Допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Еналапрілат пригнічує АПФ, який каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Пригнічення АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II, зростання активності реніну в плазмі крові і зниження секреції альдостерона.Гіпотензівний ефект і гемодинамічні ефекти еналаприлату у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском є результатом розширення резистентних судин і зниження загальної периферичної резистентності, що поступово знижує артеріальний тиск. Знижується систолічний та діастолічний АТ і тиск в легеневій артерії, підвищується коронарний кровообіг, підвищується серцевий індекс і ударний обсяг крові (при незмінній ЧСС) .Після в / в введення ефект препарату настає через 5-15 хв, максимальний ефект - через 1-4 ч і його дія триває приблизно протягом 6 ч.Еналапрілат не впливає на метаболізм глюкози, ліпопротеїнів, сечової кислоти і ХС. Препарат можна призначати пацієнтам з цукровим діабетом. ХОЗЛ, стенокардією. застійної серцевої недостатністю .Фармакокінетіка. Після перорального введення еналаприлат слабо абсорбується і практично неактивний, тому його вводять виключно в / в.После в / в ін'єкції препарат швидко розподіляється в більшості тканин організму, з найбільш високими концентраціями в легенях, нирках і кровоносних судинах, спостерігається в плазмі крові протягом 96 ч. T1 / 2 - 4 ч. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 3-5 год. 50-60% еналаприлату зв'язується з білками плазми крові.Еналапрілат не метаболізується, 100% еналаприлату виділяється з мочой.Еналапрілат виділяється ться головним чином через нирки за допомогою гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції. Виведення відбувається в кілька стадій, що пояснюється сильним зв'язуванням з АПФ в плазмі крові. T1 / 2 на початковій стадії становить приблизно 11 год, а на останній - 35 ч. Клінічне дію спостерігається приблизно через 15 хв після в / в введення еналаприлату, а максимальний гіпотензивний ефект - через 4 години після введення і триває протягом приблизно 6 годин.
показання:
АГ, гіпертензивний криз. Еналапрілат показаний для лікування АГ при неможливості перорального застосування еналаприлу.
застосування:
Протипоказання:
• Підвищена чутливість до еналаприлу, еналаприлату чи до будь-яких інгредієнтів препарату. • Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку. пов'язаного з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. • Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк. • II і III триместр вагітності.
Побічні ефекти:
еналаприлат - це метаболіт еналаприлу. Тому під час лікування препаратом Енап розчин для ін'єкцій можливі такі ж побічні ефекти, як і під час лікування препаратом Енап таблетки або іншими інгібіторами АПФ.В контрольованих клінічних дослідженнях еналаприлату найпоширенішим побічним ефектом у пацієнтів з підвищеною чутливістю була артеріальна гіпотензія (1, 8%). Побічними ефектами, зазначеними у> 1% пацієнтів, також були головний біль (2,9%) і нудота (1,1%). Менш частими небажаними ефектами, що виникли у 0,5-1% пацієнтів, були інфаркт міокарда. стомлюваність, запаморочення, лихоманка. висипання на шкірі і запор З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто - анемія (включаючи апластичну та гемолітичну); рідко - нейтропенія. зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія. агранулоцитоз, пригнічення функції кісткового мозку, панцитопенія, лімфаденопатія, аутоімунні заболеванія.Со боку метаболізму: нечасто - гіпоглікемія З боку нервової системи і психічні розлади: часто - головний біль, депресія; нечасто - сплутаність свідомості, сонливість, безсоння. нервозність, парестезія. запаморочення; рідко - порушення сна.Со боку органу зору: дуже часто - нечіткість зренія.Со боку серцево-судинної системи: дуже часто - запаморочення; часто - артеріальна гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), синкопе, інфаркт міокарда або інсульт. можливо, внаслідок вираженої гіпотензії у пацієнтів з підвищеним ризиком, біль за грудиною, порушення серцевого ритму, стенокардія, тахікардія; нечасто - ортостатична гіпотензія, тахікардія; рідко - феномен Рейно.Со боку органів дихання, грудної клітки та середостенія: дуже часто - кашель; часто - задишка; нечасто - ринорея, фарингіт. дисфония, бронхоспазм / астма; рідко - інфільтрат легень, риніт. алергічний альвеоліт / еозинофільна пневмонія З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота; часто - діарея. біль в животі, порушення смаку; нечасто - непрохідність кишечника, панкреатит. блювота, диспепсія, запор, анорексія. подразнення слизової оболонки шлунка, сухість у роті, пептичні виразки; рідко - стоматит / афтозні виразки, глосит; дуже рідко - ангіоневротичний отек.Со боку гепатобіліарної системи: рідко - печінкова недостатність, гепатоцелюлярний або холестатичний гепатит. гепатонекроз, холестаз. включаючи желтуху.Со боку шкіри і підшкірних тканин: часто - висипання, гіперчутливість / ангіоневротичний набряк; нечасто - гіпергідроз. свербіж. кропив'янка. алопеція; рідко - поліморфна еритема. синдром Стівенса - Джонсона, ексфоліативний дерматит. токсикодермальний некроліз, пемфігус, ерітродермія.Сообщено про комплекс симптомів: лихоманка, серозит, васкуліт. міалгія / міозит. артралгія / артрит. позитивний результат на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія і лейкоцитоз. Також можливі висип, фоточутливість та інші порушення з боку кожі.Со боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія; рідко - олігурія.Со боку статевої системи та молочних залоз: нечасто - імпотенція; рідко - гінекомастія .Загальні порушення: дуже часто - астенія; часто - стомлюваність; нечасто - м'язові судоми, припливи, дзвін у вухах, відчуття дискомфорту, ліхорадка.Лабораторние показники: часто - гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну в плазмі крові; нечасто - підвищення рівня сечовини в плазмі крові, гіпонатріємія; рідко - підвищення активності ферментів печінки, білірубіну в плазмі крові.При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.
Особливі вказівки:
взаємодії:
при одночасному застосуванні еналаприлату з дигіталісом, блокаторами β-адренорецепторів, метилдопою, нітратами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином і празозином спостерігають незначний синергетичний ефект. Таким чином, еналаприлат можна застосовувати одночасно з будь-яким іншим лікарським засобом для лікування АГ. Одночасне застосування з нітрогліцерином, іншими нітратами або іншими судинозвужувальними препаратами може додатково знизити артеріальний тиск. Еналаприл можна безпечно вводити одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (у дозах по кардіологічними показаннями) і тромболітікамі.Предшествующее лікування високими дозами діуретиків може призвести до зменшення ОЦК і підвищення ризику розвитку вираженої артеріальної гіпотензії. Гіпотензивний ефект можна знизити шляхом припинення прийому діуретика або початку терапії з меншої дози (0,625 мг) еналаприлату. Якщо таке зниження дози недостатньо, можливість розвитку гіпотензії можна звести до мінімуму призначенням в / в інфузії фізіологічного розчину натрію хлориду до початку лікування еналаприлатом. При необхідності продовження лікування діуретиком слід спостерігати за станом пацієнта, принаймні протягом 1 год після ін'єкції еналапрілата.Інгібітори АПФ знижують втрату калію, спричинену прийомом діуретиків. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, триамтерен або амілорид), калийсодержащие добавки або замінники солі, що містять калій, можуть призвести до гіперкаліємії. Ці комбінації застосовують з особливою обережністю. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і калійзберігаючихдіуретиків необхідно регулярно контролювати концентрації калію в плазмі крові.Одновременное застосування інгібіторів АПФ і літію може призводити до транзиторне підвищення рівня літію в плазмі крові та інтоксикації літієм. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і тіазидів може додатково підвищуватися рівень літію в плазмі крові і ризик розвитку інтоксикації літіем.Одновременное застосування інгібіторів АПФ і НПЗП може викликати порушення функції нирок і / або застійну серцеву недостатність і сухий непродуктивний кашель. Вважають, що механізм виникнення цього ефекту полягає в пригніченні дії простагландінов.С особливою обережністю застосовують комбінації еналаприлату і циклоспорину, при цьому потрібно контроль функції почек.Одновременное прийом певних анестетиків, трициклічних антидепресантів і нейролептиків з інгібіторами АПФ може призводити до додаткового зниження АД.Существуют повідомлення про реакції анафілактичного типу у пацієнтів при терапії еналаприлом і одночасному застосуванні імунотерапії (десенсибілізації) Пчелін м отрутою. Таким чином, слід уникати застосування еналаприлату у пацієнтів з алергією на отруту ос і бджіл і у яких проводять специфічну десенсібілізацію.У пацієнтів під час великих операцій або під час наркозу за допомогою засобів, що викликають артеріальну гіпотензію, еналаприлат може блокувати утворення ангіотензину ІІ через компенсаторного вивільнення реніну. Артеріальна гіпотензія, що виникла за цим механізмом, може бути вирізана за допомогою збільшення обсягу плазми крові.Одновременное застосування інгібіторів АПФ і протидіабетичних препаратів (інсуліну або антидіабетичних пероральних препаратів) може призводити до гіпоглікемії. Поява цього феномена можливо протягом перших тижнів комбінованого лікування та у пацієнтів з порушеннями функції почек.Алкоголь підсилює гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.Несовместімость. Препарат не можна змішувати з амфотерицином В і фенітоїном через помутніння розчину і утворення осаду.
Передозування:
найбільш часто проявляється артеріальною гіпотензіей.Рекомендуется надати пацієнту горизонтальне положення на низьку подушку, відшкодувати ОЦК фізіологічним розчином натрію хлориду. Контролюють артеріальний тиск, ЧСС, концентрацію калію в плазмі крові і діурез.Транзіторная гіпотензія не є протипоказанням для лікування еналаприлатом. Після стабілізації артеріального тиску і відновлення ОЦК подальше лікування препаратом зазвичай добре переноситься. У важких випадках рекомендують застосування ангіотензину II. Еналапрілат виводиться за допомогою гемодіалізу. При гемодіалізі кліренс еналаприлату становить 38-62 мл / хв; після 4-годинного гемодіалізу концентрації еналаприлату в плазмі крові знижуються на 45-57%.
Умови зберігання:
при температурі не вище 25 ° C.