Загальні характеристики. склад:
Чинне речовини: 125 мг етамзілата.
Допоміжні речовини: натрію серністокіслого піро (натрію дісульфіт), натрію серністокіслого безводного (натрію сульфіт), динатриевой солі етілендіаміна, тетраоцтової кислоти (Трилону Б) (едетат динатрію), вода для ін'єкцій.
Етамзилат є гемостатическим лекартсвенним препаратом.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Кровоспинну дію засноване на посиленні взаємодії між ендотелієм та тромбоцитами. Підвищує адгезію тромбоцитів, стабілізує стінки капілярів, знижуючи, таким чином, їх проникність, гальмує синтез простагландинів, що викликають дезагрегацию тромбоцитів, вазодилатацію та збільшення проникності капілярів, що скорочує час кровотечі і зменшує крововтрати. Збільшує швидкість утворення первинного тромбу і підсилює його ретракція, практично не впливає на рівень фібриногену і протромбіновий час. Відновлює патологічно змінене час кровотечі. На нормальні параметри системи гемостазу не впливає. Гемостатичний ефект при внутрішньовенному введенні розчину Етамзилат настає через 5-15 хвилин, максимальний ефект - через 1 -2 години, дія триває протягом 4-6 годин. При внутрішньом'язовому введенні гемостатичний ефект настає через 30-60 хвилин
Фармакокінетика. Препарат добре абсорбується при внутрішньом'язовому введенні, слабо зв'язується з білками плазми і форменими елементами крові. Етамзилат рівномірно розподіляється в різних органах і тканинах (залежить від ступеня їх кровопостачання). Період напіввиведення препарату після внутрішньовенного введення становить 1,9 години, після внутрішньом'язового введення - 2,1 години. Через 5 хвилин після внутрішньовенного введення нирками виділяється 20-30% введеного препарату, повністю - через 4 години. Ефективна концентрація в крові - 0,05-0,02 мг / мл. Препарат виводиться з організму головним чином з сечею, в незначній кількості з жовчю
Показання до застосування:
Капілярні кровотечі різної етіології, особливо якщо кровотеча викликано пошкодженням ендотелію: профілактика і зупинка кровотеч під час та після хірургічних операцій на добре васкулярізованних тканинах в отоларингології, гінекології, акушерстві, урології, стоматології, офтальмології та пластичній хірургії; профілактика і лікування капілярних кровотеч різної етіології та локалізації: гематурії. метроррагии, первинної менорагії, менорагії у жінок з внутрішньоматковими контрацептивами, носових кровотеч. кровоточивості ясен.
Спосіб застосування та дози:
Етамзилат вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, в офтальмології субкон'юнктівально і ретробульбарно. Етамзилат можна вводити внутрішньовенно крапельно в 5% розчині глюкози або у фізіологічному розчині натрію хлориду.
Дорослим: з профілактичною метою при оперативних втручаннях препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово за 1 годину до операції в дозі 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% розчину), при необхідності під час операції - в дозі 0, 25-0,5 г (2-4 мл 12,5% розчину), при небезпеці післяопераційної кровотечі - 0,5-0,75 г (4-6 мл 12,5% розчину) протягом доби.
Дітям: при необхідності интраоперационно Етамзилат вводять внутрішньовенно з розрахунку 8-10 мг / кг маси тіла. Для зупинки кровотечі Етамзилат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% розчину), після чого кожні 4-6 годин по 0,25 г (2 мл 12,5% розчину) в протягом 5-10 днів.
При лікуванні метрот - менорагій Етамзилат призначають в разовій дозі 0,25 г (2 мл 12,5% розчину) внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 6-8 годин протягом 5-10 днів.
При діабетичної міакроангіопатіі Етамзилат вводять внутрішньом'язово протягом 10-14 днів в разовій дозі 0,25-0,5 г три рази на добу.
В офтальмології Етамзилат вводять субкон'юктівально або ретробульбарно - в дозі 0,125 г (1 мл 12,5% розчину).
Особливості застосування:
Потрібно дотримуватися обережності у пацієнтів, у яких коли-небудь спостерігався тромбоз або тромбоемболія.
Препарат неефективний у хворих зі зниженим числом тромбоцитів. При геморагічних ускладненнях, пов'язаних з передозуванням антикоагулянтів, рекомендується використовувати специфічні антидоти.
Використання етамзілата у хворих з порушеними показниками системи згортання крові можливо, але воно має бути доповнене введенням препаратів, що знімають виявлений дефіцит або дефект факторів згортання.
Безпека застосування етамзілата при вагітності не встановлена. Етамзилат слід застосовувати під час вагітності тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду Слід припинити грудне вигодовування під час лікування матері препаратом Етамзилат.
Побічна дія:
Головний біль, запаморочення. почервоніння обличчя, алергічний висип, парестезії нижніх кінцівок, зниження артеріального тиску.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Не можна змішувати Етамзилат з іншими лікарськими засобами. Введення препарату в дозі 10 мг / кг маси тіла за 1 годину до введення розчинів декстранів середня молекулярна маса яких 30000-40000 Da запобігає антиагрегационное дію останніх; введення етамзілата після розчинів декстранів не робить гемостатичної дії. Можливо поєднання Егамзілата з амінокапронової кислотою і менадіона натрію бісульфітом.
Протипоказання:
Гостра порфірія. гемобластози у дітей, підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта препарату; тромбоз; тромбоемболія.
З обережністю - при кровотечах на тлі передозування антикоагулянтів, вагітність.
Умови зберігання:
Термін придатності 4 роки. Після закінчення терміну придатності не застосовувати В сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. В недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Розчин для ін'єкцій 125 мг / мл. По 2 мл в ампули. За 5 ампул поміщають в контурні чарункові упаковки. По 1, 2 контурні чарункові упаковки вкладають в пачку з картону. За 10 ампул в пачку з картону. Пачку обклеюють етикеткою - бандероллю з паперу етикеткової або крейдованому. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ніж ампульний або скарифікатор ампульний керамічний. При використанні ампул з насічками, точками або кільцями ніж ампульний не вкладає.