Еналапрілат погано всмоктується після перорального прийому і практично
неактивний, тому використовується виключно внутрішньовенно.
Після внутрішньовенного введення максимальна концентрація досягається через 15 хв, препарат швидко розподіляється серед більшості тканин і досягає високих концентрацій в легенях, нирках і кровоносних судин. Тим не менше, немає доказів того, що терапевтичні дози проникають в мозок. Зв'язок з білками плазми крові становить близько 50-60%. Циркулює в крові в незмінному вигляді.
Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Еналапрілат не метаболізується; 100% еналаприлату виділяється з сечею.
Виведення еналаприлату здійснюється переважно через нирки (понад 90%). Виведення є комбінацією клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Період напіввиведення становить 4 години. Період напіврозпаду становить близько 35 годин.
При нирковій недостатності
У пацієнтів з нирковою недостатністю, час дії еналаприлату збільшується. Виведення уповільнюється, тому дози необхідно скоригувати відповідно до функції нирок. Еналапрілат може бути виведений із системи циркуляції за допомогою гемодіалізу. Кліренс еналаприлату діалізом становить 1,03 мл / сек (62 мл / хв), концентрація еналаприлату в сироватці крові після 4-х годинного гемодіалізу знижується на 45-75%.
ЕНАП® Р пригнічує АКФ, який каталізує перетворення ангіотензину I в судинозвужувальну форму ангіотензину II. Інгібування АКФ призводить до зниження концентрацій ангіотензину II, зростання активності реніну в плазмі крові, і зниження секреції альдостерону.
Гіпотензивний ефект і гемодинамічні ефекти ЕНАП® Р у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиску є результатом розширення резистентних судин і зниження загального периферичного опору, в результаті чого поступово знижується артеріальний тиск. При цьому частоти серцевих скорочень і серцевий викид зазвичай залишаються без змін. Після внутрішньовенної ін'єкції, дія ЕНАП® Р відбувається вже протягом 5 - 15 хвилин, максимальний ефект досягається протягом 1 4 годин і зберігається протягом 6 годин.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія у випадках, коли пероральне лікування
Спосіб застосування та дози
Звичайна доза для лікування гіпертензії становить 1.25 мг (1 ампула) кожні 6 годин. При переході від лікування еналаприлом на лікування еналаприлат, звичайна доза становить 1 ампулу (1,25 мг) кожні шість ча-сов.
Розчин для ін'єкцій Енап® Р вводиться внутрішньовенно повільно, протягом 5 хвилин. Також його можна вводити з попереднім розведенням в 50 мл 5% розчину глюкози, 0,9% розчину натрію хлориду (фізіологічний розчин), 5% розчину глюкози в 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози в лактату Рінгера.
Для пацієнтів, які приймають діуретики, початкова доза становить 1/2 ампули (0,625 мг). Якщо через 1 годину після введення терапевтичний ефект незадовільний, така ж доза може бути введена повторно, а після 6 години продовжено лікування повною дозою (1 ампула кожні 6 годин).
Дозування при нирковій недостатності
Для пацієнтів з кліренсом креатиніну вище 0,5 мл / с (30 мл / хв, креатинін в плазмі крові нижче 265 мкмоль / л) початкова доза становить 1 ампулу (1.25 мг) кожні 6 годин.
Для пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 0,5 мл / с (30 мл / хв, креатинін в плазмі крові вище 265 мкмоль / л) початкова доза становить 1/2 ампули (0,625 мг). Якщо через 1 годину після введення терапевтичний ефект незадовільний, така ж доза може бути введена повторно, а після 6 години продовжено лікування повною дозою (1 ампула кожні 6 годин).
Дозування при гемодіалізі