Азатіоприн є імунодепресивний препарат, що відноситься до групи антиметаболітів. Даний засіб є також досить потужним цитостатиком. Активна діюча речовина за своєю структурою відповідає біологічним компонентам, які входять до складу нуклеїнових кислот. Унікальне лікарський засіб здатний пригнічувати реакції гіперчутливості (уповільненої типу). а також реакції тканинної несумісності. Активним діючою речовиною є з'єднання азатіоприн.
Аналогом азатіоприн є імуран. Також до імунодепресантів належать Профеталь Ліофілізат, Ревлімід, Альфетін, Альфа-фетопротеїн і Стемокін.
Азатіоприн: форма випуску та склад
Фармакологічний засіб випускається у вигляді таблеток, призначених для перорального прийому.
До складу 1 таблетки азатіопріну входять 50 мг активної речовини, а також додаткові компоненти - стеарат кальцію, картопляний крохмаль і молочний цукор.
Таблетки поставляються в контурний чарункових упаковках (по 10 штук в кожній).
Показання до застосування
Показання до початку прийому азатіоприну є такі серйозні захворювання, як:
- ревматоїдний артрит,
- хвороба Крона;
- міастенія;
- гангренозна піодермія;
- неспецифічний виразковий коліт;
- ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура;
- псоріаз; вульгарна пухирчатка;
- вузликовий періартрит;
- аутоімунний гломерулонефрит.
У складі комплексної терапії також застосовують Азатіопрін при ВКВ (системний червоний вовчак) і хронічному гепатиті (в активній стадії захворювання).
Інструкція по застосуванню та дозування
Дозування і тривалість курсової терапії визначаються лікарем індивідуально для кожного пацієнта. Режим дозування залежить від нозологічної форми та тяжкості перебігу захворювання. Азатіоприн призначають в трансплантології, щоб придушити реакції відторгнення тканин. Його застосовують у поєднанні з кортикостероїдними препаратами і циклоспорином. В даному випадку пацієнтам потрібно приймати його з розрахунку по 4 мг на кілограм маси тіла на добу. Дозу необхідно розділити на 2-3 прийоми. Тривалість прийому - 1 тиждень до операції 1-2 місяці після хірургічного втручання, поступово знижуючи дозу до 2 мг / кг. При появі симптомів відторгнення добову дозу знову збільшують до колишніх значень.
Інші захворювання вимагають дозування в 1,5-2 мг / кг. Добова доза ділиться на 3-4 прийоми.
Протипоказання
Протипоказаннями до призначення даного ЛЗ є:
- індивідуальна гіперчутливість до активного компонента або додатковим речовин препарату;
- патології крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпо- і апластична анемія);
- виражені порушення функціональної активності печінки (недостатність).
Особливі вказівки по використанню і застереження
В ході курсового прийому азатіоприну пацієнтом потрібно в обов'язковому порядку щотижня здійснювати контроль картини периферичної крові, а також ставити печінкові проби. Препарат не можна відміняти різко; необхідно поступове зниження дози.
Небажано проводити вакцинацію в період лікування, так як при використанні живих вірусних вакцин не виключено посилення реплікації інфекційного агента. Якщо використовуються інактивовані вакцини, то може бути пригнічений процес біосинтезу антитіл до збудника.
ЛЗ відноситься до списку Б і відпускається в аптеках за рецептом лікаря.
Фармакологічна дія
Азатіоприн здатний надавати блокуючу дію на процеси ділення клітин і проліферації тканин. Дія препарату спрямована в основному на клітинну цитотоксичність і гіперчутливість уповільненого типу. Він також гальмує синтез антитіл. Завдяки цьому відбувається придушення реакції тканинної несумісності.
Після прийому всередину активна діюча речовина швидко абсорбується в травному тракті. Найбільша плазмова концентрація відзначається через 60-120 хвилин після прийому.
Рівень зв'язування з протеїнами плазми невисокий (він становить близько 30%). низьке (приблизно 30%). У процесі біотрансформації утворюються активні метаболіти азатиоприна. Час напіввиведення становить в середньому 5 годин. Екскретується речовина і його метаболіти, головним чином, з жовчю. Близько 2% препарату виводиться з сечею.
Побічні дії імунодепресанта
До числа можливих побічних ефектів азатіоприн відносяться:
- розвиток алергічних реакцій;
- лікарська ліхоадка;
- м'язові болі;
- диспепсичні розлади;
- порушення апетиту;
- порушення функцій печінки.
При прийомі препарату у високих дозах після трансплантації можуть розвиватися:
- панкреатит;
- шлункові та кишкові кровотечі;
- перфорації і некроз стінки кишечника;
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.
У деяких пацієнтів можуть розвиватися вторинні інфекції, гостра ниркова недостатність, панувеіт і менінгеальні реакції.
Взаємодія з іншими ліками
Препарат є антагоністом фармакологічних препаратів, що відносяться до недеполяризуючих міорелаксантів.
При паралельному застосуванні даного цитостатика з алопуринолом токсичну дію азатиоприна на організм значно зростає.
На тлі прийому препарату з лікарськими засобами з групи інгібіторів АПФ не виключено розвиток яскраво вираженої лейкопенії.
Одночасне застосування інших імунодепресантів в період лечяенія азатіопріну підвищує ризик розвитку пухлинних новоутворень і розвитку інфекції.
Взаємодія з алкоголем
Прийом алкоголю в період лікування додатково збільшує навантаження на печінку. Щоб уникнути розвитку печінкової недостатності на час лікування азатіоприном слід відмовитися від споживання спиртних напоїв.
Передозування
При перевищенні разових і добових доз у пацієнта можуть розвиватися панцитопенія, порушення функції печінки, а також посилення побічних ефектів, характерних для даного препарату. При передозуванні потрібна симптоматичне лікування, а у важких випадках -процедура гемодіалізу.
Застосування азатіоприну при вагітності і в період лактації
ЛЗ має тератогенних, ембріотоксичними і канцерогенні властивості.
Азатіоприн для дітей
Цей імунодепресанти не призначають дітям та підліткам, так як він може вкрай несприятливо впливати на організм, що росте.
Умови зберігання та термін придатності
Таблетки Азатіопрін необхідно зберігати в темному і захищеному від вологи місці. Берегти від дітей.
Термін придатності цього ЛЗ становить 5 років з дня випуску.
Будь ласка, оцініть статтю, допоможіть зробити сайт краще