Форма випуску, склад і пачка
Ліофілізат для приготування розчину для п / к введення 1 фл. цетрорелікс (у формі ацетату) 250 мкг. Допоміжні речовини: Манітол, вода д / і. Допоміжні речовини: Манітол, вода д / і.
Клініко-фармакологічна група: Антагоніст гонадотропін-рилізинг гормону.
Антагоніст ГнРГ. Цетрорелікс надає конкурентну вплив на зв'язування ендогенного ГнРГ з рецепторами мембран клітин гіпофіза. Завдяки цьому, продукт контролює секреціюгонадотропінів (ЛГ і ФСГ). Цетрорелікс викликає дозозалежне гальмування секреції ЛГ і ФСГ гіпофізом.
В умовах відсутності попередньої стимуляції початок гноблення секреторної функції гіпофіза настає фактично відразу після введення препарату. У жінок цетрорелікс викликає затримку підйому рівня ЛГ і, отже, овуляції.
Тривалість дії продукту залежить від дози, що вводиться. Після одноразового введення цетрорелікса в дозі 3 мг дію продукту триває протягом не менше 4 днів. На 4-й день після введення відзначено пригнічення секреторної функції на 70%. Регулярні введення цетрорелікса по 250 мкг через 24 ч підтримують ефект продукту. Дія цетрорелікса повністюоборотно надалі припинення лікування.
Всмоктування і розподіл
При п / к введенні цетрорелікса в одноразових дозах (від 250 мкг до 3 мг) так само, як і при будь-якій деньм введенні протягом 14 днів, відзначалася лінійна кінетика. Після п / к введення цетрорелікс швидко всмоктується з місця введення. Абсолютна біодоступність продукту надалі п / к введення складає в межах 85%.
Після одноразового і багаторазового (протягом 14 днів) п / к введення продукту фармакокінетичніпараметри становили відповідно: Cmax - 4.17-5.92 нг / мл і 5.18-7.96 нг / мл; час досягнення Cmax - 0.5-1.5 ч і 0.5-2 ч; AUC - 23.4-42 нг х ч / мл і 36.7-54.2 нг х ч / мл; T1 / 2 - 2.4-48.8 ч і 4.1-179.3 ч. Vd складає 1.1 л / кг.
Загальний плазмовий і нирковий кліренс становлять відповідно 1.2 мл / хв / кг і 0,1 мл / хв / кг. Кінцевий T1 / 2 надалі в / в і п / к введення складає, відповідно, приблизно в межах 12 ч і 30 ч.
запобігання передчасній овуляції у пацієнток в період лікування, спрямованого на досягнення контрольованої стимуляції овуляції, з наступним отриманням яйцеклітин і проведенням допоміжних репродуктивних заходів.
Препарат Цетротид може призначатися тільки фахівцем, що має досвід проведення репродуктивних методик. Цетротид 0.25 мг (1 флакон) слід вводити 1 раз / сут через через 24 ч вранці або ввечері.
Введення продукту вранці
Цетротид належить починати вводити на 5-й або 6-й день стимуляції яєчників (приблизно через 96-120 ч надалі почала проведення стимуляції) за допомогою гонадотропіну (виділеного з сечі або рекомбінантного) і продовжувати протягом усього періоду лікування гонадотропіном, включаючи день введення овуляторной дози хоріонічного гонадотропіну (ХГ).
Введення продукту ввечері
Цетротид належить починати вводити на 5-й день стимуляції яєчників (приблизно через 96-108 ч надалі почала проведення стимуляції) за допомогою гонадотропіну (виділеного з сечі або рекомбінантного) і продовжувати протягом усього періоду лікування гонадотропіном, включаючи вечір, що передує дню введення овуляторной дози ХГ. Цетротид 3 мг (1 флакон) слід вводити на 7-й день стимуляції яєчників (приблизно через 132-144 ч надалі почала проведення стимуляції) за допомогою гонадотропіну (виділеного з сечі або рекомбінантного).
Після одноразового введення цетрорелікса в дозі 3 мг дію продукту триває протягом не менше 4 днів. Якщо на 5-й день після введення Цетротид в дозі 3 мг зростання фолікулів не дозволяє почати індукцію овуляції, слід додатково ввести Цетротид 0.25 мг 1 раз / сут, починаючи через 96 ч надалі введення Цетротид 3 мг і включаючи день введення овуляторной дози ХГ .
Правила приготування і введення розчину для ін'єкцій
Препарат слід розчиняти лише за допомогою розчинника, що додається. Під час розчинення флакон необхідно обережно похитувати. Щоб уникнути утворення бульбашок, які не слід енергійно струшувати флакон для прискорення розчинення. Не застосовувати препарат розчин, якщо він непрозорий або, якщо в ньому містяться чужорідні частинки.
У шприц належить набирати весь вміст флакона. Це дозволить ввести пацієнтці дозу цетрорелікса не менше 230 мкг при використанні Цетротид 0.25 мг і не менше 2.82 мг при використанні Цетротид 3 мг. Розчин для ін'єкцій слід вводити відразу після приготування. Цетротид призначений тільки для п / к введення в нижню частину передньої черевної стінки, бажано в області навколо пупка. Щоб уникнути появи місцевого подразнення при повторному введенні Цетротид 0.25 мг місце ін'єкції слід щодня міняти. Після отримання відповідних інструкцій лікаря пацієнтка може вводити Цетротид самостійно.
Місцеві реакції: слабкі і минущі побічні ефекти (почервоніння, свербіж, припухлість). Системні реакції: можливі нудота, головний біль; в одиничних випадках - сильний свербіж. У однієї пацієнтки надалі 7 міс лікування Цетрорелікс (10 мг / добу) з приводу раку яєчника виникла сильна реакція підвищеної чутливості з появою кашлю, висипу і гіпотензії. Однак через 20 хв ці симптоми повністю зникли.
В даному випадку не можна виключити причинно-наслідковий зв'язок появи реакції з введенням цетрорелікса. При стимуляції яєчників гонадотропінами можливий розвиток синдрому гіперстимуляції яєчників (відчуття напруги і болю в животі, блювота, діарея, утруднення дихання).
висока сприйнятливість до цетрорелікса ацетату, манітол або екзогенних пептидним гормонам (лікарських препаратів, подібним з Цетротид).
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. В експериментальних дослідженнях показано, що цетрорелікс надає дозозалежний ефект на фертильність, репродуктивність і вагітність. При введенні продукту під час I і II триместрів вагітності не було відзначено тератогенного дії.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при печінкової недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при нирковій недостатності.
Цетротид 0.25 мг переважно вводити регулярно через через 24 ч. Однак, якщо пацієнтка пропустила час чергового введення, можна зробити ін'єкцію в зазначеній дозі в будь-який інший час протягом цих же доби.
При розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників належить проводити симптоматичну терапію (у т.ч. надання відпочинку, в / в введення електролітів або колоїдних розчинів, гепариновая терапія). Підтримку лютеїнової фази слід проводити відповідно до загальноприйнятої практики проведення репродуктивних заходів. До теперішнього часу накопичений невеликий досвід повторного проведення стимуляції овуляції із застосуванням Цетротид. Тому продукт при повторних курсах лікування слід призначати з обережністю і тільки після ретельної оцінки ступеня потенційного ризику і ефективності лікування. Лікуючий лікар повинен з'ясувати які лікарські засоби приймала пацієнтка незадовго до початку лікування продуктом Цетротид або продовжує приймати одночасно з його призначенням.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Цетротид не робить вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними препаратами.
При передозуванні Цетротид можливе збільшення тривалості його дії, при цьому не спостерігається проявів токсичності. Якоїсь спеціальної терапії не потрібно.
Умови і періоді зберігання
Препарат слід зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Період придатності - 2 роки.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Цетротид (Cetrotide)" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Цетротид (Cetrotide)».