Форма випуску, склад і пачка
Розчин для ін'єкцій
Діюча речовина: Сульфаметоксазол 400 мг.
Триметоприм 80 мг.
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, натрію гідроокис, спирт ректифікований звичайний, спирт бенз муловий, натрію піросульфіт, вода для ін'єкцій.
Протимікробний комбінований засіб (сульфаніламід + фолієвої кислоти синтезу інгібітор)
Комбінований антибактеріальний препарат, що містить сульфаніламіди сульфаметоксазол, що володіє середньою тривалістю дії, що гальмує синтез фолієвої кислоти шляхом конкурентного антагонізму з параамінобензойної кислотою, також триметоприм - інгібітор бактеріальної редуктази дигідрофолієвої кислоти. Поєднання обох продуктів дає синергічний ефект антибактеріальної дії в зв'язку з чим бактеріальна стійкість проявляється рідше, в порівнянні з іншими продуктами.
Бісептол володіє широким спектром антибактеріальної дії. Він активний відносно бактерій групи Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, (включаючи ентеротоксогенние штами), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (Включаючи Salmonella typhi і Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp. Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp. Brucella spp. Mycobacterium spp. (В тому числі Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp. Legionella hneumonia, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Ps. Aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp. Morganella spp .; великі віруси - Chlamydia spp. (В тому числі Chlamydia Trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella; найпростіші - Plasmodium spp. Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini; патогенні гриби - Actinomyces israelli, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Стійкі до продукту: Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp. Leptospira spp. віруси. Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зменшення синтезу тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та ін. Вітамінів групи В в кишечнику. Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.
Зв'язок з білками плазми - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприму - 45%. Обидва продукти біотрансформуються в печінці.
Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол з утворенням ацетильованих похідних. Метаболіти не мають антимікробну дію.
Виводиться нирками, як шляхом фільтрації, так і шляхом активного виведення канальцями, у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) і в незмінному вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму), концентрація діючих речовин в сечі значно вища, ніж в крові . Незначна кількість продукту виводиться через кишечник. Т1 / 2 сульфаметоксазола - 9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у малюків - істотно менше і залежить від віку: до першого року - 7-8 ч, 1-10 років - 5-6 ч. У літніх і хворих з порушенням функції нирок Т 1/2 збільшується
Гострі і хронічні інфекції сечостатевих органів: уретрит, пієлонефрит, цистит, пієліт, простатит, епідидиміт, гонорея (чоловіча і жіноча), м'який шанкр, венерична лімфогранульома, пахова гранульома
Інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий і хронічний) бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені
Інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна, скарлатина
Інфекції шлунково-кишкового тракту: черевний тиф, паратифи, сальмонелоносійстві, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, викликані ентеротоксічнимі штамами E.coli
Інфекції шкіри і м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, абсцес і ранові інфекції, інфекції після хірургічних втручань
Сепсис, гострий бруцельоз, токсоплазмоз, перитоніт, остеомієліт, менінгіт, остеоартікулярние інфекції, американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), коклюш (у складі комплексної терапії).
Препарат, слід вводити внутрішньовенно крапельно, надалі розведення (наприклад: 5% розчином декстрози, 0,9% розчином хлориду натрію, розчином Рінгера ілі0,45% розчином хлориду натрію з 2,5% розчином декстрози. Розчин для інфузії необхідно приготувати відразу ж перед введенням, ретельно перемішавши.
Після розведення, отриманий розчин слід застосувати протягом 6 годин. Не належить використовувати продукт в швидкої внутрішньовенної ін'єкції.
Дорослим і дітям старше 12 років: призначають по 960 мг (2 ампули по 5 мл, розведені в 250 мл розчину) через через 12 годин. В особливо важких випадках слід призначати по 1440 мг (3 ампули) 2-3 рази на день.
Дітям у віці до 12 років: добову дозу призначають з розрахунку 36 мг / кг маси тіла в двох рівних дозах.
Хворим з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну 15-30 мл / хв.) Призначають 50% середньої терапевтичної дози.
Бісептол зазвичай добре переноситься больнимі.однако, можуть відзначатися такі ефекти:
з боку шлунково-кишкового тракту - анорексія, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, збільшення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, псевдомембранозний ентероколіт, нудота, блювота, діарея, некроз печінки
з боку центральної нервової системи - головний біль і запаморочення. У деяких випадках - асептичний менінгіт, депресія апатія, тремор, периферичні неврити.
з боку дихальної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати. з боку органів кровотворення: рідко - нейтропенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.
з боку сечовидільної системи: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, збільшення вмісту сечовини, гіпокреатінінемія, токсична нефропатія з олігурією і анурією.
з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
Алергічні реакції - шкірні висипання і свербіж, фотосенсибілізація, висип, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, збільшення температури тіла, набряк Квінке, почервоніння склер.
Місцеві реакції: тромбофлебіт (у місці венопункції), біль у місці введення.
Підвищена індивідуальна сприйнятливість до сульфаніламідів або триметоприму,
Мегалобластна анемія з дефіцитом фолієвої кислоти, апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія,
Гипербилирубинемия у малюків,
Печінкова і / або ниркова недостатність (КК менше 15 мл / хв),
Вік до 6 років (тільки для в / м введення).
Не належить використовувати продукт у недоношених, новонароджених і грудних малюків. до 2 місяці життя.
Вагітність і період лактації
Не належить призначати продукт під час вагітності та в період грудного вигодовування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговування механізмів, що рухаються
Препарат не дає дії на здатність керувати автомобілем препаратами і обслуговування рухомих механізмів.
Симптоми: нудота, блювання, кишкова колька, запаморочення, головний біль, сонливість, депресія, непритомність, сплутаність свідомості, порушення зору, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні: тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця.
Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, прийом рідини всередину, в / м - 5-15 мг / сут кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при пригніченні кровотворних функцій кісткового мозку, викликаному триметопримом, для стимулювання еритропоезу застосовують продукти фолієвої кислоти внутрішньом'язово (3,0-6,0 мг / добу. Курс лікування - 5-7 днів), при потребі - гемодіаліз.
Бісептол підсилює дію фенітоїну, пероральних засобів, похідних варфарину (подовження протромбінового часу, кровотеча). У хворих похилого віку бісептол в комбінації з сечогінними препаратами (в-чесність, з тіазиднимидіуретиками), підвищує ризик розвитку тромбоцитопенії. Одночасне застосування з циклоспорином скорочує його концентрацію в крові. Не належить вводити продукт внутрішньовенно в комбінації з лікарськими препаратами і розчинами, що містять бікарбонати.
Бісептол фармацевтичні сумісний з наступними продуктами: декстроза для в / в інфузій 5%, натрію хлорид для в / в інфузій 0,9%, суміш 0,18% натрію хлориду та 4% глюкози для в / в інфузій, 6% декстран 70 для в / в інфузій в 5% декстрози або в фізіологічному розчині, 10% декстран 40 для в / в інфузій в 5% декстрози або фізіологічному розчині, розчині Рінгера для ін'єкцій.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Бісептол 480 (Biseptol 480)" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Бісептол 480 (Biseptol 480)».