діючі речовини: еналаприлу малеат, гідрохлортіазид;
1 таблетка містить еналаприлу малеату в перерахуванні на 100% суху речовину - 20 мг, гідрохлортіазиду (гидрохлортиазида) в перерахунку на 100% суху речовину - 12,5 мг;
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль прежелатинізований 1500; лактозимоногідрат (200); заліза оксид жовтий (Е 172); магнію стеарат.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою. На поверхні таблеток допускаються вкраплення.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту і діуретики. Код ATХ C09B A02.
Фармакодинаміка. Еналозид Форте є комбінацією інгібітору ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприлу малеат) і діуретика (гідрохлоротіазид).
Ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) - це пептіділовая дипептидаза, яка каталізує перетворення ангіотензину I в прессорную субстанцію ангіотензин II. Після абсорбції еналаприл гідролізується до еналаприлату, який пригнічує АПФ. Пригнічення АПФ призводить до зменшення рівня в плазмі крові ангіотензину II, що веде до збільшення активності реніну плазми крові (через пригнічення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну) і зменшення секреції альдостерону. Гідрохлортіазид - діуретичну і антигіпертензивний засіб, який збільшує активність реніну плазми. Механізм антигіпертензивної дії тіазидів невідомий. Зазвичай гидрохлоротіазід не впливає на нормальний артеріальний тиск.
АПФ ідентичний кініназу II. Еналаприл може також блокувати розпад брадикініну, який є потужним вазодепрессорного пептидом. Однак роль цього факту в терапевтичних ефектах еналаприлу залишається невідомою. У той час як механізм, за яким еналаприл знижує артеріальний тиск, передусім пов'язують з пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, яка відіграє основну роль в регуляції артеріального тиску, еналаприл може виявляти антигіпертензивний ефект навіть у пацієнтів з низькореніновою гіпертензією.
Гідрохлортіазид - це сечогінний і антигіпертензивний засіб, що підвищує активність реніну плазми крові. Антигіпертензивні ефекти двох компонентів є адитивними і, як правило, тривають 24 години. Хоча один еналаприл проявляє гіпотензивну дію навіть у пацієнтів з низькореніновою гіпертензією, одночасне застосування з гідрохлоротіазидом у таких пацієнтів призводить до більшого зниження артеріального тиску. Компонент еналаприлу в препараті, як правило, послаблює зменшення калію, викликане застосуванням гідрохлортіазиду.
Після перорального прийому еналаприл швидко абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій в сироватці крові протягом 1 години. Грунтуючись на показнику виведення з сечею, обсяг абсорбції еналаприлу при пероральному застосуванні становить приблизно 60%.
Після абсорбції еналаприл швидко і екстенсивно гідролізується до еналаприлату - потужного інгібітора ангіотензинперетворюючого ферменту. Максимальні концентрації еналаприлату в сироватці крові досягаються через 3-4 години після перорального застосування еналаприлу малеату. Виводиться еналаприл в основному нирками. Основними компонентами в сечі є еналаприлат, який становить приблизно 40% від дози, і еналаприл в незміненому вигляді. За винятком перетворення в еналаприлат ознак істотного метаболізму еналаприлу немає. Профіль концентрації еналаприлату в сироватці крові характеризується пролонгованою термінальною фазою, що, ймовірно, пов'язано зі зв'язуванням АПФ. У осіб з нормальною функцією нирок рівноважний стан концентрацій еналаприлату в сироватці крові досягається на 4-й день перорального прийому еналаприлу. Ефективний напівперіод кумуляції еналаприлату після багаторазового перорального застосування еналаприлу становить 11 годин. Прийом їжі не впливає на абсорбцію еналаприлу в шлунково-кишковому тракті. Обсяг абсорбції і гідроліз еналаприлу подібні при прийомі різних доз в межах рекомендованого терапевтичного діапазону.
В рамках всього діапазону терапевтичних концентрацій 60% еналаприлату зв'язується з білками сироватки крові.
За винятком перетворення в еналаприлат ознак істотного метаболізму еналаприлу немає. Гідрохлортіазид не піддається метаболізму і швидко виводиться нирками.
Еналапрілат виводиться переважно нирками. Основними компонентами препарату в сечі є еналаприлат, що становить близько 40% від дози, і незмінений еналаприл (близько 20%). Гідрохлортіазид не піддається метаболізму і швидко виводиться нирками. При пероральному застосуванні як мінімум 61% дози виводиться в незміненому вигляді протягом 24 годин.
У пацієнтів з нирковою недостатністю збільшується експозиція до еналаприлу та еналаприлату. У пацієнтів з легким і середнім формами ниркової недостатності (кліренс креатиніну 40-60 мл / хв) AUC еналаприлату в стабільному стані була приблизно в 2 рази більше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, після введення 5 мг 1 раз на добу. При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну ≤ 30 мл / хв) AUC збільшилася приблизно в 8 разів. При цьому рівні ниркової недостатності ефективний період напіввиведення еналаприлату збільшується, а час до стабільного стану затримується (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).
Еналапрілат можна вивести із загального кровообігу за допомогою гемодіалізу. Кліренс еналаприлату при діалізі становить 62 мл / хв.
Правову угоду про отримання інформації про рецептурних препаратах
Цей розділ сайту представництва ПАТ «Фармак» містить професійну спеціалізовану інформацію про рецептурних препаратах, їх властивості, способи застосування і можливі протипоказання, призначену виключно для дипломованих медичних фахівців (осіб, які мають спеціальну медичну освіту).
Інформація про рецептурних препаратах компанії «Фармак» призначена виключно для ознайомлення дипломованих медичних фахівців з вищепереліченими характеристиками препаратів, і не є керівництвом для самостійної діагностики чи лікування.
У разі, якщо Ви не є дипломованим медичний спеціаліст, але в порушення цих умов підписуєте дана угода, компанія «Фармак» не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті самостійного використання інформації з сайту. Ви робите це самостійно і усвідомлено, розуміючи, що застосування рецептурних препаратів можливо тільки за призначенням лікаря після попередньої консультації з ним, а самолікування може завдати шкоди вашому здоров'ю.
Я підтверджую, що є дипломованим медичний спеціаліст, ознайомився з текстом даного Правового угоди і підтверджую свою згоду з ним.