Інформація про лікарські препарати, розміщена на сторінці, носить описовий характер і призначена виключно для інформаційних цілей. Відвідувачі сайту не повинні використовувати цю інформацію в якості медичних рад і рекомендацій. Вибір і призначення лікарських препаратів, а також контроль над їх застосуванням може здійснювати тільки лікар, який враховує індивідуальні особливості пацієнта. Портал "Полиньтрава" не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на даному сайті, для лікування будь-якої хвороби, а також для застосування лікарських препаратів слід звертатися до лікаря за повною консультацією щодо застосування будь-яких ліків.
міжнародна та хімічна назви: Metformin; хлоралгидрата 1, 1-диметилбігуанід;
Основні фізико-хімічні властивості. таблетки 500 мг білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою або плоскоциліндричною поверхнею, з фаскою і рискою;
таблетки 850 мг білого або майже білого кольору, подовженої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою або без риски;
Склад. одна таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, мікрокристалічна целюлоза (101), повідон, поліетиленгліколь 4000, магнію стеарат.
Одна таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза (101), повідон, поліетиленгліколь 4000, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні засоби. Код АТС А10В А02.
Дія ліків. Фармакодинаміка. Діаформін є похідним бігуанідів і належить до синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів. Гіпоглікемічний ефект обумовлений посиленням поглинання та окислення глюкози м'язовою та жировою тканинами, стимуляцією гліколізу в тканинах, пригніченням глюконеогенезу в печінці та всмоктування глюкози в травному тракті. Він потенціює периферичну дію ендогенного та екзогенного інсуліну внаслідок посилення його зв'язування з інсуліновими рецепторами. Діаформін позитивно впливає на ліпідний обмін: зменшує гіперінсулінемію при ожирінні шляхом гальмування секреції ендогенного інсуліну, знижує вміст тригліцеридів та холестерину в плазмі крові, підвищує концентрацію вільних жирних кислот і гліцерину через посилення ліполізу. Препарат також викликає утворення лактатів, але слабкіше ніж інші бігуаніди; підсилює фібриноліз та агрегацію тромбоцитів; зменшує альбумінурія.
Фармакокінетика. Перорально призначений препарат всмоктується в основному в тонкому кишечнику. Біодоступність препарату в звичайних дозах становить 50-60%. Максимальна концентрація метформіну (основної діючої речовини) в плазмі крові (приблизно 2 мкг / мл) визначається через 2-4 години після прийому. Препарат всмоктується протягом 6 годин. Метформін практично не зв'язується з білками плазми. Розподіл його здійснюється швидко, об'єм розподіл становить від 63 до 276 літрів. Максимальна концентрація метформіну спостерігається в слинних залозах, кишечнику, нирках, печінці, еритроцитах. Препарат не метаболізується в печінці. Виводиться через нирки з сечею в незмінному вигляді. Середній період напіввиведення становить від 1, 5 до 4, 5 годин. Незначна кількість метформіну має період напіввиведення 9-19 годин. Нирковий кліренс становить 350-550 мл / хвилину. Здатність до виділення метформіну корелює з кліренсом креатиніну. При порушенні функції нирок можлива кумуляція препарату.
Показання до застосування. Інсулінозалежний діабет (II типу), особливо у пацієнтів з надмірною вагою (при первинній та вторинній гіперліпопротеїнемії), коли не вдається досягти будь-якої компенсації порушень обміну адекватним дієтою та фізичними навантаженнями.
Інсулінозалежний діабет (I типу) в комбінації з інсулінотерапією.
Спосіб використання і дози. Дози і режим прийому препарату встановлює лікар з урахуванням особистої потреби кожного хворого. Діаформін використовується в якості монотерапії або в поєднанні з похідними сульфонілсечовини. Таблетки приймають під час їжі 2 - 3 рази на день. Максимальна добова доза - 3 г. Лікування починають з низької дози (0, 5 г 1 - 2 рази на добу), яку поступово підвищують до необхідної терапевтичної дози протягом періоду від кількох днів до двох тижнів. Явний терапевтичний ефект спостерігається через 10 - 14 діб. Середня підтримуюча доза - 1, 5 г (по 1 таблетці 3 рази на добу). При дозах, які перевищують 2, 5 г Діаформіну на добу, подальшого підвищення його ефективності не спостерігається.
При застосуванні Діаформіну разом з інсуліном у перші 4 - 6 діб дозу останнього не змінюють. Надалі дозу інсуліну поступово знижують (на 4 - 8 МО протягом кількох діб).
Побічна дія. Диспепсичні прояви (нудота, блювота, метеоризм, болі в животі, діарея, металевий присмак у роті) мають місце на початок терапії метформіном в 5-20% пацієнтів. Ці симптоми поступово зникають в процесі подальшого лікування препаратом або при зниженні його дози. При тривалому проноси препарат відміняють. Диспепсичні явища можна значно зменшити, якщо приймати препарат під час їжі і призначати його в поступово зростаючих дозах.
Внаслідок гальмування метформіном всмоктування вітаміну В12 і фолієвої кислоти у окремих хворих може порушуватись гемопоез і виникнути мегалобластична анемія. Шкірні алергічні реакції виникають вкрай рідко.
Діаформін може сприяти виникненню лактатацидозу у пацієнтів з нирковою недостатністю, хворими печінки, інфекціями, онкологічними захворюваннями, гіповітамінозом, після вживання алкоголю, перебування під наркозом, у пацієнтів похилого віку.
Цукровий діабет, який компенсується дієтотерапією, застосуванням препаратів із групи сульфонілсечовини або інсуліну;
Декомпенсований цукровий діабет (кетоацидоз, гіперглікемічна кома);
Абсолютні показання для призначення інсуліну;
Вагітність і годування груддю, дитячий вік;
Лактатацидоз і стану, які підвищують ризик його розвитку (ниркова недостатність, цироз, інфекції, лейкоз, гіповітаміноз В1. Алкоголізм, наркоз, важка фізична праця, похилий вік);
Алергія на препарат.
Передозування. Передозування препарату рідко призводить до гіпоглікемії. Воно в основному збільшує ризик виникнення лактатацидозу, який починається з нудоти, блювання, болю в животі, м'язах, після чого спостерігається гіпервентиляція, втрата свідомості і кома. Пацієнта необхідно терміново доставити до лікувальному закладі. Діагноз підтверджується постановкою рівня лактату і метформіну в сироватці крові. Найбільш ефективним засобом детоксикації є проведення гемодіалізу. Наявність метформіну в еритроцитах є ознакою його кумуляції і свідчить про необхідність проведення повторних гемодіалізу. Симптоматична терапія спрямована на стабілізацію діяльності серцево-судинної системи, корекцію ацидозу, усунення гіпоксії.
Особливості використання. На початку лікування хворий на діабет повинен бути пропроінформірован про дію препарату, особливості його використання, можливі побічні ефекти, пов'язані з його прийомом.
Внутрішньовенне введення рентгеноконтрастних речовин може збільшити ризик виникнення гострої ниркової недостатності. Тому лікування препаратом переривають за 2 доби до введення контрастних речовин і поновлюють лише через 2 доби після проведеного дослідження.
При операціях під загальним знеболенням (наркозом) через зростання ризику виникнення ниркової недостатності призначення препарату також переривають за 2 доби до операції і поновлюють через 2 доби після її проведення.
Якщо монотерапія препаратом або іншими цукрознижувальними препаратами не дає бажаного ефекту, можливо призначення комбінованої терапії цими засобами. В цьому випадку призначена раніше доза препарату, що вже застосовувався, залишається незмінною, а додатковий препарат дається спочатку в мінімальній дозі, яка поступово підвищується в залежності від рівня глюкози в крові. Комбінована терапія проводитися під строгим контролем лікаря.
Під час лікування препаратом необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові та сечі, а також концентрацію глікозильованого гемоглобіну.
При використанні препарату разом з інсуліном у перші 4-6 діб дозу останнього не змінюють. Надалі дозу інсуліну поступово знижують (на 4-8 МЕ протягом декількох діб). Така комбінована терапія проводиться під суворим контролем лікаря.
Застереження, які стосуються участі в дорожньому русі та обслуговуванні автотранспорту. Діаформін сам по собі не викликає гіпоглікемії, але при проведенні комбінованої терапії метформіном та препаратами сульфонілсечовини (чи іншими цукрознижувальними препаратами) з'являється загроза виникнення гіпоглікемії. Здатність до концентрації уваги і рефлекси можуть бути знижені в разі гіпоглікемії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час проведення довготривалого лікування препаратом як призначення, так і відміна додаткової медикаментозної терапії можуть порушити стан компенсації цукрового діабету. Можливе посилення цукрознижувальної дії метформіну при одночасному використанні лікарських засобів, яким притаманне гипогликемическая активність: інсулін, протидіабетичні похідні сульфоніл-сечовини, акарбоза, нестероїдні протизапальні препарати з групи саліцилатів та піразолонів, інгібітори моноаміноксидази (ніаламід, бефол), окситетрацикліни, похідні клофибрата, циклофосфаміду і його з'єднань. Симпатолітичні кошти (клонідин, резерпін, гуанетидин) та b-адреноблокатори (анаприлін, атенолол) при тривалому застосуванні можуть викликати надмірну гіпоглікемію та впливати на суб'єктивне сприйняття її проявів.
Циметидин, уповільнюючи виведення метформіну з організму, підвищує ризик виникнення лактатацидозу. Надмірне і хронічне вживання алкоголю може непередбачуваним чином посилювати гіпоглікемічну дію метформіну і його здатність підвищувати вміст лактатів в сироватці крові.
Гіпоглікемічна дія метформіну може знижуватись під впливом глюкокортикоїдних препаратів, комбінованих естроген-гестагенових контрацептивів, адреналіну і інших симпатоміметичних сполук, глюкагону, гормонів щитовидної залози, тіазидних та інших діуретиків, діаксозиду, фенотіазинів і похідних нікотинової кислоти. Гуар (гуарем, хьюарова смола) може знижувати всмоктування діанормету і цим ослаблювати його дію.
Під час лікування Діаформіном прискорюється виведення фенпрокумону та інших похідних кумарину. У пацієнтів, яким попередньо проводилася терапія кумаринами, в разі призначення або припинення лікування Діаформіном необхідно контролювати стан системи гемокоагуляції.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.