Загальні характеристики. склад:
Міжнародна та хімічна назви: Ceftriaxonе; динатрій (6R, 7R) -7 - [[(Z) - (2-амінотіазол-4-іл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -3 - [[(2-метил-6-оксидо-5-оксо- 2,5-дигідро-1,2,4-триазин-3-іл) сульфаніл] метил] -8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат; основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок майже білого або жовтуватого кольору, злегка гігроскопічний; склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрієвої солі стерильної в перерахунку на цефтриаксон 500 мг або 1000 мг.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Цефтриаксон - напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин III покоління, має бактерицидну дію, механізм якої пов'язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази, порушенням біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів; володіє широким спектром дії.
Активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичних стрептококів групи А (S.pyogenes), стрептококів групи В (S.agalactiae), групи Viridans, стрептококів неентерококковой групи D ; грамнегативних аеробів: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (Включаючи K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи і штами, що продукують пеніциліназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis. P.vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (В тому числі S.typhi), Serratia spp. (Включаючи S.marcescens), Shigella spp. Yersinia spp. (В тому числі Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаероби: Bacteroides spp. (Включаючи деякі штами B.fragilis), Clostridium spp. (Проте більшість штамів C.difficile володіють резистентністю), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium spp. (За винятком F.mortiferum і F.varium). Препарат активний відносно мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів.
До дії прапарати стійкі: стафілококи, резистентні до метициліну; більшість штамів ентерококів (в тому числі St.faecalis) і стрептококи групи D; багато штамів бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (B.fragilis).
Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового введення біодоступність Цефтріаксона становить 100%, його максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 2 - 3 години. Після внутрішньовенного введення препарат швидко проникає в тканинну рідину, де протягом 24 годин підтримуються бактерицидні концентрації по відношенню до чутливих мікроорганізмів. З білками плазми зв'язується на 85% - 95%, при цьому ступінь зв'язування зменшується зі збільшенням концентрації. Цефтриаксон добре проникає в органи і рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну), у кісткові тканини, проникає крізь плаценту, в невеликій кількості (3 - 4%) виділяється з грудним молоком. При менінгіті у дітей, в тому числі новонароджених, препарат проникає в запалені мозкові оболонки, при цьому концентрація його в цереброспінальній рідині становить 17% від концентрації в плазмі.
Препарат виділяється в незмінному вигляді на 50 - 60% нирками і 40 - 50% - з жовчю. При нирковій недостатності фармакокінетика препарату майже не змінюється, відмічається лише незначне збільшення періоду напіввиведення. Період напіввиведення у здорових дорослих становить близько 8 годин, у новонароджених у віці до 8 днів і у людей похилого віку старше 75 років збільшується в два-три рази.
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
• інфекції ЛОР-органів;
• інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт. Абсцес легенів, емпієма плеври);
• інфекції сечостатевої системи (пієліт, цистит. Гострий і хронічний пієлонефрит. Простатит. Неускладнена гонорея та інші інфекції, що передаються статевим шляхом (м'який шанкр і сифіліс));
• ранові інфекції, інфекційні захворювання шкіри і м'яких тканин;
• менінгіт;
• інфекції кісток і суглобів;
• перитоніт, запалення жовчного міхура, шлунково-кишкові інфекції;
• інфекційні хвороби: хвороба Лайма (спирохетоз), тифозний озноб. сальмонельоз. сальмонелоносійстві.
Препарат застосовують для профілактики інфекцій, які можуть виникнути після хірургічних операцій.
Спосіб застосування та дози:
Особливості застосування:
Побічна дія:
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота. блювота. стоматит. глосит. втрата смаку, біль у животі, діарея. дисбактеріоз, зміна біохімічних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові), холестатична жовтяниця, рідко - псевдомембранозний коліт;
З боку системи кровотворення: еозинофілія. лейкопенія. нейтропенія. лимфопения, тромбоцитопенія. рідко - гемолітична анемія; в окремих випадках знижується рівень плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, ІХ, Х), подовжується протромбіновий час;
З боку центральної нервової системи: головний біль. запаморочення;
Алергічні реакції: кропив'янка. свербіж, дерматит. сироваткова хвороба. бронхоспазм, набряки. мультиформна екксудатівная еритема, анафілактичні реакції, в окремих випадках - анафілактичний шок;
Місцеві реакції: біль або інфільтрат у місці введення; в окремих випадках - флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні;
З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну, поява циліндрів, олігурія, анурія;
Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції;
Інші: носові кровотечі. лихоманка, озноб. дуже рідко - гостра ниркова недостатність. аритмії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При застосуванні Цефтріаксона-БХФЗ в комбінації з аміноглікозидами внаслідок синергізму підвищується ефективність по відношенню до грамнегативних мікроорганізмів, проте необхідний вибір їх оптимальних доз. Нестероїдні протизапальні засоби, антиагреганти підвищують можливість кровотечі, петльові діуретики та нефротоксичні препарати (аміноглікозиди, поліміксин В) викликають порушення функції нирок. Розчин Цефтріаксона-БХФЗ не слід змішувати або одночасно вводити з іншими антимікробними препаратами або розчинами в зв'язку з фармацевтичною несумісністю.
Протипоказання:
Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом'язове введення); вагітність.
Передозування:
При передозуванні специфічного антидоту немає, лікування - симптоматичне. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз не знижує високі концентрації Цефтріаксона-БХФЗ у плазмі крові.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.