Професор М. X. Бергольц
У 1929 р англійський учений Флемінг виділив з одного різновиду звичайної зеленої цвілі активна речовина, що його їм пеніциліном. Ця речовина являє собою продукт життєдіяльності цвілевих грибків і, очевидно, має просту хімічну структуру. Лікувальна дія пеніциліну засноване на принципі придушення життєдіяльності одного мікроба, шкідливого для людини, іншим, нешкідливим.
Пеніцилін відрізняється від відомих антисептичних (протигнильними) коштів тим важливою перевагою, що, діючи згубно на мікробів, сам по собі не шкідливий для людини. Звичайні ж антисептичні речовини мають серйозним недоліком: вбиваючи мікробів, вони разом з тим ушкоджують в тій чи іншій мірі і живі тканини людського організму. На відміну від сульфамідні препаратів дію пеніциліну гальмується, і не послаблюється гноєм і продуктами тканинного розпаду.
Пеніцилін виробляється шляхом засівання цвілеві грибки на поживних середовищах. Через кілька днів виходить так званий нативний (неочищений) пеніцилін, що містить незначну кількість діючої речовини; цей нативний пеніцилін може застосовуватися при місцевих захворюваннях. Надалі, шляхом складних хімічних способів, з неочищеного препарату готуються водні, більш очищені концентровані розчини, які можна вводити в організм людини через вену або м'яз. І, нарешті, при видаленні вологи з пенициллинового концентрату шляхом заморожування і сушіння в розрідженому просторі виходить сухою пеніцилін у вигляді порошку оранжевого кольору. Один міліграм сухого пеніциліну володіє активністю рівної 200 000 міліграм неочищеного рідкого пеніциліну.
Для терапевтичних цілей застосовують натрієву і кальцієву солі пеніциліну. Концентровані розчини кальцієвої солі не рекомендуються для внутрішньом'язового введення, так як в експериментах на тваринах вони викликали місцеві некрози (омертвіння тканин).
Пеніцилін - порівняно нестійке речовина, легко розчинна у воді. Висока температура і вологість, кислоти і луги, солі металів і алкоголь руйнують його. Слід також уникати дотику його з антисептиками.
При вмілому лікуванні пеніциліном, гнійне зараження крові (сепсис), газова гангрена та інші дуже серйозні захворювання в більшості випадків закінчуються одужанням. При тифах, паратифах, дизентерії, грипі, туберкульозі, малярії і т. П. Захворюваннях пеніцилін не допомагає.
Застосовуючи пеніцилін, важливо перевірити, утримується він в крові в достатній концентрації. При одній і тій же дозуванні концентрація пеніциліну в крові змінюється у різних людей по-різному, ймовірно внаслідок різної швидкості виділення його нирками. При порушенні діяльності нирок пеніцилін значно менше виділяється і помірною дозуванням препарату можна досягти дуже високої концентрації його в крові.
Наші заводи і науково-дослідні установи успішно вирішують завдання, пов'язані з вивченням природи пеніциліну, будови та синтезу його, шляхом виділення самого продуктивного штаму, т. Е. Чистої культури цвілі, поліпшення середовища, методів екстракції, очищення, стандартизації і т. П.
В Інституті біологічної профілактики інфекцій, під керівництвом проф. 3. В. Ермольевой, був вишуканий особливий вид цвілеві грибки, що дає значну кількість пеніциліну.
Радянська медична наука може пишатися своїми досягненнями в області найбільш ефективного застосування цього цінного препарату. Академік М. М. Бурденка вперше застосував метод комбінованого (внутриартериального і внутрішньом'язового) введення пеніциліну при інфекційних ускладненнях після черепно-мозкових поранень, різко знизив смертність.
В Інституті фармакології, хіміотерапії та фармацевтичної хімії розроблений дюрантную препарат для внутрішньом'язових вливань.
В останні роки світова література приділяє велику увагу проблемі тривалості дії лікарської речовини в людському організмі. Встановлено, що в ряді випадків застосування лікарських засобів з лікувальною метою дає повноцінний результат тільки за умови досить тривалого і рівномірного дії одноразового введення їх в організм. Це здійснюється за допомогою так званих дюрантних препаратів, т. Е. Препаратів з продовженою дією містяться в них терапевтично активних речовин. Вони являють собою емульсію типу «вода в маслі», до складу якої входить стабілізатор (закріплювач) і регулятор, т. Е. Речовину, що прискорює або уповільнює швидкість виділення діючої речовини з «депо». Для збільшення ж щільності депо додають в нього віск або воскообразное речовина.
Такий дюрантную препарат, введений в м'яз, повільно і рівномірно виділяє активну речовину в потік крові протягом тривалого проміжку часу (в середньому 1 - 2-3 дня). І тільки після остаточної віддачі всього лікарського речовини дюрантную основа розпадається і безслідно всмоктується в організм.
Розроблений радянськими фахівцями дюрантную препарат пеніциліну при клінічному випробуванні виявився не менш ефективним, ніж американський препарат цього ж типу. При одноразовому внутрішньом'язовому введенні 50 000 оксфордських од. в 1 мл. гр. радянського препарату швидкість всмоктування його з м'язи настільки замедленна, що лікувальна дія пеніциліну в крові підтримується протягом не менше 18 - 24 годин.
У цих же умовах водний розчин пеніциліну швидко виділяється з організму, і через 3 - 4 години його важко виявити в крові. Для продовження терміну дії доводиться вводити пеніцилін в м'яз або вену хворого кожні 3-4 години протягом цілої доби.
Отже, переваги дюрантних препаратів в порівнянні з воднорастворімих полягають в зниженні числа необхідних уколів (одноразове в першому випадку і восьмикратне в другому); в подовженні часу дії і більшої рівномірності його; в економії лікарських речовин, заснованої на кращому використанні їх організмом; в зручності застосування і стійкості цих препаратів при тривалому (багатомісячної) зберіганні. Крім того, можливість отримання тривалих корисних концентрацій пеніциліну в крові за допомогою дюрантних препаратів допомагає встановленню найбільш відповідних дозувань при різних захворюваннях.
Американські дослідники Романський і Рітман стверджують, що безперервне внутрішньовенне введення, хоча і підтримує задовільний рівень речовини в крові, в той же час досить утомливо для хворого і пов'язане з небезпекою тромбозу. Тому метод уповільнення швидкості всмоктування і разом з тим подовження терміну дії концентрації пеніциліну в крові є новим великим кроком на шляху розвитку пенициллиновой терапії.