком. T1 / 2 у недоношених, новонароджених і дітей до 6 місяців - 3-4 год. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше або дорівнює 15 мл / хв) T1 / 2 збільшується до 8.5 ч. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.
2. показання до застосування
Бактеріальні інфекції, спричинені чутливою мікрофлорою:
3. Спосіб застосування
Всередину, до або після прийому їжі.
Дорослим і дітям старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) призначають по 500 мг 3 рази / добу; при тяжкому перебігу інфекції - по 0.75-1 г 3 рази / добу.
Дітям призначають у вигляді суспензії: у віці 5-10 років - по 250 мг (5 мл суспензії) 3 рази / добу; 2-5 років - по 125 мг (2.5 мл суспензії) 3 рази / добу; молодше 2 років - 20 мг / кг маси тіла на добу, розділені на 3 прийоми.
У недоношених та новонароджених дозу знижують і / або збільшують інтервал між прийомами. Курс лікування - 5-12 днів.
Приготування суспензії: у флакон додати води до риски і добре збовтати. Приготована суспензія стабільна при кімнатній температурі протягом 14 днів. Перед кожним вживанням суспензію необхідно збовтувати. 5 мл приготованої суспензії (1 мірна ложка) містять 250 мг амоксициліну.
При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом зазначеної дози.
При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) і жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим - 1.5-2 г 3 рази / добу або по 1-1.5 г 4 рази / добу.
При лептоспірозі дорослим - 0.5-0.75 г 4 рази / добу протягом 6-12 днів.
При сальмонелоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази / добу протягом 2-4 тижнів.
Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим - 3 - 4 г за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 ч.
У дітей дозу зменшують в 2 рази.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-40 мл / хв інтервал між прийомами збільшують до 12 год; при кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хв дозу зменшують на 15-50%; при анурії - максимальна доза 2 г / сут.
4. Побічні дії
Алергічні реакції: можливі кропив'янка. гіперемія шкіри, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт. кон'юнктивіт; рідко - лихоманка, болі в суглобах, еозинофілія. ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; реакції, подібні до сироваткової хвороби; в одиничних випадках -анафілактіческій шок.
З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювота, нудота, діарея. стоматит. глосит. помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія. сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, головний біль, запаморочення, судомні реакції.
Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія. тромбоцитопенічна пурпура, анемія.
Інші: утруднене дихання, тахікардія. інтерстиціальнийнефрит, кандидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму).
5. Протипоказання
- алергічний діатез;
- бронхіальна астма ;
- поліноз;
- інфекційний мононуклеоз;
- лімфолейкоз;
- печінкова недостатність;
- захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків);
- період лактації;
- підвищена чутливість (в т.ч. до ін. пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів).
З обережністю - вагітність, ниркова недостатність. кровотечі в анамнезі.
6. При вагітності і лактації
З обережністю застосовують препарат при вагітності. Протипоказаний в період лактації.
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (щоб уникнути взаємної інактивації не можна змішувати).
Антациди, глюкозамін. проносні засоби, їжа, аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.
Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) - сінергідное дію; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін, сульфаніламіди) антагоністичну.
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється пароамінобензойная кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч прориву.
Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію.
Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату.
Підсилює всмоктування дигоксину.
8. Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея. порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї).
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.
9. Форма випуску
Капсули, 250 або 500 мг - 10, 16 або 20 шт.
10. Умови зберігання
Список Б.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° до 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
11. Склад
1 капсула:
амоксицилін (у формі тригідрату) - 250 або 500 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна РН 102
12. Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Цікаво знати
- Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter