Загальні характеристики. склад:
Міжнародна та хімічна назви: аmiodaron; (2-бутілбензофуран-3-іл) [4- [2-діетиламіно) етокси] -3,5-дійодофеніл] метанон гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою;
склад: 1 таблетка містить 200 мг аміодарону гідрохлориду;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, повідон, лактози моногідрат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Антиаритмічна засіб. Механізм дії зумовлений блокуванням іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином калієвих і в незначній мірі кальцієвих і натрієвих). Подовжує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду в усіх ділянках провідної системи серця, в тому числі синусового та AV-вузла і шлуночків. Знижує автоматизм синусового вузла і ектопічних вогнищ, пролонгує провідність у волокнах Пуркіньє і додатковими провідними шляхами у хворих з WPW-синдромом (Вольфа-Паркінсона-Уайта).
Препарат проявляє антиангінальний ефект, який обумовлений його антиадренергическим дією. Препарат неконкурентно блокує a - і b-адренорецептори. Аміодарон дещо знижує периферичний судинний опір і системний артеріальний тиск.
Фармакокінетика. Препарат містить ≈ 37,3% йоду по масі, має високу ліпофільність, після перорального прийому препарат всмоктується повільно і не повністю (20-55% прийнятої дози). Після одноразового прийому максимальна концентрація в крові встановлюється через 3-7 годин; має великий і варіабельний об'єм розподілу, як результат інтенсивного накопичення в жировій клітковині та органах з інтенсивним кровообігом і кровопостачанням (печінка, легені, селезінка). Зв'язок з білками плазми крові становить 96%, а 10-50% препарату проникає крізь плацентарний бар'єр; ¼ частина введеної дози проникає в грудне молоко. Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - дезетиламіодарону. Основний шлях виведення - з жовчю. Період напіввиведення (Т 1/2) препарату становить при тривалій терапії - 53 ± 24 дня. Т 1/2 дезетиламіодарону дорівнює в середньому 61 дня. Після припинення лікування терапевтичний рівень аміодарону в плазмі зберігається протягом дев'яти місяців. Чи не виводиться при гемодіалізі.
Показання до застосування:
Попередження і лікування пароксизмальних порушень серцевого ритму: синусової тахікардії. наджелудочковой тахиаритмии, в тому числі тріпотіння і мерехтіння передсердь, шлуночкової тахіаритмії, шлуночкової та надшлуночкової екстрасистолії; порушення ритму у пацієнтів з WPW-синдромом; профілактика нападів стенокардії (стабільної, нестабільної, спонтанної) у пацієнтів з порушенням серцевого ритму, у яких лікування іншими протиаритмічними засобами виявилось малоефективним або протипоказано.
Спосіб застосування та дози:
Особливості застосування:
З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки зростає ризик розвитку побічних токсичних ефектів. Перед початком лікування кожному пацієнту необхідно провести ЕКГ, визначити рівень ТТГ і калію в плазмі крові. Слід враховувати, що частота виникнення і тяжкість побічних ефектів препарату є дозозавісящімі. При призначенні Аритмілу пацієнтам із серцевою недостатністю може знадобитися одночасне використання кардіотонічних засобів. В період лікування препаратом, а також при виникненні нових аритмій або загострення захворювання слід проводити ЕКГ-моніторинг кожні 3 місяці. Тривале лікування у великих дозах може призвести до змін показників ЕКГ: збільшення інтервалів Р-R, Q-Т, розширення комплексу QRS, зменшення амплітуди зубця Т, поява U-хвилі. Аритміл з особливою обережністю призначають хворим із застійною серцевою недостатністю через ризик погіршення гемодинамічних показників, а також при AV-блокаді I ступеня. Пацієнта слід інформувати про те, що в разі розвитку побічних ефектів (у т. Ч. При ЧСС складе менше 55 ударів / хв) слід припинити лікування і негайно повідомити про це лікаря. При розвитку симптомів гіпо або гіпертиреозу слід припинити прийом препарату. У хворих з порушенням функції печінки Аритміл призначають в менших дозах.
Під час лікування Аритмілом необхідний обов'язковий регулярний моніторинг наступних функцій і показників: аускультація легень через ризик розвитку пневмопатії (при необхідності проводять рентгеноскопію чи рентгенографію органів грудної клітини); періодичний контроль показників функції зовнішнього дихання; офтальмологічне обстеження до початку лікування і періодичний огляд під час лікування; контроль функції щитовидної залози при тривалому лікуванні. Необхідно дотримуватися особливої обережності при проведенні оперативних втручань із застосуванням наркозу через ризик виникнення кардіодепресивної, гіпотензивної і аритмогенного ефекту Аритмілу при поєднанні із засобами для наркозу. При тривалому лікуванні препаратом слід уникати інсоляції, що обумовлено імовірністю розвитку сонячних опіків. Аритміл протипоказаний при вагітності. Приблизно 25% дози, прийнятої матір'ю, виявляється в грудному молоці, тому Аритміл не призначають під час годування грудьми.
Побічна дія:
Побічні ефекти при лікуванні Аритмілом залежать від дози і тривалості терапії:
з боку серцево-судинної системи: брадикардія (ступінь залежить від дози) часто має безсимптомний перебіг, проте може супроводжуватися клінічною симптоматикою, можливі синоатріальна або атріовентрикулярна блокада. Проаритмічні ефекти Аритмілу, розвиток та погіршення перебігу існуючих аритмій може бути причиною порушення функції щитовидної залози, в тому числі в зв'язку з прийомом препарату; розвиток / загострення / симптомів серцевої недостатності;
з боку травної системи: анорексія. нудота. блювота. запори, металевий присмак у роті;
з боку вегетативної і центральної нервової системи: парестезія, тремор. головний біль. почуття втоми, міопатія. ретробульбарний неврит. в одиночних випадках - доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. кошмарні сновидіння, слухові галюцинації; незвична слабкість в м'язах кінцівок; атаксія - найбільш частий побічний ефект, який може виникнути через деякий час після початку терапії та утримуватись довгий час (до 1 року) після відміни.
з боку дихальної системи: альвеолярна інтерстиціальна пневмонія. фіброз, плеврит. бронхіт. пневмонія (з летальним результатом), бронхоспазм (особливо у хворих з тяжкою дихальною недостатністю або бронхіальною астмою); клінічні прояви зазначених патологічних станів: задишка. кашель;
з боку органів зору: відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки; скарги на появу кольорових ореолів або нечіткість контурів; рідко невропатія або неврит зорового нерва;
з боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні можливий розвиток ознак гіпотиреозу. рідше - гіпертиреозу;
дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, свинцево-синя або блакитна пігментація шкіри, висип на шкірі, зрідка - алопеція, алергічні реакції;
інші: іноді васкуліт, порушення функції нирок, тромбоцитопенія. гемолітична або апластична анемія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
У зв'язку з тривалою елімінацією з організму Аритміл може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами через кілька тижнів і навіть місяців після його відміни! Одночасне застосування Аритмілу з анестетиками може підсилити гіпотензивний ефект і викликати брадикардію, резистентну до лікування атропіном. Спільний прийом з іншими антиаритмічними препаратами (хінідин, прокаїнамід, флекаїнід, фенітоїн, дизопірамід, прокаїн) підсилює терапевтичний ефект, однак при цьому підвищується ризик розвитку проаритмогенну дії. Одночасне застосування з хінідином, дізопірамідом, прокаїнамідом або мексилетином може викликати значне збільшення інтервалу Q-Т. Зважаючи на це при невідкладному сумісному застосуванні Аритмілу з антиаритмічними засобами I класу дозу цих препаратів необхідно знизити на 30-50% з поступовим виключенням їх з схеми лікування. Аритміл посилює дію антикоагулянтів (варфарин, неодікумарін): ефект відзначається вже на 4-6 день після початку лікування препаратом і продовжується протягом декількох тижнів або навіть місяців після його відміни. У таких випадках доцільно знизити дозу антикоагулянтів на 1 / 3-1 / 2 за умови регулярного контролю показників протромбінового індексу. Комбінація Аритмілу з β-адреноблокаторами та антагоністами іонів кальцію призводить до розвитку брадикардії, AV-блокади, гіпотензії. Препарат підвищує концентрацію дигоксину в сироватці крові до токсичних значень, у зв'язку з чим дозу серцевого глікозиду необхідно знизити до 50% від терапевтичної та проводити подальший обов'язковий моніторинг його концентрації в крові. Одночасне застосування з салуретиками, глюкокортикостероїдами підвищує ризик розвитку аритмії, обумовленої зниженням рівня іонів калію. Холестирамін зменшує Т 1/2 і рівень Аритмілу в плазмі, циметидин, навпаки, збільшує. Одночасне застосування з лікарськими засобами, для яких властивий фотосенсибилизирующего ефект, може призвести до посилення фотосенсибилизации. Препарати йоду збільшують концентрацію Аритмілу в крові і симптоматику йодозалежних ускладнень.
Протипоказання:
Слабкість синусового вузла, синусова брадикардія. атріовентрикулярна блокади II і III ступеня; хворим з фракцією викиду менше 0,40 (великий ризик раптової смерті) і з попередньо виявленим порушенням функції щитовидної залози (гіпо- або гіпертиреоз), гіперчутливість; гіпокаліємія. вагітність, лактація. Підвищена чутливість до складових препарату.
Передозування:
Артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія. розвиток синоатріальної або атріовентрикулярної блокади II і навіть III ступеня.
Лікування: специфічного антидоту немає. За умови недавнього прийому препарату всередину доцільно викликати блювоту і забезпечити промивання шлунка. У разі брадикардії призначають атропін або β1-адреноміметики (добутамін), при необхідності використовують кардіостимулятори. При гіпотензії можуть бути використані препарати з кардіотонічною дією або гіпертензивні препарати. Аритміл і його метаболіти не виділяються при діалізі.
Умови зберігання:
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.