Лікарська форма:
концентрат для приготування розчину для інфузій
1 мл розчину 10 мг / мл
Діюча речовина: допаміну гідрохлорид 10 мг;
Допоміжні речовини: динатрію едетат 0,25 мг, натрію метабісульфіт 2,5 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл.
1 мл розчину 40 мг / мл
Діюча речовина: допаміну гідрохлорид 40 мг;
Допоміжні речовини: динатрію едетат 0,25 мг, натрію метабісульфіт 10 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл.
Прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина.
Фармакотерапевтична група:
кардиотоническое засіб неглікозидні структури.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Збуджує бета-адренорецептори (в малих і середніх дозах) і альфа-адренорецептори (в великих дозах). Поліпшення системної гемодинаміки призводить до діуретичній ефекту. Має специфічну стимулюючий вплив на постсинаптичні дофамінові рецептори в гладкої мускулатури судин і нирках.
У низьких дозах (від 0,5 мкг / кг / хв до 2 мкг / кг / хв) допамін, перш за все, впливає на дофамінові рецептори, викликаючи розширення ниркових, мезентеріальних, коронарних і мозкових судин. Розширення судин нирок призводить до посилення ниркового кровотоку (клубочковоїфільтрації), збільшення діурезу і виведенню іонів натрію.
У низьких і середніх дозах (2-10 мкг / кг / хв) стимулює постсинаптичні бета1-адренорецептори, що викликає позитивний інотропний ефект і збільшення хвилинного об'єму крові. Систолічний артеріальний тиск (АТ) і пульсовий тиск можуть підвищуватися; при цьому діастолічний тиск не змінюється або злегка зростає. Загальний периферичний опір судин (ОПСС) зазвичай не змінюється. Коронарний кровотік і споживання кисню міокардом, як правило, збільшуються.
У високих дозах (10 мкг / кг / хв або більше) переважає стимуляція альфа 1 -адренорецепторів, результатом чого є звуження периферичних кровоносних судин і підвищення артеріального тиску. Початок терапевтичного ефекту - протягом 5 хв на тлі внутрішньовенного введення і триває протягом 10 хв.
Фармакокінетика
Вводиться тільки внутрішньовенно.
Широко розподіляється в тканинах організму, частково проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Подібно до всіх катехоламінів, допамін біотрансформується за участю моноаміноксидази (МАО) і катехол-О-метилтрансферази (КОМТ) в печінці, нирках і плазмі. Період напіввиведення у дорослих: з плазми - 2 хв, з тканин - 9 хв; у новонароджених - від 5 до 11 хв.
Виводиться нирками: 80% у вигляді метаболітів протягом 24 годин у вигляді неактивної гомованіліновой кислоти і 1,4-дігідроксіфенілацетіловой кислоти, в незначних кількостях виводиться в незміненому вигляді.
Показання до застосування
Шок різного генезу (кардіогенний, післяопераційний, інфекційно-токсичний, анафілактичний шок; гіповолемічний шок - після відновлення об'єму циркулюючої крові); гостра серцево-судинна недостатність, синдром «низького серцевого викиду» у кардіохірургічних хворих, артеріальна гіпотензія.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших симпатоміметиків;
- тиреотоксикоз;
- феохромоцитома;
- закритокутова глаукома;
- тяжкі порушення серцевого ритму: фібриляція шлуночків, декомпенсовані форми тахиаритмии;
- доброякісна гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами;
- вік до 12 років (ефективність і безпека не встановлені).
Не застосовувати при аритмії в поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази, з циклопропаном і галогенсодержащими засобами для наркозу.
Гіповолемія, ішемічна хвороба серця, стенокардія, порушення ритму серця, облітеруючі захворювання периферичних судин (в т.ч. атеросклероз, тромбоемболія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), облітеруючий ендартеріїт, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно, відмороження), бронхіальна астма (якщо в анамнезі відзначалася підвищена чутливість до дісульфіту), ниркова і печінкова недостатність.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
У вагітних жінок застосовувати препарат слід тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Дослідження на тваринах не виявили тератогенної дії допаміну.
При необхідності застосування препарату годування груддю необхідно припинити.
Спосіб застосування та дози
Лікарський препарат слід вводити шляхом внутрішньовенної інфузії після попереднього розведення. Для розведення використовують 5% розчин глюкози або 0,9% розчин натрію хлориду.
Для отримання розчину для внутрішньовенних інфузій слід додати 8-16 ампул допаміну з дозуванням 10 мг / мл або 2-4 ампули допаміну з дозуванням 40 мг / мл (400 мг - 800 мг) до 250 мл розчинника (5% розчин глюкози або 0, 9% розчин натрію хлориду). Отриманий розчин містить відповідно 1600 - 3200 мкг допаміну в 1 мл. Приготування інфузійного розчину слід проводити безпосередньо перед використанням, стабільність розчину зберігається 24 ч.
Дорослі, особи похилого віку
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості шоку, величини артеріального тиску і реакції пацієнта на лікування.
Тривалість введення залежить від клінічної ситуації і повинна визначатися лікарем.
Якщо не наказано інше, рекомендуються такі дози:
750- 1500 мкг / хв
Спочатку вводять внутрішньовенно крапельно в дозі від 1 мкг / кг маси тіла / хв до 5 мкг / кг маси тіла / хв. Потім дозу можна збільшувати кожні 10-30 хв на 1-5 мкг / кг маси тіла / хв, максимально до 20-50 мкг / кг маси тіла / хв. Середньою дозою, яка застосовується у пацієнтів, є доза 20 мкг / кг маси тіла / хв. Дози вище 50 мкг / кг маси тіла / хв застосовуються при важких формах серцево-судинної недостатності.
У пацієнтів з тяжкою, резистентною до лікування, хронічної серцево-судинної недостатністю лікування слід починати з дози від 0,5 мкг / кг маси тіла / хв до 2 мкг / кг маси тіла / хв, а потім дозу слід підвищувати на 1-3 мкг / кг маси тіла / хв до збільшення діурезу.
Примітка: під час введення препарату слід проводити моніторинг артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень і діурез.
Діти у віці від 12 років і старше
Вводять в дозі 4-6 (максимально 10) мкг / кг / хв.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, тахікардія або брадикардія, відчуття серцебиття, біль за грудиною, підвищення або зниження артеріального тиску, порушення провідності, розширення комплексу QRS, вазоспазм, підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку; при застосуванні в високих дозах - шлуночкова або надшлуночкова аритмії.
З боку травної системи: нудота, блювота, кровотеча з шлунково-кишкового тракту.
З боку центральної нервової системи: головний біль, тривожність, рухове занепокоєння, тремор пальців рук.
Алергічні реакції: у хворих на бронхіальну астму - бронхоспазм, шок.
Місцеві реакції: екстравазація препарату може бути причиною розвитку місцевого некрозу тканин.
Інші: мідріаз, задишка, азотемія, пілоерекція, поліурія, можливість розвитку гангрени.
Передозування
Симптоми: надмірне підвищення кров'яного тиску, спазм периферичних артерій, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія, задишка, головний біль, психомоторне збудження.
Лікування: у зв'язку з швидким виведенням допаміну з організму зазначені явища купіруються при зменшенні дози або припиненні введення, при неефективності - альфа-адреноблокатори короткої дії (при надмірному підвищенні артеріального тиску) і бета-адреноблокатори (при порушеннях ритму серця).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Фармацевтично несумісний з лужними розчинами (інактивують допамін), ацикловіром, алтеплазой, амікацином, амфотерицином В, ампіциліном, цефалотином, дакарбазіном цитратом, теофіліну етіленедамідом, теофіліну кальцію розчином, фуросемідом, гентаміцином, гепарином, солями заліза, нитропруссидом, бензіпеніцілліном, тобраміцином.
Симпатоміметичний ефект підсилюють адреностимулятори, інгібітори моноамінооксидази (в т.ч. фуразолідон, прокарбазин, селегілін), гуанетидин (збільшення тривалості і посилення кардиостимулирующего і прессорного ефектів); диуретический - діуретики; кардіотоксичного ефекту - інгаляційні засоби для загальної анестезії, похідні вуглеводнів - такі, як циклопропан, хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран (підвищення ризику важких передсердних або шлуночкових аритмій), трициклічні антидепресанти, включаючи мапротилин (ризик розвитку порушень серцевого ритму, важкої гіпертензії або гиперпирексии), кокаїн, інші симпатоміметики; послаблюють - бутирофенони і бета-адреноблокатори (пропранолол).
Послаблює антигіпертензивний ефект гуанадрел, гуанетидину, мекаміламін, метилдопи, алкалоїдів раувольфії (останні пролонгують ефект допаміну).
При одночасному застосуванні з леводопою - підвищення ймовірності розвитку аритмій; з гормонами щитовидної залози - можливе посилення дії як допаміну, так і гормонів щитовидної залози.
Ергометрин, ерготамін, метілергометрін, окситоцин збільшують вазоконстрикторний ефект і ризик виникнення ішемії та гангрени, а також важкої артеріальної гіпертензії, аж до внутрішньочерепного крововиливу.
Фенітоїн може сприяти розвитку артеріальної гіпотензії і брадикардії (залежить від дози і швидкості введення); алкалоїди ріжків - звуження судин і розвитку гангрени.
Сумісний з серцевими глікозидами (можливе підвищення ризику аритмій серця, адитивний інотропний ефект, потрібен контроль за ЕКГ).
Знижує антиангінальний ефект нітратів, які в свою чергу можуть знизити пресорний ефект симпатоміметиків і збільшити ризик виникнення артеріальної гіпотензії (одночасне застосування допускається залежно від досягнення необхідного терапевтичного ефекту).
особливі вказівки
Перед введенням хворим, які знаходяться в стані шоку, гіповолемія повинна бути скоригувати введенням плазми та інших кровозамінників.
Для зниження ризику екстравазації препарат після розведення слід вводити в крупну вену або в систему центральних вен. Не вводити внутрішньоартеріально і болюсно. Для запобігання некрозу тканин в разі екстравазального потрапляння препарату слід негайно провести інфільтрацію 10-15 мл 0,9% розчином натрію хлориду з 5-10 мг фентоламина. Для запобігання розвитку гіпотензії скасування інфузійного введення препарату має відбуватися поступово.
У разі ішемії, що є результатом звуження судин, слід зважити можливість продовження введення допаміну, з огляду на небезпеку розвитку некротичних змін. Цей стан можна запобігти, знижуючи дозу допаміну або припиняючи його введення. З метою протидії ішемії можна ввести внутрішньовенно 5-10 мг фентоламина.
Інфузія повинна проводитися під контролем діурезу, частоти серцевих скорочень, хвилинного об'єму крові, артеріального тиску, електрокардіограми. Зменшення діурезу без супутнього зниження артеріального тиску вказує на необхідність зменшення дози допаміну. Препарат покращує предсердно-шлуночкову провідність, пацієнтам з миготливою аритмією, тому перед призначенням препарату слід ввести серцеві глікозиди. Застосування препарату на фоні оклюзійних захворювань периферичних судин і / або ДВС-синдрому (ДВЗ-дессімінірованное внутрішньосудинне згортання) в анамнезі може викликати різке і виражене звуження судин, що призводить до некрозу шкіри та гангрени (слід здійснювати ретельний контроль, а при виявленні ознак периферичної ішемії введення препарату негайно припинити). Інгібітори МАО, підвищуючи прессорний ефект симпатоміметиків, можуть обумовлювати виникнення головного болю, аритмії, блювоти та інших проявів гіпертонічного кризу, тому у пацієнтів, які отримують протягом останніх 2-3 тижнів інгібітори МАО, початкові дози допаміну повинні складати не більше 10% від звичайної дози .
Вплив на здатність керування транспортом та іншими механізмами
Форма випуску
Концентрат для приготування розчину для інфузій 10 мг / мл і 40 мг / мл. За 5 мл в ампулу з безбарвного скла (Евр.Ф.). Над місцем розлому ампули знаходиться точка білого або червоного кольору і одна смужка у формі кільця зеленого кольору (для дозування 10 мг / мл) або дві смужки в формі кілець зеленого кольору (для дозування 40 мг / мл).
За 5 ампул поміщають в піддон для ампул з ПВХ. Два піддону в картонній пачці з інструкцією по застосуванню.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Чи не заморожувати.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Стабільність розчину після розведення 24 ч.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
умови відпустки
За рецептом.
Застосовується в умовах стаціонару.
Виробник
АТ Варшавський фармацевтичний завод Польфа
вул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польща
Організація, яка приймає претензії споживачів
Відкрите акціонерне товариство «Хіміко-фармацевтичний комбінат« акрихін »
142450, Московська область, Ногінський район, м Стара Купавна, вул. Кірова, 29