Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: сefazolin;
1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі стерильної, у перерахуванні на цефазолін - 0,5 г або 1,0 г.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Цефазолін має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Як і пеніциліни, пригнічує синтез біополімерів клітинної стінки бактерій. Активний по відношенню до грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp. Продукують і не продукують пеніциліназу, більшість штамів Streptococcus spp. В тому числі пневмококи), грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae , Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Стійкі до антибіотика індолпозитивні штами протея (P. morgani, P. vulgaris, P.
rettgeri), Enterobacter spp. Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. Pseudomonas spp.
Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому введенні препарат швидко всмоктується, досягає максимальної концентрації в крові через 1 годину і зберігається в ефективних концентраціях в плазмі крові протягом 8-12 годин. Виводиться в основному (близько 90%) нирками в незміненому віде.Пронікает крізь плацентарний бар'єр в амніотичну рідину і кров пуповини. У дуже низькій концентрації виявляється в грудному молоці. Препарат добре проникає крізь запалену синовіальну оболонку, в порожнині суглобів, практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. При внутрішньовенному введенні створюється більш висока концентрація в крові, але препарат виводиться швидше (період напіввиведення - близько 2 годин). При діалізі (2 л / ч) з використанням розчину, що містить Цефазолін в концентрації 50 мг / л і 150 мг / л, через 24 години середня концентрація препарату в плазмі крові становить 10 мкг / мл і 30 мкг / мл відповідно.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, дуже гігроскопічний.
Несумісність. Не слід змішувати розчини препарату Цефазолін з іншими антибіотиками в одному шприці або в одній інфузійній системі.
Показання до застосування:
Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів;
- інфекції сечостатевої системи;
- інфекції шкіри та м'яких тканин;
- інфекції жовчовивідних шляхів;
- інфекції кісток і суглобів;
- септицемія. ендокардит;
- профілактика інфекцій у хірургії.
Спосіб застосування та дози:
Перед початком терапії із застосуванням Цефазоліну необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотика, зробивши шкірну пробу. Цефазолін вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або крапельно). Цефазолін не можна вводити інтратекально! Дозування
Звичайні дози для дорослих
Тип інфекції Доза Частота
Пневмококковая пневмонія 500 мг 12 годин
Інфекції, спричинені чутливими
грампозитивними мікроорганізмами
від 250 мг до 500 мг Кожні 8 годин
Гострі неускладнені інфекції
сечовивідних шляхів
1 г 12 годин
Інфекції середньої тяжкості та
важкі форми від 500 мг до 1 г Кожні 6-8 годин
Життєво небезпечні інфекції *
(Наприклад, перитоніт, деструктивна
пневмонія, гострий
гематогенний остеомієліт, ускладнені
урологічні інфекції,
сепсис, ендокардит) від 1 г до 1,5 г Кожні 6 годин
Маса 25 мг / кг / добу, 25 мг / кг / добу,
тіла, розділена на 3 введення розділена на 4 введення
кг
Приблизна Обсяг, приблизна Обсяг,
разова доза необхідний для разова доза необхідний для
(Кожні 8 годин) розведення (кожні 6 годин) розведення
125 мг / мл 125 мг / мл
4,5 40 мг 0,35 мл 30 мг 0,25 мл
9 75 мг 0,6 мл 55 мг 0,45 мл
13,5 115 мг 0,9 мл 85 мг 0,7 мл
18 150 мг 1,2 мл 115 мг 0,9 мл
22,5 190 мг 1,5 мл 140 мг 1,1 мл
Маса 50 мг / кг / добу, 50 мг / кг / добу,
тіла, розділена на 3 введення розділена на 4 введення
кг
Приблизна Обсяг, приблизна Обсяг,
разова доза необхідний для разова доза необхідний для
(Кожні 8 годин) розведення (кожні 6 годин) розведення
225 мг / мл 225 мг / мл
4,5 75 мг 0,35 мл 55 мг 0,25 мл
9 150мг 0,7 мл 110 мг 0,5 мл
13,5 225 мг 1,0 мл 170 мг 075 мл
18 300 мг 1,35 мл 225 мг 1,0 мл
22,5 375 мг 1,7 мл 285 мг 1,25 мл
Особливості застосування:
До початку лікування цефазоліном слід встановити, чи були у пацієнта в анамнезі реакції гіперчутливості до цефалоспоринів, пеніцилінів або до інших препаратів. При розвитку алергії препарат відміняють; при важких гострих алергічних реакціях може бути необхідним введення адреналіну (адреналіну) і проведення інших невідкладних заходів. Існує часткова перехресна алергенність між пеніцилінами і цефалоспоринами. Повідомлялося про тяжкі реакції гіперчутливості (у тому числі анафілаксію) на обидва препарати. Антибіотики слід обережно призначати всім пацієнтам, в анамнезі яких були будь-які форми алергічної реакції, особливо на ліки. Цефалоспорини можуть абсорбуватися поверхнею мембран еритроцитів і вступати у взаємодію з антитілами, спрямованими проти препарату. Це може привести до псевдопозитивна тесту Кумбса (наприклад, у новонароджених, матері яких лікувалися цефазоліном) і дуже рідко - до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна реактивність з пеніцилінами. Цефазолін може спотворювати результати визначення вмісту цукру в сечі неферментативними методами. Слід з обережністю призначати Цефазолін пацієнтам із захворюваннями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі. Повідомлялося про розвиток псевдомембранозного коліту при застосуванні практично всіх антибіотиків широкого спектра дії, тому дуже важливо розглядати такий діагноз у пацієнтів з діареєю, що виникла при застосуванні антибіотиків. Ступінь тяжкості діареї може коливатися від легкого до загрожує життю; при легких формах для поліпшення зазвичай достатньо тільки припинити застосування препарату. При середньому ступені тяжкості і тяжких формах необхідно вжити відповідних заходів. Тривале або повторне застосування цефазоліну може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, уважне спостереження за станом пацієнта є необхідним. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід вжити соостветствующіе заходи, зокрема - періодично проводити дослідження чутливості мікрофлори до препарату. Коли цефазолін призначають пацієнтам з порушеннями функції нирок, добову дозу слід знизити, щоб уникнути токсичності. Корекція дози для пацієнтів геріатричної групи з нормальною функцією нирок не потрібно. У разі недавньої, що передує призначенню Цефазоліну, тривалої терапії антикоагулянтами необхідно здійснювати контроль протромбінового індексу. Інтратекально введення препарату не рекомендується. Повідомлялося про важкої токсичної реакції з боку центральної нервової системи, в тому числі судомах, при використанні саме такого шляху введення. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає повідомлень.
Побічна дія:
При застосуванні препарату Цефазолін можливо наступне побічна дія: алергічні реакції: шкірний висип (плямисто-папульозна, розеольозний), свербіж, кропив'янка. дерматит. лихоманка, гіперемія, дуже рідко # 61485; анафілаксія (в тому числі бронхоспазм. зниження артеріального тиску), набряк Квінке, еозинофілія. сироваткова хвороба. мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
cо боку травного тракту: нудота. блювота. біль в животі, діарея. оральний кандидоз, анорексія. Існує ймовірність розвитку характерного для антибіотиків коліту (може бути викликаний Clostridium difficile і проявляється у вигляді псевдомембранозного коліту);
з боку печінки та біліарної системи: холестаз. гепатит;
з боку системи кровотворення: оборотна лейкопенія. нейтропенія. тромбоцитопенія. анемія (апластична, гемолітична), агранулоцитоз. панцитопенія; з боку нирок і сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит. нефропатія. порушення функції нирок, ниркова недостатність. свербіж зовнішніх статевих органів, свербіж в періанальної області, кандидоз статевих органів, вагініт; лабораторні тести: оборотне підвищення рівня АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, збільшення рівня білірубіну, ЛДГ, підвищення вмісту сечовини і креатиніну в сироватці крові, збільшення протромбінового часу;
місцеві реакції: флебіт при внутрішньовенному введенні, біль при внутрішньом'язовому введенні, ущільнення;
інші: блідість шкіри, розвиток суперінфекції, тахікардія. гіперактивність, геморагії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Нирковий кліренс цефазоліну знижується при одночасному застосуванні з пробенецидом, що призводить до збільшення концентрації цефазоліну в крові. Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, «петльовими» діуретиками (фуросемід, кислота етакринова). Цефазолін може викликати дисульфірам-подібні реакції при одночасному застосуванні з етанолом. При одночасному або послідовному призначенні інших препаратів, що мають нефротоксичну дією (аміноглікозиди), посилюється токсична дія на нирки, тому необхідний постійний контроль їх функції. Може виникнути перехресна реактивність між Цефазоліном і препаратами пеніцилінової групи.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до цефазоліну та інших препаратів цефалоспоринового ряду, а також до пеніцилінів; вагітність (крім застосування за життєвими показаннями), період годування груддю; не застосовувати дітям віком до 1 місяця і недоношеним дітям.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Застосування під час вагітності можливе у виняткових випадках за життєвими показаннями, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 1 місяця і недоношеним дітям.
Передозування:
Умови зберігання:
Термін придатності. 3 роки. В оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.