Після прийому всередину біодоступність азитроміцину становить 37%. Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ), що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому азитроміцину всередину в дозі 500 мг Cmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2-3 год і становить 0,4 мг / л.
Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1 / 2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий Vd і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем вираженості запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.
Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.
Плазмовий період напіввиведення близький до періоду напіввиведення з тканин - 2-4 дня. Близько 12% дози введеної азитроміцину внутрішньовенно виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом 3-х днів. Більшість виводиться перші 24 години. Біліарній виведення переважно в незмінній формі, є основним шляхом виведення. Ідентифіковані метаболіти неактивні.
Антибіотик широкого спектру дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Принцип дії заснований на інгібуванні синтезу протеїнів в бактерії шляхом зв'язування з 50-ю рибосомальною субодиницею і запобіганням транслокации пептидів. Звичайне дію азитроміцину бактеріостатичну, але при створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, стрептококи груп CF і G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамнегативнібактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis. H.ducrer, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Спостерігалася перехресна стійкість організмів комплексу Mycobacterium avium між кларитроміцином і азитроміцином. Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
- ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит
- бактеріальні пневмонії (в т.ч. атипові), бронхіт
- рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози
- неускладнений уретрит і / або цервіцит, викликані Chlamydia trachomatis
- хвороба Лайма (бореліоз) - для лікування початкової стадії (erythema migrans)
- захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori
Спосіб застосування та дози
Всередину, за 1 год до або через 2 години після їжі 1 раз на добу.
При неускладненому уретриті і / або цервіциті, викликані Chlamydia trachomatis одноразово - 1000 мг;
При інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів - 500 мг / добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г).
При інфекціях шкіри і м'яких тканин - 1000 мг / добу в перший день за 1 прийом, далі по 500 мг на добу щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).
При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - 1 г в перший день; 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).
При виразковій хвороби-шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori - 1 г / сут протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.
Режим дозування такий же як і у дорослих пацієнтів.
Таблетки Азитроміцин Сандоз® слід призначати дітям з масою тіла більше 45 кг. При масі тіла менше 45 кг використовуються інші лікарські форми азитроміцину у вигляді суспензії.
- підвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів
Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію. Тому азитроміцин слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі.
При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, з огляду на, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.
Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (ерготизм, вазоспазм, дизестезия).
Триазолам, астемізол, мідазолам, альфентанілу: необхідно дотримуватися обережності при спільному призначенні з азитроміцином, через можливе підвищення активності останнього.
Уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал. Алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та ін. ксантіновие похідні) - за рахунок пригнічення мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином.
Фармацевтично несумісний з гепарином.
Необхідно дотримуватися перерва в 2 ч при одночасному застосуванні антацидів. Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
З огляду на, можливі побічні ефекти вигляді запаморочення і конвульсій необхідно дотримуватися обережності.
Apteka84.kz - інтернет-аптека, пропонує своїм клієнтам лікарські засоби, лікувальну і декоративну косметику, біологічно активні харчові добавки, вітаміни, дитяче харчування, інтим товари для дорослих, медичну техніку і тисячі інших медичних і косметичних виробів за низькими цінами.
Всі дані, представлені на сайті Apteka84.kz, мають виключно інформаційний характер і не є заміною професійної медичної допомоги.
