Характеристика речовини Пілокарпін
Алкалоїд рослини Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Безбарвні кристали або білий кристалічний порошок без запаху, з гіркуватим смаком; гигроскопичен, дуже легко розчинний у воді, легко - в спирті, не розчиняється в більшості неполярних розчинників; водні розчини мають pH 5-5,5.
фармакологія
Фармакологічна дія - протиглаукомну.
Стимулює мускаринові рецептори гладкої мускулатури, в т.ч. райдужної оболонки ока і залоз травних, бронхіальних, зовнішньої секреції (слинних, потових і ін.). Викликає скорочення циркулярної (міоз) і циліарного (спазм акомодації) м'язів.
При прийомі всередину швидко всмоктується, час досягнення Cmax становить близько 60 хв. Метаболізується в синапсах і плазмі. T1 / 2 складає 0,76 год і зростає пропорційно дозі. Екскретується переважно нирками, в сечі виявляється в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. В кон'юнктивальний мішку практично не абсорбується і не має загального дії. Системи з тривалим вивільненням активного компонента (очна плівка), змочуючи слізною рідиною, набухають і утримуються в нижньому кон'юнктивальному зводі. Вивільнення пілокарпіну починається безпосередньо після контакту плівки з кон'юнктивою.
При закритокутовій глаукомі звужує зіницю, викликає зсув райдужної оболонки від кута передньої камери і сприяє відкриттю шлеммова каналу і фонтанових просторів. У хворих відкритокутовою глаукомою також відкриває шлеммов канал ітрабекулярние щілини і підвищує тонус циліарного м'яза. При первинній відкритокутовій глаукомі або очної гіпертензії одноразове закопування 1% розчину викликає зниження внутрішньоочного тиску на 25-26%. Починається дію через 30-40 хв, досягає максимуму через 1,5-2 год і триває 4-8 ч. Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому розвивається протягом перших годин індукована міопія швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.
Застосування речовини Пілокарпін
Глаукома, в т.ч. гострий напад, порушення трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки або гострої непрохідності її артерій, атрофії зорового нерва, крововиливах у склоподібне тіло; усунення мідріатичної дії атропіну, гоматропина, скополамина.
Протипоказання
Гіперчутливість, ірит, іридоцикліт та інші стани, при яких не рекомендується звуження зіниці (наприклад після офтальмологічних операцій, крім тих випадків, коли необхідно звузити зіницю безпосередньо після операції, щоб не допустити утворення синехій); анамнестичні вказівки на відшарування сітківки, міопія високого ступеня з небезпекою відшарування сітківки.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
На період лікування бажаний відмова від годування грудьми.
Побічні дії речовини Пілокарпін
Головний біль (у скроневих або періорбітальний областях), біль в очах, міопія, спазм акомодації, нечіткість зору, порушення сутінкового зору, сльозотеча, ринорея, поверхневий кератит; при тривалому застосуванні - фолікулярний кон'юнктивіт, контактний дерматит повік.
взаємодія
Ефект послаблюється (припиняється) холиномиметиками групи атропіну. Тимололу малеат і фенілефрин (зменшують продукцію внутрішньоочної рідини) потенціюють зниження внутрішньоочного тиску. Можливе посилення побічних ефектів бета-блокаторів (виражена брадикардія, порушення провідності). У поєднанні з адреноміметиками проявляється взаємний антагонізм (на величину зіниці). м-холіноміметичну активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапином, посилюється антіхолінестеразнимі засобами. Можливий розвиток брадикардії і гіпотензії під час фторотанового наркозу у хворих, що користуються пілокарпіном гідрохлоридом в очних краплях.
Передозування
Виявляється значним посиленням м-холіноміметичних ефектів, в т.ч. з розвитком важкої серцево-судинної недостатності і бронхоконстрикции.
Лікування: моніторинг ЧСС. АТ. дихальної функції, введення атропіну (0,5-1,0 мг п / к або в / в), адреналіну (0,3-1,0 п / к або в / м), а також достатньої кількості рідини.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Пілокарпін
Необхідний регулярний контроль внутрішньоочного тиску. Для зменшення всмоктування після закапування рекомендується на 1-2 хв віджимати слізний канал, натискаючи пальцем у внутрішнього кута ока. Слід навчити пацієнта використанню систем з тривалим вивільненням препарату і попередити, що при тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності. З обережністю призначають особам, зайнятим водінням автотранспорту та іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують ясного зору, підвищеної уваги і високої швидкості реакції.