табл. 200 мг контурні. ячейк. уп. № 20 18,01 грн.
Аміодарону гідрохлорид 200 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, повідон, лактози моногідрат.
р-н д / ін. 150 мг амп. 3 мл № 5 13 грн.
Аміодарон 50 мг / мл
Допоміжні речовини: полісорбат 80, спирт бензиловий, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма
Фармакологічні властивості
антиаритмічний засіб. Механізм дії зумовлений блокуванням іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином калієвих і в незначній мірі кальцієвих і натрієвих). Збільшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду в усіх ділянках провідної системи серця, в тому числі синусового та AV-вузла і шлуночків. Знижує автоматизм синусового вузла і ектопічних вогнищ, пролонгує провідність у волокнах Пуркіньє і додатковими провідними шляхами у хворих з WPW с-мом.
Препарат проявляє антиангінальний ефект, який обумовлений його антиадренергическим дією. Препарат неконкурентно блокує б- і в-адренорецептори. Аміодарон дещо знижує периферичний судинний опір і системний артеріальний тиск.
Препарат містить приблизно 37,3% йоду по масі, має високу ліпофільність, після перорального прийому всмоктується повільно і не повністю (20-55% прийнятої дози). Після одноразового прийому максимальна концентрація в крові встановлюється через 3-7 год; має великий і варіабельний об'єм розподілу як результат інтенсивного накопичення в жировій клітковині та органах з інтенсивним кровообігом і кровопостачанням (печінка, легені, селезінка). Зв'язок з білками плазми крові становить 96%, а 10-50% препарату проникає крізь плацентарний бар'єр; 1/4 частина введеної дози проникає в грудне молоко. Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - десетіламіодарона. Основний шлях виведення - з жовчю. Період напіввиведення препарату при тривалій терапії становить 53 ± 24 дня. Період напіввиведення десетіламіодарона дорівнює в середньому 61 дня. Після припинення лікування терапевтичний рівень аміодарону в плазмі крові зберігається протягом 9 міс. Чи не виводиться при гемодіалізі.
Показання до застосування Аритміл
Попередження і лікування пароксизмальних порушень серцевого ритму: синусової тахікардії, надшлуночкової тахіаритмії, в тому числі тріпотіння і мерехтіння передсердь, шлуночкової тахіаритмії, шлуночкової та надшлуночкової екстрасистолії; порушення ритму у пацієнтів з WPW с-мом; профілактика нападів стенокардії (стабільної, нестабільної, спонтанної) у пацієнтів з порушенням серцевого ритму, у яких лікування іншими протиаритмічними засобами виявилось малоефективним або протипоказано.
Р-р для ін'єкцій
Профілактика рецидивів: загрозливої для життя шлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків; шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) з клінічними проявами, що веде до втрати працездатності; надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) у хворих із захворюваннями серця; порушень ритму при резистентності або наявності протипоказань до інших методів лікування; WPW с-ма. З метою уповільнення ритму скорочень шлуночків або відновлення синусового ритму при мерехтінні та тріпотінні передсердь.
Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату та йоду, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла (у разі відсутності кардіостимулятора), AV # 8209; блокада II-III ступеня. Чи не призначають хворим з фракцією викиду менше 0,40 (високий ризик раптової смерті) і з попередньо виявленим порушенням функції щитовидної залози (гіпо- або гіпертиреоз), при гіпокаліємії, БА, в період вагітності та годування груддю.
Застереження при використанні
Призначати Аритміл повинен тільки лікар, який має досвід терапії порушень серцевого ритму! З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Перед початком лікування кожному пацієнту необхідно провести ЕКГ, визначити рівні тиреотропного гормону і калію в плазмі крові. При призначенні Аритмілу пацієнтам із серцевою недостатністю може знадобитися одночасне використання кардіотонічних засобів. У разі розвитку побічних ефектів (у тому числі якщо ЧСС становить менше 55 уд. / Хв) слід припинити лікування. При появі симптомів гіпертиреозу препарат слід відмінити.
При тривалому лікуванні препаратом слід уникати інсоляції, що обумовлено підвищеною вірогідністю розвитку сонячних опіків.
Приблизно 25% дози, прийнятої матір'ю, виявляється в грудному молоці, в зв'язку з чим не рекомендується призначати Аритміл в період годування груддю.
Р-р для ін'єкцій
З обережністю застосовувати при порушеннях електролітного балансу, так як є окремі повідомлення про розвиток або прогресуванні аритмій (аж до зупинки серця). Слід враховувати, що при застосуванні Аритмілу можливі зміни ЕКГ: подовження інтервалу Q-T з можливою появою зубця U. Слід враховувати, що у хворих похилого віку відзначається більш виражене зменшення частоти серцевих скорочень. При появі AV-блокади II-III ступеня, синоатріальна або біфасцикулярної блокади лікування Аритмілом слід припинити. Необхідно також враховувати, що після відміни препарату фармакодинамічний ефект зберігається протягом 10-30 днів.
Аритміл містить йод (в 200 мг препарату міститься 75 мг йоду), тому він може впливати на результати тестів накопичення радіоактивного йоду в щитовидній залозі. Перед початком лікування, під час його проведення і протягом декількох місяців після закінчення лікування необхідно проводити дослідження функції щитовидної залози. У процесі лікування слід проводити офтальмологічне дослідження, контролювати функцію печінки, а також проводити рентгенологічне дослідження легенів. Щоб уникнути розвитку фотосенсибілізації хворим слід уникати перебування на сонці або використовувати ефективні захисні засоби (захисні креми). Слід враховувати, що відзначалися поодинокі випадки розвитку гострого респіраторного дистрес-синдрому у дорослих безпосередньо після хірургічних втручань. Тому перед операцією анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнтові вводили Аритміл. З обережністю призначають препарат особам похилого віку (ризик розвитку брадикардії), водіям транспортних засобів і особам, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.
Взаємодія з лікарськими препаратами
при одночасному прийомі з антиаритмічними засобами (включаючи бепридил, препарати IA класу, соталол), а також вінкаміном, сультопридом, еритроміцином для в / в введення, пентамідином для парентерального введення збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу «пірует», тому дані комбінації протипоказані. Підвищують ризик шлуночкової аритмії антипсихотичні препарати, похідні фенотіазину, бутирофенона, дифенілбутилпіперидину, протималярійні препарати - похідні хінолону, антигістамінні препарати II покоління: астемізол, терфенадин. Не рекомендується комбінована терапія з блокаторами # 946; # 8209; блокатори, деякими блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), так як можуть розвинутися порушення автоматизму (що виявляються брадикардією), провідності (AV-блокади) і кардіодепресивну дію. Не рекомендується призначати Аритміл разом з проносними і іншими препаратами (діуретики, кортикостероїди для системного застосування, амфотерицин В), які можуть викликати гіпокалемія, так як збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу «пірует». При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами збільшується небезпека розвитку кровотеч (необхідний контроль за рівнем протромбіну та коригування доз антикоагулянтів). При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можуть спостерігатися порушення автоматизму (що виявляються вираженою брадикардією) і передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу (необхідно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові, проводити моніторинг ЕКГ і при необхідності змінювати режим дозування). При одночасному застосуванні з дифеніном, циклоспорином можливо збільшення концентрації останніх в плазмі крові. Описані випадки виникнення брадикардії (резистентної до атропіну), артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зниження серцевого викиду у пацієнтів, що приймають Аритміл, і яким була проведена загальна анестезія або оксигенотерапія.
Під суворим контролем можна призначати препарат з анаприліном для підсумовування ефектів. У поєднанні з барбітуратами Аритміл пригнічує ЦНС, що може привести до розвитку депресії.
Холестирамін зменшує період напіввиведення і знижує рівень аміодарону в плазмі крові, а циметидин - підвищує. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що мають фотосенсибилизирующим ефектом, підвищує ризик виникнення цього небажаного ефекту.
Спосіб застосування та дозування Аритміл
1. При небезпечних для життя аритміях
1.1. всередину добова лікувальна доза становить 800-1600 мг (краще розділити на 2-4 прийоми протягом доби і приймати з їжею, особливо в дозі більше 1000 мг, і хворим з шлунково-кишковими розладами) протягом 1-3 тижнів, або довше;
1.2. після досягнення терапевтичного ефекту добову дозу знижують до 400-800 мг (в 2 прийоми) протягом близько 1-3 тижнів, а потім переходять до підтримуючої дозі - 400 мг (в 1-2 прийоми) і навіть 200 мг 1 раз на добу в протягом необхідного курсу лікування.
2. При різних аритміях
2.1. пароксизмальна надшлуночкова тахікардія - лікувальна доза становить 600 мг / добу протягом 8-15 днів; підтримуюча доза - 100-200 мг / добу;
2.2. пароксизмальні мерехтіння і тріпотіння передсердь - лікувальна доза становить 600-800 мг / добу протягом 15-30 днів (іноді до 1000 мг / добу); підтримуюча доза 300-400 мг / добу з поступовим зниженням на 200 мг / добу через кожні 15-30 днів;
2.3. потенційно небезпечні шлуночкові аритмії (часті, парні шлуночковіекстрасистоли, повторні епізоди шлуночкової тахікардії) - лікувальна доза від 600-800 мг / добу; підтримуюча - 300-600 мг / добу;
2.5. аритмії у дітей - необхідно враховувати, що у дітей терапевтичний ефект препарату проявляється швидше, а тривалість дії менше, ніж у дорослих. Початкова добова доза для дітей в середньому становить 10 мг / кг маси тіла протягом 10 днів або до досягнення терапевтичного ефекту. Після досягнення бажаних результатів добову дозу знижують до 5 мг / кг. Підтримуюча добова доза становить 2,5 мг / кг.
Р-р для ін'єкцій
Для в / в введення доза та кратність застосування встановлюється індивідуально.
В / в ін'єкція: звичайна доза становить 5 мг / кг, вводиться протягом не менше 3 хв. Повторити в / в ін'єкцію можна не раніше ніж через 15 хв після першого введення, навіть якщо була використана тільки частина вмісту однієї ампули. Терапевтичний ефект проявляється протягом перших хвилин після введення аміодарону і потім поступово зменшується. У зв'язку з цим для підтримки стабільного ефекту необхідна внутрішньовеннаінфузія.
В / в інфузія: початкова доза зазвичай становить 5 мг / кг (0,3-0,4 г) в 250 мл 5% розчину глюкози протягом 20 хв - 2 год; введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 год. Швидкість вливання потрібно коригувати відповідно до результатів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг / сут. Підтримуюча доза - 10-20 мг / кг / добу (в середньому 600-800 мг / сут до 1200 мг / добу) в 250 мл 5% розчину глюкози протягом декількох днів. Інфузійну терапію зазвичай продовжують 4-5 днів. З першого дня інфузії необхідно починати поступовий перехід на пероральний прийом.
Для купірування аритмій у невідкладних ситуаціях Аритміл вводять дітям в дозі 5 мг / кг в / в повільно (протягом 1-3 хв) в 5% розчині глюкози, потім переходять на підтримуючу крапельну інфузію Аритмілу в тій же дозі, розведеною в 100 -250 мл 5% розчину глюкози і інфузіруемих протягом 0,5-2 ч.
Побічні ефекти
з боку серцево-судинної системи - брадикардія (ступінь залежить від дози) часто має місце безсимптомний перебіг, проте вона може супроводжуватися і клінічною симптоматикою, можлива синоатріальна або AV-блокада. Проаритмічні ефекти Аритмілу, розвиток та погіршення перебігу існуючих аритмій можуть бути причиною порушення функції щитовидної залози, в тому числі в зв'язку з прийомом препарату. Розвиток (загострення) симптомів серцевої недостатності.
З боку травної системи - анорексія, нудота, блювання, запор, металевий присмак у роті.
З боку вегетативної і центральної нервової системи - парестезія, тремор, головний біль, відчуття втоми, міопатія, ретробульбарний неврит, в поодиноких випадках - доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, кошмарні сновидіння, слухові галюцинації; незвична слабкість в м'язах кінцівок; атаксія - найбільш частий побічний ефект, який може виникнути через деякий час після початку терапії та утримуватись тривалий час (до 1 року) після відміни.
З боку дихальної системи - пневмонія (з можливим летальним результатом), фіброз, плеврит, бронхіт, бронхоспазм (особливо у хворих з тяжкою дихальною недостатністю або БА).
З боку органу зору - відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки; скарги на появу кольорових ореолів або нечіткість контурів; рідко - нейропатія або неврит зорового нерва.
З боку ендокринної системи - при тривалому застосуванні можливий розвиток ознак гіпотиреозу, рідше - гіпертиреозу.
Дерматологічні реакції - реакції фотосенсибілізації, свинцево-синя або блакитна пігментація шкіри, висип на шкірі, зрідка - алопеція, алергічні реакції.
Інші - іноді васкуліт, порушення функції нирок, тромбоцитопенія, гемолітична або апластична анемія. При появі будь-яких небажаних реакцій необхідно припинити застосування препарату.
Передозування
проявляється синусовою брадикардією, AV-блокадою, пароксизмальної шлуночкової тахікардією, шлуночкової тахікардією по типу «пірует», артеріальноюгіпотензією.
Cпеціфіческого антидоту немає, лікування симптоматичне. За умови недавнього прийому препарату всередину доцільно викликати блювоту і промити шлунок. У разі брадикардії призначають атропін або # 946; 1 # 8209; адреноміметики (добутамін), при необхідності використовують кардіостимулятор. При гіпотензії можуть бути використані препарати з кардіотонічною дією або гіпертензивні засоби. Аритміл і його метаболіти виводяться при діалізі.
Умови зберігання
в сухому, захищеному від світла місці.