Діюча речовина - Пілокарпін.
Лікарська форма
Фармакотерапевтична група
Фармакологічні властивості
Протиглаукомні. Стимулює мускаринові рецептори гладкої мускулатури, в т.ч. райдужної оболонки ока і залоз травних, бронхіальних, зовнішньої секреції (слинних, потових і ін.). Викликає скорочення циркулярної (міоз) і циліарного (спазм акомодації) м'язів. При прийомі всередину швидко всмоктується, час досягнення Cmax становить близько 60 хв. Метаболізується в синапсах і в плазмі. T1 / 2 складає 0,76 год і зростає пропорційно дозі. Екскретується переважно нирками, в сечі виявляється в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. В кон'юнктивальний мішку практично не абсорбується і не має загального дії. Системи з тривалим вивільненням активного компонента (очна плівка), змочуючи слізною рідиною, набухають і утримуються в нижньому кон'юнктивальному зводі. Вивільнення пілокарпіну починається безпосередньо після контакту плівки з кон'юнктивою. При закритокутовій глаукомі звужує зіницю, викликає зсув райдужної оболонки від кута передньої камери і сприяє відкриттю шлеммовим каналів і фонтанових просторів. У хворих відкритокутовою глаукомою також відкриває шлеммов канал ітрабекулярние щілини і підвищує тонус циліарного м'яза. При первинній відкритокутовій глаукомі або очної гіпертензії одноразове закопування 1% розчину викликає зниження внутрішньоочного тиску на 25-26%. Починається дію через 30-40 хв, досягає максимуму через 1,5-2 год і триває 4-8 ч. Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому розвивається протягом перших годин індукована міопія швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.
Показання до застосування Пілокарпін
Глаукома, в т.ч. гострий напад, порушення трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки або гострої непрохідності її артерій, атрофії зорового нерва, крововиливах у склоподібне тіло, усунення мідріатичної дії атропіну, гоматропина, скополамина. Таблетки: сухість слизової оболонки порожнини рота (ксеростомія).
Протипоказання
Гіперчутливість, загострення бронхіальної астми, ірит, іридоцикліт, стан після офтальмологічних операцій, анамнестичні вказівки на відшарування сітківки, міопія високого ступеня з небезпекою відшарування сітківки, глаукома, вагітність, дитячий, підлітковий та юнацький вік (до 18 років).
Застереження при використанні
Необхідний регулярний контроль внутрішньоочного тиску. Для зменшення всмоктування після закапування рекомендується на 1-2 хв віджимати слізний канал, натискаючи пальцем у внутрішнього кута ока. Слід навчити пацієнта використанню систем з тривалим вивільненням препарату і попередити, що при тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності. На період лікування бажаний відмова від годування грудьми. З обережністю призначають особам, зайнятим водінням автотранспорту та ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують ясного зору, підвищеної уваги і високої швидкості реакції.
Взаємодія з лікарськими препаратами
Ефект послаблюється (припиняється) холиномиметиками групи атропіну. Тимололу малеінат і мезатон (зменшують продукцію внутрішньоочної рідини) потенціюють зниження внутрішньоочного тиску. Можливе посилення побічних ефектів бета-блокаторів (виражена брадикардія, порушення провідності). У поєднанні з адреноміметиками проявляється взаємний антагонізм (на величину зіниці). М-холіноміметичну активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапином, посилюється антіхолінестеразнимі засобами. Можливий розвиток брадикардії і гіпотензії під час фторотанового наркозу у хворих, що користуються пілокарпіном гідрохлоридом в очних краплях.
Побічні ефекти
Головний біль у скроневих або періорбітальний областях, біль в очах, міопія, спазм акомодації, нечіткість зору, порушення сутінкового зору, сльозотеча, ринорея, фолікулярний кон'юнктивіт, поверхневий кератит, контактний дерматит повік (рідко). При прийомі всередину також можливі пітливість, озноб, нудота, блювота, діарея, болі в животі, дисфагія, зміна голосу, утруднення дихання, запаморочення, астенія, відчуття припливу крові до обличчя, брадикардія, тахікардія, порушення AV провідності, гіпертензія або гіпотензія, почастішання сечовипускання, підвищення артеріального тиску.
Передозування
Виявляється значним посиленням м-холіноміметичних ефектів, в т.ч. з розвитком важкої серцево-судинної недостатності і бронхоконстрикции. Лікування включає промивання шлунка, моніторинг частоти серцевих скорочень, артеріальний тиск, дихальної функції, введення атропіну (0,5-1,0 мг п / к або в / в), адреналіну (0,3-1,0 мг п / к або в / м), а також достатньої кількості рідини.