Активна речовина - ципрофлоксацин. Фармакологічна дія
Лікарська форма
Фармакотерапевтична група
Фармакологічні властивості
Фармакологічна дія - антибактеріальне (бактерицидну). Пригнічує ДНК-гіразу, порушує біосинтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни і швидку загибель клітини. Діє на мікроорганізми в період росту і спокою. Швидко і достатньо повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсорбція здійснюється переважно у дванадцятипалій і порожній кишці. Максимальна концентрація досягається через 1-1,5 години. Прийом їжі уповільнює всмоктування. Проникає в тканини, рідини та клітини, створюючи високі концентрації в нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, слизовій бронхів і синусів, жіночих статевих органах, фагоцитуючих клітинах, сечі, мокротинні, жовчі, рідини шкірного пухиря; виявляється в передміхуровій залозі, спинномозковій рідині, слині, шкірі, жировій тканині, м'язах, кістках, хрящах, проходить через плаценту. Біотрансформується в печінці. Виводиться в основному нирками, невелика кількість виводиться Лактуючим молочними залозами. Володіє широким спектром антимікробної дії, найбільш активний щодо грамнегативних бактерій, менш виражений вплив на анаеробів. Надає дію на Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis , Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp. Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus , Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. У кислому середовищі активність знижується.
Показання до застосування Ціплокс
Інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт), нижніх дихальних шляхів (бронхіт гострий і загострення хронічного, пневмонія, крім пневмококової, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз), органів малого таза (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, тазовий перитоніт), шкіри і м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, інфекції зовнішнього слухового проходу, абсцеси, целюліти), кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит), венеричні (гонорея , М'який шанкр, хламідіоз), черевної порожнини (жовчного міхура і жовчовивідних шляхів, внутрішньоочеревинні абсцеси, перитоніт, сальмонельоз, у т.ч. черевний тиф, кампілобактеріоз, йерсиниоз, шигельоз, холера), бактеріємія, септицемія, тяжкі інфекції на фоні імунодефіциту і нейтропенії, профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях. Місцево - інфекційно-запальні захворювання очей (кон'юнктивіт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, кератит, кератокон'юнктивіт, бактеріальна виразка рогівки).
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Фторхинолонам), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий і підлітковий вік (до закінчення періоду інтенсивного росту), вагітність, годування груддю.
Застереження при використанні
З обережністю призначають при патології ЦНС в анамнезі: психічних захворюваннях, епілепсії, зниженні судомного порогу, апоплексії, тяжкому атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання, інсульту), в літньому віці, при тяжких порушеннях функції нирок і печінки (необхідний контроль концентрації в плазмі крові ). В період лікування слід уникати сонячного та УФ опромінення, інтенсивних фізичних навантажень, контролювати питний режим, pH сечі. Може знижувати швидкість психомоторних реакцій, особливо на тлі алкоголю, що слід враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами або керують транспортними засобами. Якщо розвивається тяжка діарея, необхідно виключити псевдомембранозний коліт (при якому ципрофлоксацин протипоказаний). Одночасне внутрішньовенне введення барбітуратів вимагає контролю функції серцево-судинної системи (артеріальний тиск, показники ЕКГ). Підліткам до 18 років призначається тільки у випадку резистентності збудника до ін. Хіміотерапевтичних препаратів.
Взаємодія з лікарськими препаратами
Активність зростає при поєднанні з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом. Сукральфат, препарати вісмуту, антациди, що містять іони алюмінію, магнію або кальцію, циметидин, ранітидин, вітаміни з мікроелементами, заліза сульфат, цинк, диданозин, проносні засоби знижують всмоктування (рекомендується застосовувати за 2 год до або через 4 години після цих препаратів). Пробенецид, азлоцилін збільшують концентрацію в крові. Зменшує кліренс і підвищує рівень в плазмі кофеїну, аминофиллина і теофіліну (наростає ймовірність розвитку побічних ефектів). Підсилює ефект варфарину та ін. Пероральних антикоагулянтів (подовжує час кровотечі). Збільшує нефротоксичність циклоспорину, ризик підвищення збудливості ЦНС і судомних реакцій на фоні НПЗЗ. Препарати, подщелачівающіе сечу (цитрати, натрію бікарбонат, інгібітори карбоангідрази), знижують розчинність (зростає ймовірність кристалурії). Сумісний з інфузійними розчинами: 0,9% натрію хлориду, Рінгера, Рінгера-лактатним, 5 і 10% глюкози, 10% фруктози, 5% глюкози, що містить 0,225 або 0,45% натрію хлориду. Несумісний з розчинами, що мають pH вище 7.
Побічні ефекти
Нудота, блювота, порушення апетиту, діарея, запор, псевдомембранозний коліт, епігастральні і біль у животі, дискомфорт у животі, гикавка, виразки, сухість і болючість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, кровотечі в ШКТ, панкреатит, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз клітин печінки, головний біль, запаморочення, збудження, відчуття неспокою, безсоння, кошмарні сни, депресія, фобії, відчуття втоми, порушення зору (хроматопсія, диплопія, ністагм, біль в очах), смаку, нюху, шум у вухах, транзиторне порушен ие слуху, зміна настрою, порушення ходи, підвищення внутрішньочерепного тиску, парестезія, пітливість, атаксія, тремор, судоми, токсичний психоз, параноя, галюцинації, гіперпігментація, еозинофілія, лихоманка, фотосенсибілізація, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, зміна рівня протромбіну, транзиторне підвищення печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, сироваткових тригліцеридів, глюкози, калію, білірубіну, гіпотонія, непритомність, кардіоваскулярний колапс, аритмії, цер бральний тромбоз, пароксизмальна тахікардія, легенева емболія, диспное, дихальний дистрес, бронхоспазм, випіт в плевру, артралгія, міалгії, тендовагініт, часте сечовипускання, кристалурія, гематурія, циліндрурія, поліурія, протеїнурія, ацидоз, затримка сечі, геморагічний цистит, нефрит, вагініт , гінекомастія, висип, петехії, бульбашки, папули, шкірний васкуліт, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, свербіж шкіри, набряк губ, обличчя, шиї, кон'юнктиви, кінцівок, ангіоневроті еский набряк, кропив'янка, анафілактичний шок, дисбактеріоз, кандидоз; на місці внутрішньовенного введення - біль, відчуття печіння, флебіт.
Передозування
Симптоми: специфічних симптомів немає. Лікування: промивання шлунка, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі, додатково - гемодіаліз і перитонеальний діаліз; всі заходи проводяться на тлі підтримки життєво важливих функцій.