Загальні характеристики. склад:
Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії, в 1 табл.
ципрофлоксацин 500 мг, 1000 мг
в блістері 5 шт .; в пачці картонній 1 або 2 блістери.
Опис. Таблетки «Ціфран® ОД 500 мг»: овальної форми, від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з напечаткой чорними харчовими чорнилами - «Cifran OD 500 mg».
Таблетки «Ціфран® ОД 1000 мг»: овальної форми, від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з напечаткой чорними харчовими чорнилами - «Cifran OD 1000 mg».
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Всмоктування. Після прийому всередину ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Ціфран® ОД таблетки забезпечують тривале, рівномірне вивільнення ципрофлоксацину, при цьому препарат приймається тільки один раз в день. Одна доза Ціфран® ОД 500 мг і Ціфран® ОД 1000 мг здатні підтримувати необхідну концентрацію ципрофлоксацину, яка в інших випадках забезпечується дворазовим застосуванням звичайного ципрофлоксацину 250 або 500 мг відповідно.
Розподіл. після введення одноразової дози максимальні концентрації в плазмі Cmax досягаються протягом 6 ч і складають (1,3 ± 0,4) мкг / мл і (2,4 ± 0,7) мкг / мл для Ціфран® ОД 500 мг і Ціфран® ОД 1000 мг відповідно. Відповідні значення AUC0-t - (8,3 ± 2,1) і (18,9 ± 4,6) мкг • мл / год. Зв'язування білками плазми крові - 20-40%. Ципрофлоксацин добре проникає в тканини і рідини організму: легкі, шкірні покриви, жирову тканину, м'язи, хрящову і кісткову тканину, передміхурову залозу; виявляється в слині, секреті слизової оболонки носової порожнини і бронхів, спермі, лімфі, перитонеальній рідині і секреті передміхурової залози.
Метаболізм. Ципрофлоксацин частково метаболізується в печінці.
Виведення. Близько 50% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками в незміненому вигляді і близько 15% - у вигляді активних метаболітів. Частина, що залишилася надійшла дози піддається ентеро-гепатической циркуляції. T1 / 2 - близько 3,5-4,5 ч. T1 / 2 може подовжуватися при вираженій нирковій недостатності і в осіб похилого віку.
Особливі групи пацієнтів
При порушеній функції нирок. У пацієнтів з незначно порушеною функцією нирок, T1 / 2 ципрофлоксацину може незначно збільшуватися. В цьому випадку необхідно проведення корекції режиму дозування (Див. «Спосіб застосування та дози»).
При порушеній функції печінки. У попередніх дослідженнях у пацієнтів зі стабільним перебігом цирозу печінки не відзначено будь-яких значущих змін фармакокінетики ципрофлоксацину. Однак дослідження з кінетики ципрофлоксацину у хворих з гострою печінковою недостатністю не проводилися.
Фармакокінетика. Бактерицидну дію фторхінолонів обумовлено порушенням дії бактеріального ферменту - топоізомерази II (ДНК-гірази). Топоізомераза необхідна для нормальної реплікації бактеріальної ДНК. Цей АТФ-залежний процес за відсутності топоізомерази призводить до неконтрольованої реплікації пошкодженої ДНК і, отже, до порушення синтезу нормальних білків в бактеріях.
Володіє вираженою активністю in vitro проти широкого спектра грамнегативних та грампозитивних бактерій. Активний відносно більшості штамів нижченаведених організмів:
- аеробні грампозитивні:
Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (більшість штамів щодо чутливі), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі іпродуцірующіе пенициллиназу, частково метицилін-резистентні штами), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- аеробні грамнегативні:
Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens , Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
У дослідженнях in vitro ципрофлоксацин в МПК <1 мкг/мл активен в отношении большинства (>90%) штамів наведених мікроорганізмів, але клінічна значущість цих даних ще уточнюється:
- аеробні грампозитивні:
Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis;
- аеробні грамнегативні:
Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Legionella pneumophila, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica;
- інші:
Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis (щодо чутливі).
Більшість штамів Burkholderia cepacia і деякі штами Stenotrophomonas maltophilia резистентні до ципрофлоксацину, як і більшість анаеробних бактерій, включаючи Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.
Показання до застосування:
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими мікроорганізмами:
# 9679; гострий синусит;
# 9679; інфекційно-запальні захворювання нижніх дихальних шляхів, включаючи пневмонію, загострення хронічного бронхіту і інфекційні ускладнення муковісцидозу;
# 9679; пієлонефрит. цистит (в т.ч. ускладнений);
# 9679; хронічний бактеріальний простатит;
# 9679; гонорея;
# 9679; ускладнені внутрішньочеревні інфекції (застосовується в комбінації з метронідазолом);
# 9679; холецистит. холангіт;
# 9679; інфекційні захворювання шкірних покривів;
# 9679; інфекційні захворювання кісток і суглобів (у т.ч. гострий і хронічний остеомієліт);
# 9679; діарея інфекційного генезу;
# 9679; тифозна лихоманка.
Спосіб застосування та дози:
Особливості застосування:
У деяких пацієнтів, які отримували фторхінолони, спостерігались реакції фоточутливості. Слід уникати зайвого впливу прямих сонячних променів і ультрафіолетового опромінювання. При виникненні реакції фоточутливості рекомендовано припинити застосування препарату. Оскільки Ціфран® ОД є препаратом з можливим оборотним токсичним впливом на нирки, то не рекомендується його застосовувати у пацієнтів з порушеною функцією нирок, з Cl креатиніну <30 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.
При застосуванні практично всіх протимікробних препаратів, включаючи Ціфран® ОД, можливий розвиток псевдомембранозного коліту. варьирующего по тяжкості від легкого до загрозливого життя. При виникненні під час або після лікування тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту. який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустимо перевищення рекомендованої добової дози, також необхідно достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі.
Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями головного мозку, в зв'язку з загрозою розвитку несприятливих реакцій з боку ЦНС, Ціфран® ОД слід призначати тільки за життєвими показаннями.
При появі болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами).
В період лікування слід уникати контакту з прямими сонячними променями.
Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
Побічна дія:
З боку травної системи: нудота. блювота. діарея. біль в животі, метеоризм. анорексія. холестатичнажовтуха (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит. гепатонекроз.
З боку нервової системи: запаморочення. світлобоязнь, безсоння, парестезії. дратівливість, головний біль. підвищена стомлюваність, тривожність, тремор. кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія. галюцинації. а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючих до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень. непритомність, тромбоз церебральних артерій.
З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах. зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія. порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя.
З боку кровотворної системи: еозинофілія. лейкопенія. гранулоцитопенія. анемія. тромбоцитопенія. лейкоцитоз. тромбоцитоз. гемолітична анемія.
Лабораторні показники: гіпопротромбінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. підвищення активності ЛФ і лактатдегідрогенази.
З боку сечовидільної системи: гематурія. кристалурія (перш за все при лужній реакції сечі і низькому діурезі), гострий інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком гострої ниркової недостатності), гломерулонефрит. дизурія. поліурія. затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі. зниження азотовидільної функції нирок.
Алергічні реакції: свербіж шкіри. кропив'янка. утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка. васкуліт, вузлувата еритема. багатоформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку опорно-рухової системи: артралгія. артрит. тендовагініт. розриви сухожиль, біль у м'язах.
Інші: підвищена пітливість, фоточутливість, загальна слабкість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Протипоказання:
# 9679; підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів;
# 9679; псевдомембранознийколіт;
# 9679; дитячий вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета);
# 9679; вагітність;
# 9679; період лактації.
З обережністю:
# 9679; виражений атеросклероз судин головного мозку;
# 9679; порушення мозкового кровообігу;
# 9679; психічні захворювання;
# 9679; епілептичний синдром;
# 9679; епілепсія;
# 9679; виражена печінкова і / або ниркова недостатність;
# 9679; похилий вік.
ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ І ГОДІВЛІ груддю. Примененять під час вагітності не рекомендується.
Ципрофлоксацин виводиться в грудне молоко, тому в період лактації, якщо необхідно застосування препарату Ціфран® ОД, то, грунтуючись на ступені важливості його застосування для матері, слід вирішити, чи припиняти прийом препарату або грудне вигодовування.
Передозування:
Можливо оборотне токсичний вплив на нирки.
Не існує специфічного антидоту, тому терапія повинна бути симптоматичною. необхідно:
- викликати блювоту або провести промивання шлунка;
- проводити заходи щодо адекватної гідратації організму (інфузійна терапія);
- підтримуюча терапія.
Тільки незначна кількість ципрофлоксацину (<10%) можно удалить с помощью гемо- и перитонеального диализа .
Умови зберігання:
Список Б. У захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці придатності - 2 роки.