фармакодинамика. Епінефрин є катехоламином, який збуджує симпатичну нервову систему (# 945; - і # 946; рецептори) і таким чином підвищує ЧСС, серцевий викид і підсилює коронарний кровообіг.
вплив # 946; рецепторів адреналіну на гладкі м'язи бронхів викликає їх релаксацію, що, в свою чергу, пом'якшує хрипи і зменшує задишку.
Епінефрин швидко інактивується, велика частина дози адреналіну виділяється у вигляді метаболітів.
Фармакокінетика. Адреналін є природним речовиною, котре виробляється мозковою речовиною надниркових залоз у відповідь на навантаження або стрес. Метаболізується двома ферментами: катехол-О-метилтрансферазою (КОМТ) і МАО. Дуже важливо, що значна кількість цих ферментів знаходиться в печінці, хоча це не є суттєвим для тканин в процесі розпаду. Велика частина дози адреналіну виділяється у вигляді метаболітів.
T½ адреналіну з плазми крові становить 2,5 хв. При п / к або в / м застосуванні місцеве звуження судин затримує абсорбцію, тому терапевтичний ефект протікає без явних симптомів і час дії може збільшуватися. Рекомендується масажувати місце введення ін'єкції.
алергічні реакції негайного типу (анафілактичний шок), наприклад: алергічні реакції на укуси комах, на продукти харчування, лікарські засоби, при контакті з алергенами, при ідіопатичному захворюванні, при застосуванні засобів, що викликають анафілаксію. Для негайного застосування пацієнтам при виникненні ризику анафілактичного шоку, а також особам, у яких в анамнезі були випадки виникнення анафілактичних реакцій.
Препарат застосовують при перших симптомах анафілактичного шоку.
При відсутності клінічних проявів поліпшення або при погіршенні стану після першої ін'єкції можливе застосування другої ін'єкції. Повторну ін'єкцію вводять приблизно через 5-15 хв.
Після застосування препарату пацієнту необхідно проконсультуватися з лікарем для прийняття відповідних заходів, подальшого обстеження і / або подальшого лікування.
Лікар повинен переконатися, що пацієнт зрозумів показання до застосування та правила використання препарату Епіпен.
Лікар повинен детально ознайомити пацієнта з інструкцією із застосування препарату, правильним використанням і можливими симптомами анафілактичного шоку.
Спосіб застосування. Препарат вводять в / м в передню поверхню стегна. Препарат не вводять в сідницю. Препарат можна вводити через одяг або п / к. Див. Також розділ Особливості застосування.
немає відомих абсолютних протипоказань до застосування препарату Епіпен в невідкладної допомоги при алергічних реакціях.
пов'язані з впливом адреналіну на # 945; - і # 946; -адренорецептори і включають такі симптоми, як тахікардія і АГ, а також побічні реакції з боку центральної нервової системи.
Частота визначається наступним чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить, основываясь на имеющихся данных).
З боку психіки. частота невідома - тривожний стан.
З боку нервової системи. частота невідома - головний біль, запаморочення, тремор.
З боку серцево-судинної системи. рідко - стресова кардіоміопатія; частота невідома - тахікардія, аритмія, артеріальна гіпертензія, периферична ішемія, яка може виникати в результаті випадкового введення препарату в м'язи рук або ніг.
З боку шлунково-кишкового тракту. частота невідома - нудота, блювота.
З боку шкіри і підшкірних тканин. частота невідома - підвищене потовиділення.
Загальні порушення і ускладнення в місці введення препарату. частота невідома - підвищена стомлюваність, реакції в місці введення, такі як біль, крововилив, утворення гематом, набряклість.
пацієнти повинні бути проінформовані, що в разі виникнення анафілактичного шоку необхідно викликати швидку допомогу. Після введення першої дози препарату слід негайно звернутися за допомогою до лікаря для проходження ретельного медичного огляду і призначення подальшого лікування, при необхідності.
Лікарський засіб застосовують в / м в передню поверхню стегна. Пацієнти повинні бути проінформовані, що препарат не вводять в сідницю.
Епінефрин застосовують з обережністю за призначенням лікаря пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, а також хворим на цукровий діабет, особам на гіпертиреоз, АГ і пацієнтам похилого віку, якщо потенційна користь перевищує ризик. При застосуванні адреналіну можливі побічні реакції у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском, ОПН, аденомою передміхурової залози, що призводить до застою сечі, гіперкальціємії та гіпокаліємії. У пацієнтів з хворобою Паркінсона застосування адреналіну може викликати тимчасові симптоми хвороби Паркінсона, такі як ригідність і тремтіння.
Повідомлялося про випадкових ін'єкції препарату в м'язи рук або ніг, що призводило до периферичної ішемії. У разі помилкового введення препарату пацієнту необхідно звернутися до лікаря для призначення лікування.
У осіб з щільним підшкірно-жировим шаром адреналін може не досягти м'язової тканини і не надати оптимального ефекту.
Епіпен містить натрію метабісульфіт, який рідко може викликати серйозні реакції гіперчутливості, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазму, особливо у осіб з БА. Пацієнтам з цими захворюваннями потрібно уважно ознайомитися з інструкцією із застосування препарату Епіпен.
Одна доза лікарського засобу містить <1 ммоль натрия (<23 мг), то есть он фактически безнатриевый.
Використання та утилізація
Р-р необхідно перевірити через віконце попередньо наповненою ручки: р-р повинен бути прозорим і безбарвним. Не застосовувати препарат попередньо наповнену ручку, якщо р-р забарвлений або містить осад, не використовувати після закінчення терміну придатності. Термін придатності зазначений на етикетці, не використовувати попередньо наповнену ручку після закінчення терміну придатності.
Препарат призначений для одноразового використання. Попередньо наповнену ручку після використання одразу утилізувати.
Кожна попередньо наповнена ручка містить 2 мл ін'єкції адреналіну 1 мг / мл, що становить разову дозу (0,3 мл) 0,3 мг адреналіну. Після використання в попередньо заповненої ручки залишається 1,7 мл речовини.
Дотримуватися нижченаведені вказівки, тільки коли будете готові використовувати попередньо наповнену ручку.
Попередньо наповнену ручку тримати тільки посередині, не тримати її за кінець. Для правильного проведення ін'єкції дотримуватися таких правил:
не закривати помаранчевий наконечник пальцями або рукою. Чи не тиснути на помаранчевий наконечник пальцями або рукою.
голка виходить з помаранчевого наконечника.
не видаляти синю захисну кришку, поки не готові до використання попередньо наповненою ручки.
1. Тримати попередньо наповнену ручку домінуючою рукою (рукою, якою пишете) так, щоб синій захисний ковпачок був направлений в сторону великого пальця (помаранчевим наконечником вниз).
2. Зняти синій захисний ковпачок іншою рукою.
3. Тримати попередньо наповнену ручку у зовнішній частині стегна на відстані приблизно 10 см. Помаранчевий наконечник повинен бути спрямований у бік ноги.
4. Впевнено ввести попередньо наповнену ручку в зовнішню частину стегна під прямим кутом (90 °) (до клацання).
5. Тримати попередньо наповнену ручку в місці введення протягом 10 с. Після введення ін'єкції закриється вікно попередньо наповненою ручки. Витягти попередньо наповнену ручку (вийде помаранчевий наконечник, закриє голку) і утилізувати.
6. Область введення препарату масажувати протягом 10 с. Викликати швидку допомогу і повідомити про те що анафілаксії.
Допускається наявність невеликої кількості бульбашок повітря в попередньо заповненої ручки, це не впливає на ефективність застосування препарату.
Після використання препарату залишиться більша частина рідини (≈90%), яку не можна використовувати повторно.
Однак якщо віконце закрито і помаранчевий наконечник висунутий, ви отримали необхідну дозу препарату. Після використання помістити попередньо наповнену ручку в тубу, її необхідно мати при собі під час візиту до лікаря, в клініку або аптеку.
Оскільки Епіпен використовують для надання невідкладної медичної допомоги, негайно викликати швидку допомогу після його застосування, вказавши діагноз «анафілаксія».
Повідомити лікаря про застосування ін'єкції адреналіну або показати упаковку і / або інструкцію для медичного застосування лікарського засобу.
У разі передозування або помилкового введення адреналіну слід негайно звернутися за медичною допомогою.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Вагітність. Контрольовані дослідження щодо застосування адреналіну у вагітних не проводилися.
Епінефрин застосовують в період вагітності, тільки якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик для плоду.
Годування груддю. Ні біологічно доступною форми адреналіну для перорального прийому, будь-яка доза адреналіну в грудному молоці не впливає на дітей грудного віку.
Репродуктивна функція. Оскільки адреналін є речовиною, яка природним чином виробляється в організмі, препарат Епіпен не впливає на репродуктивність.
Діти. Епіпен застосовують у дітей з масою тіла> 30 кг.
У дітей з масою тіла 15-30 кг застосовують Епіпен Юніор, доза якого містить 0,15 мг адреналіну.
У дітей з масою тіла <15 кг дозы <0,15 мг не рекомендуется применять из-за сложности расчета дозы.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами або іншими механізмами, оскільки у пацієнтів можливі симптоми анафілактичного шоку.
з обережністю застосовувати пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, які можуть викликати аритмію, в тому числі серцеві глікозиди і хінідин. Дія адреналіну може бути посилена при застосуванні трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО і інгібіторів катехол-О-метилтрансферази (КОМТ), гормонів щитовидної залози, теофіліну, окситоцину, парасімпатолітіков, деяких антигістамінних (дифенгидрамин, хлорфенірамін), леводопи та алкоголю.
Епінефрин гальмує секрецію інсуліну, тим самим підвищує рівень глюкози в крові. Пацієнтам з цукровим діабетом, які приймають адреналін, необхідно підвищити дозу інсуліну або цукрознижувальних препаратів.
Увага! Бета-стимулюючу дію може бути зменшено при одночасному застосуванні з блокаторами # 946; -адренорецепторів.
При одночасному застосуванні адреналіну з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном підвищується ризик розвитку аритмії.
При одночасному застосуванні адреналіну з іншими симпатомиметическими засобами можливе посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні адреналіну з антигіпертензивними засобами (у тому числі з діуретиками) можливе зниження їх ефективності.
При одночасному застосуванні адреналіну з інгібіторами МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливий раптовий і виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмія, блювота.
При одночасному застосуванні адреналіну з препаратами гормонів щитовидної залози можливо взаємне посилення дії.
При одночасному застосуванні адреналіну з астемізолом, цизапридом, терфенадином можливе подовження інтервалу Q-T на ЕКГ.
При одночасному застосуванні адреналіну з алкалоїдами ріжків можливе посилення вазоконстрикторного ефекту аж до вираженої ішемії і розвитку гангрени.
При одночасному застосуванні адреналіну c цукрознижувальними препаратами (включаючи інсулін) можливе зниження гіпоглікемічного ефекту.
передозування або випадкове внутрішньосудинне введення адреналіну може призвести до черепно-мозкового крововиливу внаслідок різкого зростання АТ. Випадки з летальним результатом можуть бути викликані набряком легенів через периферичного судинного звуження одночасно із серцевою стимуляцією.
Набряк легень можна усунути за допомогою блокаторів # 945; -адренорецепторів, таких як фентоламін. При аритмії призначають блокатори # 946; -адренорецепторів.
при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці для захисту від світла. Чи не заморожувати.