Лікарська форма і склад:
Ліофілізат для розчину для ін'єкцій (фл. 0.01 г):
- Доксорубіцин гідрохлорид у перерахуванні на 100% речовину 0,01 г (10 мг)
- Допоміжні речовини: маніт (Е 421).
Доксорубіцин має виражену протипухлинну і протіволейкозних дію. Препарат швидко проникає в клітини, зв'язується з перінуклеіновім хроматином, пригнічує поділ клітин і синтез нуклеїнових кислот, надаючи специфічну дію на фазу S поділу клітин, викликаючи хромосомніаберації.
Після внутрішньовенного введення доксорубіцин швидко розподіляється в плазмі та тканинах, вже через 30 секунд препарат виявляється в печінці, легенях, серці та нирках. Обсяг розподілу в рівноважному стані становить 20 - 30 л / кг. Протягом години після введення доксорубіцину частково метаболізується в печінці в активний метаболіт. Чи не проникає через ГЕБ. Період напіввиведення для доксорубіцину та його метаболіту варіює від 20 до 48 годин. Виводиться з жовчю в незмінному вигляді (близько 40% протягом 5 днів) і нирками в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів (близько 5 - 12% протягом 5 днів).
Лімфобластний лейкоз, саркома м'яких тканин, остеогенна саркома, саркома Юінга, рак молочної залози, легень, щитовидної залози, мезотеліома, злоякісна тимома, рак стравоходу, шлунка, печінки і жовчних проток, підшлункової залози, інсулома, гепатоцелюлярної рак, рак ниркової миски та сечоводів , рак сечового міхура і уретри, рак нирки, герміногенна пухлина яєчка і яєчників, рак яєчників, пухлина Вільмса, нейробластома, ембріональна рабдоміосаркома, рак фаллопієвих труб, рак тіла матки, саркома матки, рак піхви та шийки матки, рак передміхурової залози, мієломна хвороба, лимфогрануломатоз, неходжкінських лімфом.
- гіперчутливість до доксорубіцину;
- значне порушення кровотворної функції кісткового мозку, внаслідок попередньої хіміотерапії або променевої терапії (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія);
- важкі захворювання серцево-судинної системи (міокардит, гострий інфаркт міокарда, виражені порушення серцевого ритму);
- вагітність;
- тяжкі порушення функції печінки (білірубін> 85,5 мкмоль / л) і нирок;
- гострий гепатит.
Вагітність і період лактації:
Застосування доксорубіцину у вагітних може завдати шкоди плоду. Жінок, які починають лікування доксирубіцином під час вагітності або у яких вагітність настає на тлі лікування, слід попереджати про потенційний ризик для плоду. Доксорубіцин виділяється з грудним молоком. Жінкам слід утримуватися від годування груддю протягом лікування доксорубіцином.
Спосіб застосування та дози:
Доксорубіцин вводять тільки внутрішньовенно!
Дозу препарату встановлюють строго індивідуально в залежності від характеру і фази захворювання, віку, стану хворого і гемопоетичних функції.
Найбільш поширеною є схема, яка передбачає внутрішньовенне введення препарату в дозі 60 - 75 мг / м2 поверхні тіла один раз через кожні 3 тижні. Альтернативна схема лікування: по 20 мг / м2 поверхні тіла один раз на тиждень. Вважається, що такий спосіб застосування супроводжується більш самотніми Кардіотоксичність ефектами.
Доксорубіцин можна застосовувати також в дозуванні, яка становить 30 мг / м2, 3 дні поспіль з повторенням курсу через кожні 4 тижні. Сумарна доза доксорубіцину не повинна перебільшувати 550 мг / м2. У разі порушення функції печінки дозу доксорубіцину зменшують в залежності від рівня білірубіну в сироватці.
Хворим з порушеною кровотворної функцією кісткового мозку дозу доксорубіцину зменшують згідно з кількістю лейкоцитів в крові.
Хворим з порушенням функції нирок (гломерулярна фільтрація <10 мл/мин.) назначают 75 % дозы. При комбинированном введении доксорубицина с другими противоопухолевыми средствами его доза колеблется на уровне 25 — 50 мг/м2 каждые 4 недели, если он вводится в сочетании с миелоугнетающими препаратами. Для больных, получавших радиотерапию на область легких и средостения, а также в комбинации доксорубицина с циклофосфаном суммарная доза доксорубицина составляет не более 400 мг/м2.
Слід розуміти, що препарату необхідно застосовувати тільки за призначенням лікаря, не намагайтеся самостійно розробити курс лікування, так як це може скінчиться смертю тварини.
З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність; гостра передсердна і шлуночкова аритмія (переважно в перші години після введення); рідко, протягом декількох днів або тижнів після введення - токсичний міокардит або синдром перикардиту-міокардиту (тахікардія, серцева недостатність, перикардит); З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія. Флебосклероз (при введенні в малі вени або повторному введенні в одну й ту ж вену), приплив крові до обличчя і гіперемія по ходу вени (при занадто швидкому введенні). З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, стоматит або езофагіт, виразка в ШКТ; рідко - анорексія, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, коліт. З боку сечостатевої системи: гіперурикемія, нефропатія (пов'язана з підвищеним утворенням сечової кислоти), червонувате забарвлення сечі (зникає протягом 48 год). При внутрішньоміхуровому введенні - печіння в сечовому міхурі і уретрі, розлад сечовипускання (хворобливість, ускладненість і т.д.), гематурія. З боку шкірних покривів: алопеція (повна і оборотна), потемніння підошов, долонь і нігтів, рецидив променевої еритеми. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, підвищена температура тіла, озноб, анафілаксія. Інші: екстравазат, целюліт, некроз (при попаданні в навколишні тканини), рідко - кон'юнктивіт, сльозотеча.
Гостре передозування доксорубіцину проявляється токсичним ураженням слизових оболонок, лейкопенією і тромбоцитопенією.
Лікування: хворого відразу госпіталізують і призначають лікування антибіотиками, проводять трансфузію еритроцитів і тромбоцитів, разом із симптоматичним лікуванням уражень слизової оболонки. Хронічна передозування доксорубіцину, яка є наслідком більш тривалого застосування загальної дози препарату, що перевищує 550 мг / м2, в значній мірі збільшує ризик кардіоміопатії та подальшої серцевої недостатності.
Лікування: препарати дигіталісу, діуретики і периферичні вазодилятатори.
Взаємодії з іншими препаратами:
- при одночасному застосуванні доксорубіцин може потенціювати гепатотоксична действіе 6-меркаптопурин;
- при застосуванні доксорубіцину (в / в протягом 3 діб) в комбінації з цитарабіном (в вигляді інфузії протягом 7 днів) описані випадки розвитку некротичного коліту та тяжких інфекційних ускладнень;
- при одночасному застосуванні препарату з циклоспорином описані випадки розвитку коми і / або судом;
- з доксорубіцином сумісні блеоміцин, вінбластин, вінкристин, тіофосфамід, метотрексат, етопозид, преднізолон, 5-фторурацил і цисплатин;
- одночасне лікування хворих доксорубицином з циклофосфаном, мітоміцином або застосування його разом з радіотерапією середостіння збільшує ризик кардіотоксичності ефекту;
- при одночасному застосуванні з стрептозоцином можливе збільшення періоду напіввиведення доксорубіцину.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами: вплив доксирубіцином на здатність керувати автомобілем або роботу з механізмами детально не досліджено.
Умови та термін зберігання:
Термін придатності - 2 роки.
В оригінальній упаковці, при температурі від 2 - 8 ° С
Дивіться також
