Концентрат для приготування розчину для інфузій (80 мг + 16 мг) / мл
1 мл концентрату містить
активні речовини: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
допоміжні речовини. пропіленгліколь, натрію гідроксид, спирт етиловий 96%, спирт бензиловий, натрію метабісульфіт (Е223), 10% розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій до 1 мл.
Безбарвна АБО злегка жовтуватого кольору рідина.
Протимікробні сульфаніламіди в комбінації стріметопрімом і його похідними для системного використання.
Код АТС J01EE01
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Максимальна концентрація сульфаметоксазолу і триметоприму, що визначається через одну годину, є вищою і досягається швидше після внутрішньовенного введення, в порівнянні з концентрацією, що отримується після перорального прийому. Значні відмінності, що стосуються концентрації в плазмі, періоду напіввиведення і елімінації після введення котрімоксазола в пероральної і внутрішньовенної формі, не встановлені.
Триметоприм є слабкою основою (рКа = 7,3) з ліпофільні властивості. Концентрація триметоприму в тканинах вище, ніж концентрація, обумовлена в плазмі, особливо висока вона в легенях і нирках. Більш високі концентрації триметоприму в порівнянні з плазмою спостерігаються в жовчі, рідини і тканинах передміхурової залози, мокротинні, виділеннях піхви. Концентрації триметоприму в грудному молоці, цереброспинальной рідини, секреті середнього вуха, синовіальної рідини, внутрішньоклітинної рідини (інтерстиціальної) відповідають концентраціям, необхідним для антибактеріальної дії. Триметоприм проникає в навколоплідні води і тканини плоду, досягаючи там концентрації, близької до концентрації, що спостерігається в сироватці матки.
Приблизно 50% триметоприму зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення в осіб з нормальною функцією нирок становить від 10 до 12 годин. Не відмічено значущих відмінностей у осіб похилого віку в порівнянні з молодими пацієнтами. Триметоприм виводиться в основному нирками - приблизно 50% в незміненому вигляді протягом 24 годин з сечею. У сечі ідентифіковано кілька метаболітів триметоприма. Сульфаметоксазол є слабкою кислотою з рКа = 6,0. Концентрація активної форми сульфаметоксазолу в навколоплідної рідини, жовчі, цереброспинальной рідини, секреті середнього вуха, мокротинні, синовіальної рідини, внутрішньоклітинної рідини становить від 20% до 50% сульфаметоксазолу, що знаходиться в плазмі. Приблизно 66% сульфаметоксазолу зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення в осіб з нормальною функцією нирок становить від 9 до 11 годин. У осіб з порушенням функції нирок змін величини періоду напіввиведення активної форми сульфаметоксазолу не встановлено, але спостерігається подовження періоду напіввиведення головного ацетильованого метаболіту в разі, якщо кліренс креатиніну становить менше 25 мл / хвилину.
Сульфаметоксазол виводиться, перш за все, нирками, від-45% до 30% введеної дози виявляється в сечі в активній формі. У пацієнтів похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу сульфаметоксазола. Фармакодинаміка
Бісептол є комбінованим антибактеріальним засобом, що містить ко-тримоксазол - суміш в пропорції 5: 1 сульфаметоксазола і триметоприму.
Сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах перешкоджаючи включенню пара-амінобензойної кислоти в її молекулу. Це є бактеріостатичну дію. Триметоприм підсилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву - активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін і розподіл мікробної клітини. Залежно від умов, він може надавати бактерицидну або бактеріостатичну дію. Таким чином, триметоприм і сульфаметоксазол блокують дві послідовні стадії біосинтезу пуринів, а потім нуклеїнових кислот, необхідних для багатьох бактерій.
Є бактерицидним препаратом широкого спектру дії, активний відносно таких мікроорганізмів: грампозитивних - S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes грамнегативних - E. coli, Klebsiella spp. P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp. Shigella spp. H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. aeruginosa, S. maltophilia, інших - Nocardia asteroides
Показання до застосування
- важкі неускладнені інфекції сечовивідних шляхів
- лікування і профілактика пневмонії, викликаної Pneumocystis jiroveci (раніше P. carinii) (РСР)
- лікування і профілактика токсоплазмозу.
Бісептол слід застосовувати у випадках, коли пероральний прийом ліків неможливий (або не рекомендується) або, на думку лікаря, необхідно застосовувати лікарський засіб, що містить два антибактеріальних активних речовини.
Спосіб застосування та дози
Бісептол 480, концентрат для приготування розчину для інфузій, призначений тільки для внутрішньовенного введення, і його слід розводити безпосередньо перед застосуванням. Після введення препарату Бісептол 480 у розчин для інфузій отриману суміш необхідно енергійно струсити з метою повного змішування. У разі виявлення осаду або появи кристалів до змішування або під час інфузії, суміш слід знищити і приготувати нову.
Рекомендується наступна схема розведення препарату Бісептол 480
1 ампула (5 мл) препарату Бісептол 480 у 125 мл розчину для інфузій
2 ампули (10 мл) препарату Бісептол 480 у 250 мл розчину для інфузій
3 ампули (15 мл) препарату Бісептол 480 у 500 мл розчину для інфузій Допускається застосування наступних розчинів для інфузій для розведення препарату Бісептол 480 - 5% і 10% розчин глюкози,
0,9% розчин NaCI, розчин Рінгера, 0,45% розчин NaCI з 2,5% розчином глюкози.
Приготований розчин для інфузій препарату Бісептол 480 не слід змішувати з іншими лекарственнимі'препаратамі або відмінними від перерахованих вище розчинами для інфузій. Тривалість інфузії повинна становити приблизно 60 - 90 хвилин і залежати від ступеня іригації пацієнта. Якщо пацієнту протипоказане введення великої кількості рідини, допускається застосування більш високої концентрації котрімоксазола - 5 мл в 75 мл 5% глюкози. Приготований розчин слід вводити у вигляді інфузії протягом не більше однієї години. Невикористаний розчин слід вилити.
гострі інфекції
Дорослі та діти віком старше 12 років:
Зазвичай застосовують по 2 ампули (960 мг / 10 мл) кожні 12 годин.
Діти віком до 12 років:
Добова доза 36 мг / кг ваги в 2 прийоми через 12 годин.
Схема дозування препарату Бісептол 480, концентрат для
приготування розчину для інфузій (80 мг +16 мг) / мл; перед введенням
препарат слід розвести, як описано вище.
Вік від 3 до 5 років. 2,5 мл / 240 мг кожні 12 годин.
Вік від 6 до 12 років. 5 мл / 480 мг кожні 12 годин.
У разі тяжких інфекцій у всіх вікових групах дози можна
Лікування слід проводити протягом як мінімум п'яти днів або протягом двох днів після зникнення симптомів захворювання. Пацієнти з нирковою недостатністю
У разі дорослих і дітей старше 12 років (дані щодо дітей віком до 12 років відсутні) з нирковою недостатністю дозування препарату слід модифікувати залежно від кліренсу креатиніну. Якщо кліренс креатиніну вище 30 мл / хв призначають звичайну дозу; при 15-30 мл / хв -1/2 звичайної дози; при нижче 15 мл / хв - застосування не рекомендується. Рекомендується визначення концентрації сульфаметоксазолу в сироватці кожні 2-3 дні в зразках, взятих через 12 годин після введення препарату Бісептол 480. Якщо загальна концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг / мл, лікування слід припинити до моменту зниження концентрації менше 120 мкг / мл. Пневмонія, викликана Pneumocystis jiroveci (раніше P. carinii) Лікування
З розрахунку 100 мг сульфаметоксазолу та 20 мг триметоприму на кг маси тіла на добу в 2 або ^ більш розділених дозах. При першій можливості пацієнт повинен перейти на пероральну форму лікарського препарату. Курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. Метою терапії є досягнення максимальної концентрації триметоприму в плазмі або в сироватці, більше або дорівнює 5 мкг / мл (визначається у пацієнтів, які отримують препарат внутрішньовенно крапельно протягом години). профілактика Токсоплазмоз
Для профілактики передбачається таке ж дозування, як для попередження РСР (пневмонії, викликаної Pneumocystis jiroveci).
- нудота, блювота, діарея Дуже рідко
- лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія, апластична анемія, гемолітична анемія, метгемоглобінемія, еозинофілія, пурпура,
гемоліз у гіперчутливих пацієнтів з дефіцітомглюкозо-6-фосфатдегідрогенази (зазвичай проходять після завершення лікування, однак у поодиноких випадках вони можуть перейти в тяжкий стан, особливо це стосується пацієнтів в літньому віці, з порушеннями функції печінки або нирок, а також з дефіцитом фолієвої кислоти)
- сироваткова хвороба, анафілаксія, алергічний міокардит, вазомоторний набряк, медикаментозна гарячка, алергічний васкуліт, що нагадує хворобу Шенлейна - Геноха, вузликовий періартеріїт, системний червоний вовчак
- легеневі інфільтрати: еозинофільний інфільтрат, алергічний альвеоліт
- гіпоглікемія, гіпонатріємія, анорексія
- асептичнийменінгіт (проходить після відміни лікарського препарату), судоми, неврит, атаксія, запаморочення, шум у вухах
- кашель, поверхневе дихання, інфільтрат у легенях
- стоматит, псевдомембранозний ентероколіт
- збільшення рівня амінотрансфераз в сироватці, збільшення рівня білірубіну, холестатична жовтяниця, некроз печінки
- фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, наполеглива медикаментозна висипка, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний токсичний некроліз (синдром Лайєлла)
- порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит
У разі появи даних побічних дій, а також не вказані у списку в цій інструкції, слід повідомити лікаря.
- підвищена чутливість до сульфаніламідів, триметоприму, ко-тримоксазолу або якого-небудь допоміжного компоненту препарату
- серйозне пошкодження паренхіми печінки
- препарат успадковує застосовувати у хворих з важкими гематологічними порушеннями
- тяжка ниркова недостатність,
- дитячий вік до 3 років (за винятком лікування або профілактики пневмонії, викликаної Pneumocystis jiroveci)
- вагітність і період лактації
- гіпербілірубінемія у дітей
Слід поінформувати лікаря про всіх застосовуваних останнім часом препаратах як рецептурних так і без рецептурних. У пацієнтів похилого віку, застосування котрімоксазола одночасно з деякими діуретиками, особливо тіазидами, збільшує ризик зниження кількості тромбоцитів. У пацієнтів, які лікувалися котримоксазолом і профілактично приймають пириметамин (протималярійних засобів) в дозах 25 мг на тиждень, відзначені випадки розвитку мегалобластної анемії. Не рекомендується застосування комбінованої терапії такого типу. Ко-тримоксазол може потенціювати дію антикоагулянтів, фенітоїну, гіпоглікемічних лікарських препаратів, похідних сульфонілсечовини і вести до підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові.
У пацієнтів, які лікувалися ко-тримоксазол і циклоспорином (наприклад, після трансплантації нирок) спостерігалося транзиторне погіршення функції нирок.
При одночасному застосуванні метотрексату та котрімоксазола необхідно застосовувати солі фолієвої кислоти. Діуретики (частіше тіазиди і у літніх пацієнтів) збільшують ризик розвитку мегалобластної анемії.
При одночасному застосуванні з індометацином можливе збільшення концентрації сульфаметоксазолу в крові.
Лікарські засоби, які пригнічують костномозговое кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.
Ко-тримоксазол може також впливати на прокаїнамід, амантадин і рифампіцин. При одночасному застосуванні ко-тримоксазолу і рифампіцину протягом тижня відбувається скорочення періоду напіввиведення триметоприму. Це не має, однак, великого клінічного значення. При одночасному застосуванні ко-тримоксазолу і прокаїнаміду або амантадин може наступити підвищення концентрації в сироватці крові перерахованих лікарських препаратів.
При одночасному застосуванні ко-тримоксазолу та зидовудину підвищується ризик розвитку гематологічних порушень, і тому слід проводити дослідження крові.
Препарат містить етанол, і тому одночасне введення з метронідазолом може викликати синдром непереносимості алкоголю.
Бісептол слід призначати тільки в тих випадках, коли переваги перевищують ризик.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Бісептолу 480 пацієнтам з дефіцитом фолієвої кислоти (наприклад, особам, залежним від алкоголю, які лікувалися протисудомними засобами, з синдромом мальабсорбції та літнім людям); пацієнтам з астмою та тяжкою формою алергії; пацієнтам із захворюваннями системи кровообігу та дихальної системи, захворювання щитовидної залози, тому що після введення високих доз, може наступити надмірна гідратація. Під час застосування препарату слід підтримувати належний діурез. У виснажених пацієнтів ризик появи кристалів сульфаніламідів підвищується.
У разі тривалого введення препарату рекомендується регулярне проведення лабораторних досліджень крові.
Після застосування препарату може з'явитися пронос, який може бути симптомом псевдомембранозного ентероколіту. Необхідно припинити застосування препарату і не застосовувати протидіарейних засобів. Слід уникати введення препарату Бісептол 480 пацієнтам з діагностованою порфірією або пацієнтам, у яких існує ризик розвитку гострої порфірії, тому що препарат може посилити симптоми цієї хвороби.
Не слід застосовувати препарат Бісептол 480 у лікуванні фарингіту, спричиненого бета-гемолітичними стрептококами групи А. Рекомендується проводити моніторинг концентрації калію в сироватці, враховуючи появу ризику підвищення його концентрації (гіперкаліємії). У разі появи перших симптомів шкірного висипу слід припинити застосування препарату.
Застосування препарату Бісептол 480 у пацієнтів з нирковою недостатністю і (або) порушеннями функції печінки. Слід дотримуватися обережності під час застосування лікарського засобу у пацієнтів з недостатністю печінки або нирок. Застосування препарату Бісептол 480 у пацієнтів похилого віку
Рекомендується дотримання особливої обережності у пацієнтів похилого віку, так як ця група більш сприйнятлива до побічних дій і в більшій мірі відчуває виражені побічні дії, особливо при супутніх захворюваннях, наприклад, ниркової недостатності і (або) порушення функції печінки або (і) прийомі інших лікарських препаратів.
Важлива інформація, що стосується деяких складових препарату Бісептол 480
Вплив на здатність керування транспортними засобами та обслуговування потенційно небезпечних пристроїв вплив котрімоксазола на здатність керування транспортними засобами та обслуговування механізмів, що рухаються не встановлено.
Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості. При важкій формі передозування триметоприму відзначалася депресія кісткового мозку.
Лікування: при виникненні побічних ефектів слід негайно припинити застосування препарату. Призначити промивання шлунка, введення рідини, корекція електролітних порушень, введення в / м 5-15 мг / сут кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок). При необхідності - гемодіаліз.
Форма випуску і упаковка
За 5 мл в ампули з безбарвного скла. Над місцем розлому ампули знаходиться точка білого або червоного кольору і смужка у формі колечка жовтого кольору. За 10 ампул (по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці) разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами поміщають в картонну пачку.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла місці.
Чи не заморожувати!
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
АТ Варшавський фармацевтичний завод Польфа вул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польща
Представництво ТОВ Польфа в РК вул. Кабанбай батира 34, 050010 Алмати тел / факс + 7 (727) 291 46 46, 293 80
Наведена інформація є ознайомчою і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату Будь-яка інформація, представлена на сайті, не містять помилок і не може служити гарантією позитивного ефекту лікарського засобу.
Цей товар ви можете купити так: