Опис лікарської форми
Ефокс ® лонг, капсули: тверда желатинова капсула, розмір №3, кришечка - коричнева непрозора; корпус - рожевого кольору, непрозорий.
Вміст капсул - пелети білого або майже білого кольору.
Ефокс ® лонг, таблетки ретард: білого або майже білого кольору, круглі, з фаскою і рискою для розлому з одного боку, без запаху. Допускається незначна мармуровість.
Ефокс ® 20: круглі таблетки білого кольору, з одного боку - плоскі з фаскою, рискою для розлому і гравіюванням над рискою «Е», під рискою - «20», з іншого боку - опуклі.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - антіангинальноє, судинорозширювальну, артеріоділатірующее.
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження і постнавантаження (зменшує кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка і знижує систолічний напруга його стінок). Надає коронаророзширювальний дію. Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС.
Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем. Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після скасування (перерви в лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється. Антиангінальний ефект настає через 30-45 хв після прийому всередину і триває до 8-10 год.
Фармакокінетика
Швидко і повністю всмоктується після прийому всередину, біодоступність - від 90 до 100%. Час досягнення терапевтичної концентрації - 30 хв і становить 100 нг / мл. Cmax в плазмі крові - 8 ч. Зв'язування з білками плазми крові - менше 4%. Ізосорбіду мононітрат практично повністю метаболізується в печінці. Метаболіти фармакологічно неактивні. Виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді. T1 / 2 - 4-5 ч.
Показання препарату Ефокс ® лонг
профілактика нападів стенокардії у хворих на ІХС. в т.ч. після перенесеного інфаркту міокарда;
хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії: з серцевими глікозидами, діуретиками, інгібіторами АПФ).
Додатково для Ефокс ® лонг:
- легенева гіпертензія (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
підвищена чутливість до препарату та інших органічних нітратів;
гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс);
кардіогенний шок, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення засобів, що надають позитивну інотропну дію;
виражена артеріальна гіпотензія (САТ <90 мм рт. ст. а дАД <60 мм рт. ст. центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст. ), гиповолемия;
одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази, в т.ч. силденафілу, варденафілу, тадалафілу, оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію препарату;
черепно-мозкова травма, крововилив в мозок (Ефокс ® лонг);
гострий інфаркт міокарда з вираженою гіпотензією;
анемія (важка форма);
спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози і галактози;
токсичний набряк легенів;
вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (захворювання серцевого м'яза із звуженням камер серця), констриктивний перикардит, тампонада перикарда;
зниження тиску наповнення лівого шлуночка, наприклад при гострому інфаркті міокарда (ризик зниження АТ і тахікардії, які можуть підсилити ішемію), зниженні функції лівого шлуночка (левожелудочковойнедостатності). Не слід допускати зниження САТ нижче 90 мм рт. ст.
аортальний та / або мітральний стеноз;
схильність до гіпотензії (ортостатичні порушення регуляції кровообігу);
серцева недостатність з низьким тиском наповнення лівого шлуночка;
глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску);
захворювання, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (раніше підвищення тиску зазначалося тільки при в / в введенні високих доз нітрогліцерину), в т.ч. - при геморагічному інсульті, недавно перенесеної травми голови;
виражена ниркова недостатність;
печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
У період вагітності і грудного вигодовування слід застосовувати вкрай обережно, тільки строго за призначенням лікаря, після ретельної оцінки користі і можливого ризику, оскільки немає достатнього досвіду застосування цього препарату у вагітних і годуючих матерів. Якщо годуюча мати все ж приймає препарат, необхідно встановити спостереження за дитиною на предмет розвитку можливих побічних ефектів від препарату.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: на початку лікування може виникати головний біль ( «нітратний головний біль»), яка, як правило, зменшується через кілька днів терапії; запаморочення, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія. Іноді при першому прийомі препарату або після збільшення дози спостерігається зниження артеріального тиску і / або ортостатична гіпотензія, що може супроводжуватися рефлекторним підвищенням частоти серцевих скорочень. загальмованістю, а також запамороченням і відчуттям слабкості. У рідкісних випадках - посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати), ортостатичний колапс. Відзначалися випадки колаптоїдний стан, іноді з брадиаритмією і непритомністю.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.
З боку центральної нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування). У рідкісних випадках - ішемія головного мозку.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Інші: розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів). Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного прийому високих доз препарату. В окремих випадках - ексфоліативний дерматит (важкі випадки багатоформна еритема, поширені імпетиго і токсикодермия).
Застосування препарату може призводити до транзиторної гіпоксемії за рахунок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентіліруемих альвеолярні сегменти. Це може з'явитися пусковим механізмом ішемії у хворих на ІХС.
Підвищення дози і / або зміна інтервалів прийому може призвести до зниження або втрати ефективності.
взаємодія
Можливе посилення гіпотензивної ефекту при одночасному прийомі з іншими судинорозширювальними засобами, гіпотензивнимизасобами, бета-адреноблокаторами, БКК. діуретиками, інгібіторами АПФ. антипсихотичними засобами (нейролептиками) і трициклічнимиантидепресантами, новокаїнамідом, етанолом, інгібіторами фосфодіестерази, в т.ч. силденафилом, варденафілом, тадалафілом.
Одночасне застосування ізосорбіду мононітрату з дигідроерготаміном може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в плазмі крові і, таким чином, посилити його антигіпертензивну дію.
При комбінації з аміодароном, пропранололом, БКК (верапамілом, ніфедипіном та ін.) Можливе посилення антиангінального ефекту.
Під впливом бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.) Можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія, надмірне зниження артеріального тиску).
Барбітурати прискорюють метаболізм і знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові. Знижує ефект вазопрессоров.
При комбінованому застосуванні з М-холіноблокатори (атропін та ін.) Зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.
Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату в шлунково-кишковому тракті.
Терапевтичний ефект норадреналіну (норадреналіну) зменшується при одночасному прийомі з нітросполуками.
Необхідно враховувати, що описані вище взаємодії препаратів можливі і в тому випадку, якщо зазначені препарати застосовувалися незадовго до того, як було розпочато лікування препаратом.
Спосіб застосування та дози
Всередину. після їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини (наприклад 1 стакан води).
По 1 табл. ретард або 1 капсула. Ефокс ® лонг (по 50 мг) 1 раз в день.
Дозу препарату і кратність прийому встановлюється індивідуально в залежності від тяжкості захворювання. Починати терапію доцільно з невеликих доз препарату: по 1/2 табл. (10 мг) Ефокс ® 20 2 рази на добу. Потім поступово підвищують дозу до терапевтичної: 1-2 табл. (20-40 мг) в 1-2 прийоми. У разі необхідності дозу збільшують до 3 табл. (60 мг) на добу. Максимальна добова доза - 80 мг. Тривалість лікування і повторні курси - за рекомендацією лікаря.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з ортостатичної дисрегуляцией, серцебиття, слабкість, запаморочення, загальмованість, головний біль, почервоніння шкіри, нудота, блювота, діарея, колапс, непритомність, гіпертермія, судоми, пітливість, метгемоглобінемія (ціаноз, аноксия), гіперпное, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску, параліч, кома.
Лікування: промивання шлунка; при вираженому зниженні артеріального тиску і / або стані шоку слід вводити рідину; у виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норадреналіну і / або допаміну. Введення адреналіну (адреналіну) і споріднених сполук протипоказано.
Залежно від ступеня тяжкості, у випадках метгемоглобінемії застосовуються такі антидоти:
1) вітамін C: 1 г всередину або у формі натрієвої солі в / в;
2) метиленовийсиній: до 50 мл 1% розчину метиленового синього в / в;
3) толуідін синій: спочатку 2-4 мг / кг маси тіла строго в / в; потім, при необхідності можливі повторні введення по 2 мг / кг маси тіла з інтервалом між введеннями в 1 ч;
4) оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.
особливі вказівки
У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.
При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності, в зв'язку з чим рекомендується після 3-6 тижнів регулярного прийому препарату робити перерву на 3-5 днів, замінивши на цей час іншими антиангінальними засобами. У разі необхідності слід використовувати препарат на фоні артеріальної гіпотензії, одночасно вводити засоби, що володіють позитивним ефектом.
При появі непереносимості препарату ні в якому разі не приймати його ще раз.
Не можна різко припиняти лікування препаратом. Це необхідно робити поступово, щоб уникнути небажаних наслідків різкого припинення лікування (синдрому «відміни»).
В період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю.
До сих пір немає досвіду лікування цим препаратом у дітей.
В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання препарату Ефокс ® лонг
При температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.