Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, спирт полівініловий, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, пропіленгліколь.
20 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Комбінований антибактеріальний препарат, який містить сульфаметоксазол (сульфаніламід середньої тривалості дії), що інгібує синтез фолієвої кислоти шляхом конкурентного антагонізму з пара-амінобензойної кислотою, і триметоприм, інгібітор бактеріальної редуктази дегідрофолієвої кислоти, відповідальної за синтез біологічно активної тетрагідрофолієвої кислоти. Поєднання компонентів, що діють на одну і ту ж ланцюг біохімічних перетворень, призводить до синергізму антибактеріальної дії; вважають, що завдяки поєднанню двох компонентів розвиток стійкості бактерій відбувається повільніше, ніж у випадку застосування одного з них.
Виявляє бактерицидну дію, активний відносно широкого спектра мікроорганізмів: грамнегативних бактерій (Salmonella spp. Shigella spp. Neisseria spp. Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp. Escherichia coli, Corynebacterium spp.); грампозитивних бактерій (Staphylococcus spp. та інших). До препарату також чутливі Chlamydia spp. Actinomyces spp. Klebsiella spp.
Фармакокінетика
Після прийому препарату всередину активні речовини швидко і повністю абсорбуються з шлунково-кишкового тракту.
Cmax обох компонентів у сироватці крові досягається через 1-4 години після прийому всередину.
Триметоприм зв'язується з білками сироватки на 70%, сульфаметоксазол - на 44-62%.
Розподіл компонентів різному: сульфаметоксазол розподіляється виключно в позаклітинному просторі, триметоприм поширюється в усі рідини організму. Висока концентрація триметоприму спостерігається в т.ч. в виділеннях бронхіальних залоз, передміхурової залози і в жовчі. Концентрації сульфаметоксазолу в біологічних рідинах нижче. Обидва з'єднання виявляються в ефективних концентраціях у мокротинні, виділеннях піхви та рідині середнього вуха. Vd сульфаметоксазола становить 0.36 л / кг, триметоприму - 2.0 л / кг.
Як сульфаметоксазол, так і триметоприм проникає через плацентарний бар'єр і виділяються з грудним молоком.
Обидва компоненти метаболізуються в печінці, сульфаметоксазол шляхом ацетилювання і зв'язування з глюкуроновою кислотою, триметоприм шляхом окислення та гідроксилювання.
Обидва компоненти виводяться з організму в основному з сечею, як шляхом ниркової фільтрації, так і активної канальцевої секреції. Концентрація активних речовин в сечі значно вища, ніж в крові. Протягом 72 годин із сечею виводиться 84,5% прийнятої дози сульфаметоксазолу і 66,8% триметоприму.
T1 / 2 з сироватки становить відповідно 10 год для сульфаметоксазолу і 8-10 год для триметоприму.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції сечовивідних шляхів у дорослих і дітей, викликані чутливими до препарату штамами Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Morganella morganii, Proteus mirabilis і Proteus vulgaris;
- гострий середній отит у дітей, спричинений чутливими до препарату штамами Haemophilus influenzae і Streptococcus pneumoniae;
- загострення хронічного бронхіту у дорослих, викликане чутливими до препарату штамами Haemophilus influenzae і Streptococcus pneumoniae, якщо, на думку лікаря, застосування комбінованого препарату ефективніше, ніж монотерапія;
- підтверджена мікробіологічними дослідженнями пневмонія, викликана Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii), і профілактика цього захворювання у пацієнтів з групи ризику (в т.ч. у хворих СНІД);
- інфекції травного тракту у дорослих і дітей, викликані Shigella spp .;
- діарея мандрівників у дорослих, спричинена ентеропатогенними штамами Escherichia coli;
режим дозування
Препарат застосовується внутрішньо після їди з достатньою кількістю рідини.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 960 мг (2 таб. По 480 мг) 2 рази / добу через 12 ч. Добова доза не повинна перевищувати 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).
Дітям у віці від 6 до 12 років призначають по 240-480 мг 2 рази / добу через 12 годин, добова доза визначається з розрахунку 48 мг / кг маси тіла.
Курс лікування становить від 7 до 10 днів. При хронічних інфекціях курс лікування більш тривалий і залежить від тяжкості захворювання.
Для профілактики зараження Pneumocystis jiroveciвзрослим і дітям старше 12 років призначають 960 мг (2 таб. По 480 мг) 1 раз / сут; дітям у віці від 6 до 12 років - 960 мг / добу, розділені на 2 рівні прийоми через 12 годин протягом 3 днів. Добова доза не повинна перевищувати 1920 мг (4 таб. По 480 мг).
Для профілактики токсоплазмозу рекомендується такі дози як у профілактиці інфекції, викликаної Pneumocystis jiroveci.
При нокардіозевзрослим призначають в добовій дозі від 2880 мг до 3840 мг (від 6 до 8 таб. По 480 мг). Курс лікування - 14 днів. Потім дозу знижують і переходять на підтримуючу терапію протягом 3 місяців.
Дозу слід коригувати залежно від віку, маси тіла хворого, функції нирок і тяжкості захворювання.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК від 15 до 30 мл / хв) дозу препарату слід зменшити в 2 рази. при КК <15 мл/мин применение препарата не рекомендуется.
Препарат слід обережно приймати пацієнтам похилого віку внаслідок підвищення ризику побічних ефектів, особливо у пацієнтів з нирковою / печінковою недостатністю або приймають одночасно інші лікарські засоби.
Побічна дія
З боку травної системи: часто - нудота, блювота; рідко - діарея, болі в животі, відсутність апетиту, псевдомембранозний коліт, підвищення активності печінкових трансаміназ, стоматит, глосит, панкреатит, гепатит (інколи з холестатичної жовтяницею), гострий некроз печінки.
Дерматологічні реакції. часто - висип, свербіж; рідко - фотосенсибілізація.
З боку системи кровотворення: рідко - агранулоцитоз, апластична анемія, мегалобластна анемія, гемолітична анемія, еозинофілія, гіпопротромбінемії, метгемоглобінемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: рідко - алергічний міокардит, озноб, медикаментозна гарячка, синдром Лайєлла, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, свербіж шкіри, алергічний висип, хвороба Шенлейна-Геноха, кропив'янка, мультиформна еритема, генералізовані шкірні реакції, ексфоліативний дерматит, сироваткова хвороба, синдром Стівенса Джонсона, симптоми гіперчутливості органів дихання, вузликовий періартеріїт, вовчакоподібний синдром, гіперемія кон'юнктиви і склери ока.
З боку сечовидільної системи: рідко - кристалурія (при застосуванні в високих дозах), ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротоксичний синдром з олігурією або анурією, підвищення рівня небілкового азоту та креатиніну в сироватці крові.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рідко - апатія, асептичнийменінгіт, розлад координації рухів, головний біль, депресія, судоми, галюцинації, нервозність, шум у вухах, периферична невропатія, запаморочення, безсоння, слабкість, відчуття втоми.
З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії.
З боку дихальної системи: ядуха, кашель, інфільтрати в легенях.
З боку обміну речовин: гіпокаліємія, гіпонатріємія; рідко - гіперглікемія, збільшення діурезу.
Протипоказання до застосування
- важкі пошкодження паренхіми печінки;
- гостра ниркова недостатність, при якій неможливо визначити концентрацію лікарського засобу в плазмі крові;
- важкі гематологічні розлади;
- мегалобластна анемія, обумовлена дефіцитом фолієвої кислоти;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ймовірність появи гемолізу);
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до ко-тримоксазолу, будь-якого з допоміжних компонентів препарату, сульфонамідів або триметоприму.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Бісептол протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід грудне вигодовування необхідно припинити.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК від 15 до 30 мл / хв) дозу препарату слід зменшити в 2 рази. При КК менше 15 мл / хв застосування препарату не рекомендується.
особливі вказівки
При застосуванні препарату описані поодинокі випадки розвитку небезпечних для життя ускладнень (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий некроз печінки, апластична анемія, інші порушення кістково-мозкового кровотворення і бронхоспазм).
Пацієнт повинен бути попереджений, що, якщо на тлі застосування Бісептолу з'являться симптоми, які вказують на можливість ускладнень (особливо висип, біль в горлі, підвищена температура, болі в суглобах, кашель, задуха, гепатит), слід припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря .
Застосування Бісептолу при тонзиліті, викликаному Streptococcus spp. часто неефективно.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок, дефіцитом фолієвої кислоти (при хронічному алкоголізмі, при прийомі протисудомних засобів, пацієнтам з порушеннями всмоктування або зниженого харчування), особам з вираженими алергічними реакціями або з бронхіальною астмою.
У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази котрімоксазол може викликати гемоліз.
Необхідно враховувати, що в осіб похилого віку частіше виникають важкі побічні реакції, в т.ч. ушкодження нирок або печінки. Найчастіше описаними важкими побічними ефектами котрімоксазола у літніх пацієнтів є важкі дерматологічні реакції, пригнічення кісткового мозку, а також тромбоцитопенія з пурпурою або без пурпура. Спільний прийом котрімоксазола і сечогінних препаратів збільшує ризик пурпура.
У хворих СНІД при застосуванні Бісептолу частіше спостерігаються такі побічні реакції: висип, пропасниця, лейкопенія, підвищення активності трансаміназ в плазмі крові, гіпокаліємія, гіпонатріємія.
Під час прийому ко-тримоксазолу (також як під час прийому інших антибактеріальних засобів) може розвинутися псевдомембранозний ентероколіт. Перебіг захворювання може носити характер від легкого до загрозливого життя, тому важливу роль відіграє правильна діагностика цього захворювання у пацієнтів, у яких в ході застосування антибактеріального препарату з'явилася діарея. Лікування антибактеріальними засобами впливає на зміну фізіологічної флори ободової кишки і може викликати надмірне збільшення кількості анаеробних паличок. Токсини, що продукуються Clostridium difficile, є однією з головних причин розвитку ентероколіту.
У випадках легкого перебігу псевдомембранозного ентероколіту зазвичай буває достатнім скасувати лікарський препарат. У середньо-і важких формах захворювання пацієнтам необхідно провести регідратацію, заповнити склад електролітів, білків, призначити антибактеріальні засоби, активні щодо Clostridium difficile (метронідазол або ванкоміцин). Не слід вводити лікарські препарати, що пригнічують перистальтику, або інші препарати, що володіють в'язким дією.
При призначенні Бісептолу слід враховувати, що сульфаметоксазол має подібне хімічну будову з деякими антитиреоїдними засобами, діуретиками (ацетазоламід і тіазиди) і пероральними гіпоглікемічними препаратами, що може бути причиною перехресної алергії.
Препарат містить парагідроксибензоати, які можуть викликати алергічні реакції (висип, свербіж), а також пропіленгліколь, який може викликати симптоми подібні стану після прийому спиртних напоїв.
Вплив на результати лабораторних досліджень
Триметоприм може впливати на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці ферментним методом, але не впливає на них, якщо визначення проводиться радіоімунологічними методами.
Ко-тримоксазол може завищувати приблизно на 10% результати тесту Яффе з основним пікратом на креатинін.
Використання в педіатрії
Можливе застосування Бісептолу у дітей старше 6 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При застосуванні препарату можлива поява таких побічних ефектів як головний біль і запаморочення, судоми, нервозність і почуття втоми, тому препарат слід приймати з обережністю під час керування транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами.
Передозування
Симптоми гострого передозування сульфаметоксазола: відсутність апетиту, спастичний біль, нудота, блювота, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості; можливі лихоманка, гематурія і кристалурія; в більш пізньому періоді - розвиток ушкодження кісткового мозку і гепатит. При гострому передозуванні триметоприму можуть з'явитися: нудота, блювота, запаморочення, головний біль, психічна депресія, сплутаність свідомості, пригнічення кістковомозкового кровотворення.
Лікування: промивання шлунка, штучна блювота, введення великої кількості рідини (при недостатньому діурезі і нормальної функції нирок). Підкислення сечі прискорює виведення триметоприму, але може збільшити ризик кристалізації сульфаметоксазола в нирках. Необхідний контроль картини периферичної крові, стану водно-електролітного обміну, інших біохімічних показників. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз помірно ефективний, перитонеальний діаліз неефективний.
Хронічна передозування: при застосуванні ко-тримоксазолу в високих дозах протягом тривалого часу можливий розвиток пригнічення кістковомозкового кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія або мегалобластна анемія). При появі симптомів ушкодження кісткового мозку слід застосовувати лейковорін (рекомендована доза становить 5-15 мг / добу).
лікарська взаємодія
При застосуванні Бісептолу у літніх пацієнтів одночасно з діуретиками (особливо тіазидними) підвищується ризик тромбоцитопенії.
При одночасному застосуванні Бісептол підсилює дію непрямих антикоагулянтів (може знадобитися корекція дози).
При одночасному застосуванні Бісептол пригнічує метаболізм фенітоїну, тривалість T1 / 2 фенітоїну збільшується приблизно на 39%, а кліренс фенітоїну знижується приблизно на 27%.
Ко-тримоксазол збільшує концентрацію вільної фракції метотрексату в сироватці за рахунок витиснення його із зв'язків з білками.
Ко-тримоксазол може потенціювати дію прийнятих одночасно гіпоглікемічних лікарських препаратів, похідних сульфонілсечовини, і таким чином підвищувати ризик розвитку гіпоглікемії.
Ко-тримоксазол може підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі у деяких пацієнтів похилого віку.
Ко-тримоксазол може знижувати ефективність трициклічних антидепресантів.
У пацієнтів після трансплантації нирки, які брали котрімоксазол і циклоспорин, спостерігаються транзиторні порушення функції трансплантованою нирки, маніфестують підвищення рівня креатиніну в сироватці, що ймовірно обумовлено дією триметоприма.
При одночасному застосуванні ко-тримоксазолу з піриметаміном можливий розвиток мегалобластної анемії.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.