Інструкція по застосуванню
Увага! Інформація надається виключно для ознайомлення. Даная інструкція не повинна використовуватися як керівництво до самолікування. Необхідність призначення, способи і дози застосування препарату визначаються виключно лікарем.
Загальна характеристика
Міжнародна та хімічна назви: Metformin; хлоралгидрата 1,1-диметилбігуанід;
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 500 мг білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою або плоскоциліндричною поверхнею, з фаскою і рискою;
таблетки 850 мг білого або майже білого кольору, довгастої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою або без риски;
Склад: одна таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг;
Допоміжні речовини. крохмаль картопляний, мікрокристалічна целюлоза (101), повідон, поліетиленгліколь 4000, магнію стеарат.
Одна таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг;
Допоміжні речовини. крохмаль картопляний, лактоза, мікрокристалічна целюлоза (101), повідон, поліетиленгліколь 4000, кальцію стеарат.
Фармакотерапевтична група
Пероральні (Перорально - шлях введення препарату через рот (per os)) гіпоглікемізуючі кошти. Код ATC A10B A02.
Фармакологічні властивості
Перорально призначений препарат всмоктується головним чином в тонкому кишечнику. Біодоступність (біодоступність - показник ступеня і швидкості надходження в кров лікарської речовини від сумарної введеної дози) препарату в звичайних дозах становить 50-60%. Максимальна концентрація метформіну (основної діючої речовини) в плазмі крові (приблизно 2 мкг / мл) визначається через 2-4 години після прийому. Препарат всмоктується протягом 6 годин. Метформін практично не зв'язується з білками (Білки - природні високомолекулярні органічні сполуки. Білки відіграють надзвичайно важливу роль: вони - основа процесу життєдіяльності, беруть участь в побудові клітин і тканин, є біокаталізаторами (ферменти), гормонами, дихальними пігментами (гемоглобіни), захисними речовинами ( імуноглобуліни) та ін) плазми. Розподілення його здійснюється швидко, об'єм розподілу становить від 63 до 276 літрів. Найбільша концентрація метформіну спостерігається в слинних залозах (Залози - органи, що виробляють і виділяють специфічні речовини, які беруть участь в різних фізіологічних функціях і біохімічних процесах організму. Залози внутрішньої секреції виділяють продукти своєї життєдіяльності - гормони безпосередньо в кров або лімфу. Залози зовнішньої секреції - на поверхню тіла, слизових оболонок або в зовнішнє середовище (потові, слинні, молочні залози)). кишечнику, нирках, печінці, еритроцитах (Еритроцити - червоні кров'яні клітини, що містять гемоглобін. Переносять кисень від легенів до тканин і вуглекислий газ від тканин до органів дихання. Утворюються в червоному кістковому мозку. В 1 мм3 крові здорової людини міститься 4,5-5 0 млн. еритроцитів). Препарат не метаболізується в печінці. Виводиться через нирки з сечею в незміненому вигляді. Середній період напіввиведення (Період напіввиведення (T1 / 2, синонім період полуелімінаціі) - період часу, протягом якого концентрація ЛЗ в плазмі крові знижується на 50% від вихідного рівня. Інформація про це фармакокінетичну показнику необхідна для запобігання створенню токсичного або, навпаки, неефективного рівня (концентрації) ЛЗ в крові при визначенні інтервалів між введеннями) становить від 1,5 до 4,5 годин. Незначна кількість метформіну має період напіввиведення 9-19 годин. Нирковий кліренс (Кліренс (очищення, очищення) - параметр фармакокінетики, що відображає швидкість очищення плазми крові від лікарського засобу, який позначають символом С1) становить 350-550 мл / хвилину. Здатність до виділення метформіну корелює з кліренсом креатиніну (Кліренс креатиніну - показник, що характеризує швидкість клубочкової фільтрації. Рівень креатиніну в крові використовують для оцінки ефективності роботи нирок. Кліренс креатиніну - це обсяг плазми крові, який очищається від креатиніну за 1 хвилину при проходженні через нирки) . При порушенні функції нирок можлива кумуляція (Кумуляция - накопичення лікарського речовини в організмі, як правило, супроводжується посиленням ефекту і нерідко веде до прояву побічної або токсичного ефекту) препарату.
Показання до застосування
- Інсулінонезалежний діабет (II типу), особливо у пацієнтів з надмірною вагою (при первинній та вторинній гіперліпопротеїнемії), коли не вдається досягти задовільної компенсації порушень обміну відповідною дієтою та фізичними навантаженнями.
- Інсулінозалежний діабет (I типу) в комбінації з інсулінотерапією.
- Метаболічний синдром.
Спосіб застосування та дози
Дози і режим прийому препарату встановлює лікар з урахуванням особистої потреби кожного хворого. Діаформін TM використовується в якості монотерапії або в поєднанні з похідними сульфонілсечовини. Таблетки приймають під час їжі 2 - 3 рази на день. Максимальна добова доза - 3 г. Лікування починають з низької дози (0,5 г 1 - 2 рази на добу), яку поступово підвищують до необхідної терапевтичної дози (Терапевтична доза - доза в межах терапевтичної широти) протягом періоду від кількох днів до двох тижнів. Виражений терапевтичний ефект спостерігається через 10 - 14 діб. Середня підтримуюча доза - 1,5 г (по 1 таблетці 3 рази на день). При дозах, які перевищують 2,5 г Діаформіну TM на добу, подальшого підвищення його ефективності не спостерігається.
При використанні Діаформіну TM разом з інсуліном у перші 4 - 6 діб дозу останнього не змінюють. Надалі дозу інсуліну поступово знижують (на 4 - 8 МО протягом кількох діб).
Побічна дія
Диспептичні явища (нудота, блювота, метеоризм (Метеоризм - скупчення газів у травному тракті зі здуттям живота, бурчанням, відрижкою, болями). Болю в животі, діарея (Діарея - прискорене виділення рідких випорожнень, пов'язане з прискореним проходженням вмісту кишечника внаслідок посилення його перистальтики, порушенням всмоктування води в товстому кишечнику і виділенням кишковою стінкою значної кількості запального секрету). металевий присмак у роті) мають місце на початку лікування метформіном у 5 20% пацієнтів. Ці симптоми поступово зникають в процесі подальшого лікування препаратом або при зниженні його дози. При тривалому проносі препарат відміняють. Диспептичні явища можна значно зменшити, якщо приймати препарат під час їжі і призначати його в поступово зростаючих дозах.
Внаслідок пригнічення метформіном всмоктування вітаміну (Вітаміни - органічні речовини, що утворюються в організмі за допомогою мікрофлори кишечника або надходять з їжею, зазвичай рослинної. Необхідні для нормального обміну речовин і життєдіяльності) В12 і фолієвої кислоти у окремих хворих може порушуватись гемопоез і виникати мегалобластична анемія (Анемія - група захворювань, що характеризуються зменшенням в крові еритроцитів або гемоглобіну). Шкірні алергічні реакції виникають вкрай рідко.
Діаформін TM може сприяти виникненню лактатацидозу у пацієнтів з нирковою недостатністю, хворобами печінки, інфекціями, онкологічними захворюваннями, гіповітамінозом (Гіповітаміноз - патологічний стан, обумовлений дефіцитом вітаміну в організмі або порушенням функціонування вітаміну в організмі). після вживання алкоголю, перебування під наркозом (Наркоз - штучно викликаний глибокий сон з втратою свідомості і больової чутливості. Застосовують з метою знеболювання при операціях). у літніх пацієнтів.
Протипоказання
- Цукровий діабет, який компенсується дієтотерапією, використанням препаратів сульфонілсечовини або інсуліну;
- Декомпенсований цукровий діабет (кетоацидоз (Кетоацидоз - ацидоз (напр. При діабеті), викликаний збільшеною продукцією кетонових тіл). Гіперглікемічна кома);
- Абсолютні показання для призначення інсуліну;
- Вагітність і годування груддю, дитячий вік;
- Гостра фаза (Фаза - однорідна, фізично самостійна і відокремлена частина складної системи) інфаркту міокарда (Інфаркт міокарда - ішемічний некроз міокарда, обумовлений різким зменшенням кровопостачання одного з його сегментів. В основі ІМ лежить гостро розвинувся тромб, формування якого пов'язане з розривом атеросклеротичної бляшки) . виражена серцева та дихальна недостатність;
- Лактатацидоз і стану, які підвищують ризик його розвитку (ниркова недостатність, цироз печінки, інфекції, лейкоз (Лейкоз - злоякісна пухлина системи крові з витісненням нормальних паростків кровотворення і заміщенням нормальних клітин бластними, освітою патологічних паростків кровотворення у всіх органах і тканинах). Гіповітаміноз В1 , алкоголізм, наркоз, важка фізична праця, похилий вік);
- Алергія на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Під час проведення тривалого лікування препаратом як призначення, так і відміна додаткової медикаментозної терапії (Терапія - 1. Область медицини, що вивчає внутрішні хвороби, одна з найдавніших і основних лікарських спеціальностей. 2. Частина слова або словосполучення, що використовується для позначення виду лікування (киснева терапія \; гемотерапия - лікування препаратами крові)) можуть погіршити стан компенсації цукрового діабету. Можливе посилення цукрознижувальної дії метформіну при одночасному використанні лікарських засобів, яким властива гипогликемическая активність: інсулін, протідіабетіческіе похідні сульфонілсечовини, акарбоза, нестероїдні протизапальні препарати з групи саліцилатів та піразолонів, інгібітори (Інгібітори - хімічні речовини, що пригнічують активність ферментів. Використовують для лікування порушень обміну речовин ) моноаміноксидази (моноаміноксидази - фермент, який здійснює катаболізм моноаминов) (Ніал д, бефол), окситетрацикліни, похідні клофибрата, циклофосфаміду та його сполук. Симпатолітичні кошти (клонідин, резерпін, гуанетидин) та (адреноблокатори (анаприлін, атенолол) при тривалому застосуванні можуть викликати надмірну гіпоглікемію (Гипогликемия - стан, обумовлене низьким рівнем глюкози в плазмі. Характеризується ознаками підвищення симпатичної активності і викиду адреналіну (пітливість, неспокій, тремор, серцебиття, почуття голоду) і симптомами з боку центральної нервової системи (непритомність, порушення зору, судоми, кома)) і впливати на суб'єктивне сприйняття її проявів.
Під час лікування Діаформіном TM прискорюється виведення фенпрокумону та інших похідних кумарину. У пацієнтів, яким попередньо проводилася терапія кумаринами, в разі призначення чи припинення лікування Діаформіном TM необхідно контролювати стан системи гемокоагуляції.
Передозування
Передозування препарату рідко призводить до гіпоглікемії. Вона головним чином збільшує ризик виникнення лактатацидозу, який починається з нудоти, блювоти, болю в животі, м'язах, після чого спостерігається гіпервентиляція, втрата свідомості і кома. Пацієнта необхідно негайно доставити в лікарню. Діагноз підтверджується визначенням рівня лактату і метформіну в сироватці крові. Найбільш дієвим способом детоксикації є проведення гемодіалізу (Гемодіаліз - метод внепочечного очищення крові при гострій і хронічній нирковій недостатності. Під час гемодіалізу відбувається видалення з організму токсичних продуктів обміну речовин, нормалізація порушень водного та електролітного балансів). Наявність метформіну в еритроцитах є ознакою його кумуляції і вимагає проведення повторних гемодіалізів. Симптоматична терапія (симптоматична терапія - симптоматичне лікування, спрямоване на усунення окремих проявів (симптомів) захворювання (наприклад, призначення знеболюючих засобів)) спрямована на стабілізацію діяльності серцево-судинної системи, корекцію ацидозу (Ацидоз - зміщення кислотно-лужного балансу організму в бік збільшення кислотності (зменшення рН)). усунення гіпоксії.
особливості застосування
На початку лікування хворий на діабет повинен бути проінформований про дію препарату, особливості його застосування, можливі побічні ефекти, пов'язані з його прийомом.
Внутрішньовенне введення рентгеноконтрастних речовин може збільшити ризик виникнення гострої ниркової недостатності. Тому лікування препаратом переривають за 2 доби до введення контрастних речовин і поновлюють лише через 2 доби після проведеного дослідження.
При операціях під загальним знеболенням (наркозом), через зростання ризику виникнення ниркової недостатності, застосування препарату також переривають за 2 доби до операції і поновлюють через 2 доби після її проведення.
Якщо монотерапія препаратом або іншими цукрознижувальними препаратами не дає бажаного ефекту, можливо призначення комбінованої терапії цими засобами. В цьому випадку призначена раніше доза препарату, який вже застосовувався, залишається незмінною, а додатковий препарат дається спочатку у найменшій дозі, яка поступово підвищується в залежності від рівня глюкози в крові. Комбінована терапія проводиться під суворим контролем лікаря.
При використанні препарату разом з інсуліном у перші 4-6 діб дозу останнього не змінюють. Надалі дозу інсуліну поступово знижують (на 4-8 ОД протягом кількох діб). Така комбінована терапія проводиться під суворим контролем лікаря.
Застереження, які стосуються участі в дорожньому русі та обслуговуванні автотранспорту. Діаформін TM сам по собі не викликає гіпоглікемії, але при проведенні комбінованої терапії метформіном та препаратами сульфонілсечовини (чи іншими цукрознижувальними препаратами) з'являється загроза виникнення гіпоглікемії. Здатність до концентрації уваги і рефлекси (Рефлекс - мимовільна вроджена чи набута реакція живого організму на зовнішнє роздратування) можуть бути знижені в разі гіпоглікемії.
Загальні відомості про продукт
Умови та термін зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності 2 роки.
По 10 таблеток в блістері. По 1, 3 або 6 блістерів, вкладених в пачку.
Виробник. Відкрите акціонерне товариство "Фармак".
Місцезнаходження. 04080, Україна, м Київ, вул. Фрунзе, 63.