Характеристика речовини Доксепін
Білий кристалічний порошок. Добре розчинний у воді, гірше - в спирті і хлороформі.
фармакологія
Фармакологічна дія - противиразковий, антидепресивну, анксіолітичну, седативну.
Послаблює адренергическую передачу в синапсах ЦНС. блокує зворотне захоплення норадреналіну. Володіє антихолинергическим, антісеротоніновим і антигістамінну дію. Швидко і повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. метаболізується в печінці за участю ізоферменту цитохрому P450 CYP2D6 до фармакологічно активного діметілдоксепіна, далі глюкуронідіруется і виводиться з сечею, T1 / 2 - 28-52 год; розподіляється по тканинах, виявляється, зокрема, в легенях, серці, мозку, печінки. Знімає депресію, підвищує настрій, усуває апатію, пригніченість, стан внутрішньої напруженості і страху. Надає терапевтичну дію при вегетативних порушеннях невротичного походження. Чітко антидепресивний ефект проявляється через 2-3 тижнів постійного прийому. Володіє спазмолітичну активність, помірним периферичних судинорозширювальну, миорелаксирующим і протисудомну впливом; не стимулює ЦНС. не пригнічує МАО.
Застосування речовини Доксепін
Депресія, тривожність і порушення сну при неврозах, алкоголізмі, органічних захворюваннях ЦНС. психоневротичні розлади з занепокоєнням, депресією, психотичні депресії (в т.ч. инволюционная, реактивно-депресивна фаза маніакально-депресивного психозу). У общетерапевтической практиці - виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, демпінг-синдром, передменструальний синдром, хронічні болі в онкологічних хворих, свербіж шкіри, хронічна ідіопатична кропив'янка.
Протипоказання
Гіперчутливість, глаукома, AV блокада, аденома передміхурової залози, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 12 років).
Побічні дії речовини Доксепін
Сухість у роті, нудота, блювота, анорексія, порушення смакових відчуттів, афтозний стоматит, діарея, запор, затримка сечі, порушення зору, загальна слабкість, відчуття припливу крові до обличчя, запаморочення, шум у вухах, головний біль, сонливість, дезорієнтація, галюцинації , парестезія, атаксія, екстрапірамідні порушення, судоми, тремор, гіпотензія, тахікардія, фотосенсибілізація, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, еозинофілія); рідко - лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, підвищення або зниження лібідо, набряк яєчок, гінекомастія (у чоловіків), збільшення молочних залоз, галакторея (у жінок), гіпо- або гіперглікемія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, алопеція.
взаємодія
Циметидин підвищує концентрацію в плазмі і підсилює ефект. У хворих на цукровий діабет при спільному застосуванні з толазамідом можливий розвиток вираженої гіпоглікемії. Хлорпромазин підвищує ймовірність розвитку гиперпирексии.
Передозування
Сонливість, ступор, галюцинації, порушення зору, розширення зіниць, сухість у роті, нудота, пригнічення дихання, важка артеріальна гіпотензія, кома, судоми, ригідність м'язів, тахікардія, аритмії, характерні для інтоксикації трициклічнимиантидепресантами зміни ЕКГ (особливо QRS).
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Доксепін
При тривалому лікуванні не рекомендується раптове його припинення через ризик розвитку синдрому відміни (нудота, головний біль, загальна слабкість); не слід займатися діяльністю, при якій необхідна підвищена швидкість психічних і рухових реакцій; в період лікування не допускається вживання алкоголю, використання інгібіторів МАО.