Реєстраційний номер: ЛСР-002099/10
Торгова назва: АЗИТРОМИЦИН
Міжнародна непатентована назва: азитроміцин
Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою
склад
З 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить
Активна речовина: Азитроміцину дигідрат (еквівалентний безводному азитроміцину) - 524 мг (500 мг)
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, гипролоза, коповідон, кросповідон, кальцію гідрофосфат безводний, тальк, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, диметикон.
Опис: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з поперечної рискою на одному боці, що розділяє таблетку на дві рівні половини. На поперечному розрізі таблетки видно біле ядро і тонке біле плівкове покриття.
Фармакотерапевтична група: антибіотик - азаліди
Фармакодинаміка
Азитроміцин - бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії з групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний з придушенням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 508-субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст і розмноження бактерій. У високих концентраціях виявляє бактерицидну дію.
Володіє активністю відносно ряду грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.
Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкість до нього.
У більшості випадків чутливі мікроорганізми
- грампозитивні аероби
Staphylococcus aureus - метіціллінчувствітельньгй, Streptococcus pneumoniae -пеніціллінчувствітел'ний, Streptococcus pyogenes - грамнегативні аероби
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae - анаероби
Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyriomonas spp. - інші мікроорганізми
Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi
Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину
грампозитивні аероби
Streptococcus pneumoniae пеніциліностійких
Спочатку стійкі мікроорганізми Грампозитивні аероби
Enterococcus faecalis, Staphylococci (метицилінстійкі стафілококи проявляють дуже високий ступінь стійкості до макролідів).
Грампозитивні бактерії, стійкі до дії еритроміцину.
анаероби
Bacteroides fragilis
Фармакокінетика
Після прийому всередину азитроміцин добре всмоктується і швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому 500 мг біодоступність - 37% (ефект «першого проходження»), максимальна концентрація (0,4 мг / мл) в крові створюється через 2-3 години, уявний об'єм розподілу 31,1 л / кг, зв'язування з білками назад пропорційно концентрації в крові і становить 7-50%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, викликаних внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить гістогематичні бар'єри і надходить в тканини. Концентрація в тканинах і клітинах у 10-50 разів вище, ніж в плазмі, а у вогнищі інфекції - на 24-34% більше, ніж в здорових тканинах.
У азитроміцину дуже тривалий період напіввиведення - 35-50 год. Період напіввиведення з тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після прийому останньої дози. Азитроміцин виводиться, в основному, в незміненому вигляді - 50% кишечником, 6% - нирками. У печінки деметилюється, втрачаючи активність.
Азитроміцин - показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт. середній отит);
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, в тому числі викликані атиповими збудниками;
- інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози, вугри звичайні середнього ступеня тяжкості);
- початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans);
- інфекції сечостатевих шляхів, викликані Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).
Азитроміцин - протипоказання
Гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів, важка печінкова і / або ниркова недостатність, дитячий вік до 12 років (з масою тіла менше 45 кг), грудне вигодовування, одночасний прийом з ерготаміном і дигідроерготаміном.
З обережністю
Помірні порушення функції печінки і нирок, при аритміях або схильності до аритмій і подовження інтервалу QT, при спільному призначенні терфенадину, варфарину, дигоксину.
Застосування при вагітності та в період лактації
При вагітності препарат призначають тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування на час застосування препарату.
Азитроміцин інструкція із застосування і дозування
Всередину, 1 раз на добу, принаймні, за 1 годину або через 2 години після їжі. Дорослим (включаючи людей похилого віку) і дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг.
При інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри і м'яких тканин - 0,5 г / сут за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г).
При мігруючої еритеми (хвороби Лайма) для лікування I стадії - 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-ий день - 1,0 г, потім з 2-го по 5-ий день - по 0,5 г щодня (курсова доза - 3 г).
Угри звичайні - 6 г курсова доза, 0,5 г / сут за 1 прийом протягом 3 днів, потім по 0,5 г / добу 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8 день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток - з інтервалом в 7 днів.
При інфекціях сечостатевих шляхів, викликаних Chlamidia trachomatis (неускладнений уретрит або цервіцит) - одноразово 1 г.
Призначення пацієнтам з порушеннями функції нирок: для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну> 40 мл / хв) корекція дози не потрібна.
Азитроміцин - побічні дії
З боку кровоносної та лімфатичної систем: тромбоцитопенія, нейтропенія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення / вертиго, головний біль, судоми, сонливість, парестезія, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, неспокій, нервозність.
З боку органів чуття: шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення сприйняття смаку і запаху.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, аритмія, шлуночкова тахікардія, збільшення інтервалу QT, двунаправленная шлуночковатахікардія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі / спазми, метеоризм, розлад травлення, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна лабораторних показників функції печінки, печінкова недостатність, некроз печінки (можливо зі смертельним результатом).
Алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, включаючи набряк (в окремих випадках зі смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку опорно-рухового апарату: артралгія.
З боку сечостатевої системи: нефрит, гостра ниркова недостатність.
Інші: вагініт, кандидоз.
Передозування
Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.
Лікування: прийом активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.
особливі вказівки
У разі пропуску прийому однієї дози препарату - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом в 24 ч.
Також як при проведенні будь-якої антибіотикотерапії, при лікуванні азитроміцином, можливо приєднання суперінфекції (у тому числі грибкової).
Азитроміцин слід приймати, принаймні, за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами. В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг
За 3 таблетки в блістер з плівки ПВХ / ПВДХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої, один блістер поміщений в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.
Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання
Список Б.
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови та термін зберігання: за рецептом.
Виробник і фасовщик
РеплекФарм АТ, Республіка Македонія 1000 Скоп'є, вул. Козле 188
- РеплекФарм АТ, Республіка Македонія 1000 Скоп'є, вул. Козле 188
- ЗАТ «Березовський фармацевтичний завод», Росія 623704, Свердловська обл. м Березовський, вул. Кільцева, д. 13а.
- У разі упаковки препарату на АТ «РеплекФарм»: Представництво компанії АТ «Реплекфарм» в РФ: 119049 г. Москва, ул. Коровій вал, д. 7, стор. 1, офіс 29.
- У разі упаковки препарату на ЗАТ «Березовський фармацевтичний завод»: ЗАТ «Березовський фармацевтичний завод», Росія 623704, Свердловська обл. м Березовський, вул. Кільцева, д. 13а.