Найменування
Фармакологічна дія
Беротек - лікарський препарат групи виборчих бета2-адреноміметиків. До складу ліків входить активний компонент - фенотеролу гідробромід - лікарська речовина, що взаємодіє зі стімуляторним GS-білком і активує аденілатциклазу. Активний компонент ліки сприяє посиленню синтезу цАМФ, який стимулює активацію протеїнкінази А, фосфорилюється білки-мішені клітин гладкої мускулатури. Внаслідок такої дії ліки відбувається фосфорилювання кінази легкого ланцюга міозину, пригнічується гідроліз фосфоінозіна і стимулюється відкриття кальційактівіруемих швидких калієвих каналів. Препарат також попереджає вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин. Таким чином, препарат сприяє розслабленню гладеньком'язового шару бронхів і судин, попереджає розвиток спазму бронхів різної етіології, в тому числі викликаного гістаміном, метахолином, алергенами і холодним повітрям.
При використанні високих доз ліки, в тому числі, які досягаються в плазмі крові після внутрішньовенного та перорального застосування фенотеролу, відзначається посилення мукоциліарного транспорту, пригнічення активності матки та вплив фенотеролу на обмін речовин. Наприклад високі дозування ліків можуть викликати ліполіз, глікогеноліз, підвищення захоплення іонів калію скелетної мускулатурою і зниження його рівня в плазмі крові, а також підвищення рівня глюкози в плазмі крові.
Крім того, використання ліків у високих дозах може викликати стимуляцію бета 1 -адренорецепторів і бета 2 -адренорецепторів серця і судин, внаслідок чого посилюється скорочувальна функція міокарда, збільшується частота серцевих скорочень. Розвиток системної дії ліки, при використанні терапевтичних доз фенотеролу, асоціюється з розвиток толерантності.
Після інгаляції вплив ліків розвивається протягом 5 хвилин і триває протягом 3-5 годин.
Після інгаляційного застосування близько 17% активної речовини абсорбується в системний кровотік. Абсорбція ліки після інгаляційного застосування відбувається в два етапи: близько 30% активної речовини швидко абсорбується (період напіввиведення становить 11 хвилин), близько 70% абсорбується повільно (період напіввиведення досягає 2 годин). Рівень фенотеролу в плазмі крові не впливає на ступінь вираженості бронходілятуючого ефекту ліки. Деяка кількість ліки після інгаляції потрапляє в шлунково-кишковий тракт, але внаслідок ефекту першого проходження через печінку біодоступність фенотеролу, прийнятого перорально, становить не більше 1,5% і не мало клінічно значимого впливу. Активний компонент після попадання в системний кровотік проникає через гематоплацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Показання до застосування
Препарат використовується для купірування нападів бронхіальної астми.
Препарат прописують пацієнтам, що страждають на бронхіальну астму, для профілактики нападів, викликаних фізичним напругою.
Препарат застосовують в ролі симптоматичний засіб в терапії пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, а також іншими станами, які супроводжуються звуженням дихальних шляхів. Наприклад препарат може бути призначений у комплексній терапії пацієнтів з хронічним обструктивним бронхітом.
Спосіб застосування
Побічна дія
При використанні ліків, в тому числі використання високих доз ліки, вірогідний розвиток таких побічних ефектів:
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного артеріального тиску, зниження діастолічного артеріального тиску, напади стенокардії, порушення серцевого ритму.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, підвищена збудливість, слабкість, судоми. В одиничних випадках, в основному при тривалому використанні ліків, вірогідний розвиток змін психіки.
З боку дихальної системи: кашель, місцеве подразнення слизових оболонок, парадоксальні бронхоспастические реакції.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, місцеві запальні реакції, анафілактичний шок, набряк Квінке.
Інші: підвищена пітливість, біль у м'язах, підвищення рівня глюкози в крові.
Використання ліки може викликати розвиток важкої гіпокаліємії, особливо високий ризик розвитку гіпокаліємії у пацієнтів з тяжкою формою бронхіальної астми, які отримують терапію глюкокортикостероїдами, діуретиками і похідними ксантину. При тривалій терапії препаратом, а також у пацієнтів, які отримують терапію іншими лікарськими засобами, слід регулярно проводити контроль рівня калію в плазмі крові.
При розвитку побічних ефектів слід звернутися до лікаря.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів ліки.
Препарат не прописують пацієнтам, що страждають гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією і тахиаритмией.
Препарат не використовують для терапії жінок в першому триместрі вагітності та в період лактації, а також для лікування дітей віком молодше 4 років.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою, гіпертиреозом і важкими захворюваннями серця і судин.
Слід дотримуватися обережності при призначенні ліків пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, а також пацієнтам, які хворіють на цукровий діабет (належить регулярно контролювати рівень глюкози в крові).
вагітність
Препарат не належить використовувати в першому триместрі вагітності. Перед призначенням ліки жінкам дітородного віку слід виключити вагітність. Жінки дітородного віку в період терапії препаратом повинні використовувати надійні засоби контрацепції. У разі планування вагітності слід звернутися до лікаря і підібрати більш безпечний для плода препарат. У другому і третьому триместрах вагітності препарат може бути призначений в разі, якщо очікувана користь для матері вище, ніж потенційні ризики для плода. При призначенні ліків в третьому триместрі вагітності слід враховувати, що фенотерол пригнічує скоротливу активність матки.
При необхідності застосування ліків в період лактації слід проконсультуватися з лікарем і вирішити питання про можливе переривання грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне використання ліків з лікарськими засобами групи бета-адреноміметиків, глюкокортикостероїдами, діуретичними ліками, теофіліном і іншими ксантинових похідними, а також антихолінергічними засобами може призвести до посилення побічних ефектів фенотеролу.
Бета-адреноблокатори при одночасному використанні знижують ефективність ліків Беротек Н.
Одночасне використання ліків з ксантинових похідними, діуретичними засобами та гормонами сприяє посиленню гіпокаліємії.
Препарат слід з обережністю призначати одночасно з інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами. Одночасне використання даних препаратів сприяє значному посиленню ефектів фенотеролу.
При одночасному використанні ліків з галотаном, фторотаном, трихлоретиленом і енфлураном підвищується ризик розвитку аритмії.
Препарат слід з обережністю призначати одночасно з іншими симпатомиметическими бронходилататорами. Дозволяється сумісне використання ліки з антихолінергічними бронходилататорами.
Передозування
При використанні завищених доз ліки у пацієнтів відзначали розвиток тахікардії, тремору, змін артеріального тиску, нападів стенокардії, порушень серцевого ритму. Крім того, можлива поява відчуття серцебиття, розвиток гіперемії обличчя та верхньої частини тіла, а також збільшення пульсового тиску.
Специфічними антидотами є блокатори бета-блокатори, наприклад при передозуванні предлогается використовувати селективні блокатори бета 1 -адренорецепторів. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму при введенні специфічних антидотів слід ретельно розраховувати дозу, так як ці препарати можуть посилити обструкцію бронх.
При передозуванні також показано призначення седативних лікарських препаратів, транквілізаторів, а також засобів симптоматичної терапії. При важкому передозуванні слід контролювати функцію серцево-судинної і дихальної системи.
Форма випуску
Аерозоль дозований по 10 мл у балонах з нержавіючої сталі з дозуючим пристроєм, по 1 балону в картонній упаковці.
Умови зберігання
Препарат предлогается зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів і відкритого вогню при температурі не вище 25 градусів Цельсія.
Не можна проколювати або нагрівати балон.
Термін придатності - 3 роки.
1 дозування ліків Беротек Н містить:
Фенотеролу гідроброміду - 100 мкг;
Допоміжні речовини.
Балон містить 200 доз ліки.