Загальні характеристики. склад:
Активна речовина - молграмостим 150 мкг.
Допоміжні речовини: Манітол, альбумін людський сироватковий, натрій фосфорнокислий двозаміщений, натрію гідрофосфат, натрій фосфорнокислий однозаміщений.
Фармакологічні властивості:
Фармакокінетика. При підшкірному введенні препарату в дозах від 5 до 20 мкг / кг і при внутрішньовенному введенні препарату в дозах від 5 до 25 мкг / кг значення площі під кривою «концентрація-час» прямо залежать від величини дози. Після підшкірного введення максимальні концентрації молграмостіма в сироватці досягалися через 3-4 години. Період напіввиведення молграмостіма після внутрішньовенного введення становив 1-2 години і після підшкірного введення - 2-3 години.
Показання до застосування:
- хворі, яким проводиться мієлосупресивна терапія (протипухлинна терапія), з метою зменшення вираженості нейтропенії. що знижує ризик розвитку інфекцій і дозволяє повноцінно дотримуватися режиму хіміотерапії
- хворі з недостатністю кістковомозкового кровотворення, викликаної іншими причинами, з метою зниження ризику розвитку інфекцій, що виникають внаслідок лейкопенії
- хворі, котрі піддаються аутологічної або сінгенной трансплантації кісткового мозку, з метою прискорення відновлення мієлоїдного кровотворення
Спосіб застосування та дози:
Підшкірні ін'єкції або внутрішньовенні інфузії. Режим дозування встановлюється з урахуванням показань. Дозу Неостіма зазвичай встановлюють в микрограммах, але в деяких випадках використовують Міжнародні Одиниці (1 мкг дорівнює 0,0111 млн. МО).
При мієлосупресивної терапії: неостиглого призначають в добовій дозі 5-10 мкг / кг підшкірно. Лікування починають через 24 години після закінчення цитотоксичної терапії та продовжують протягом 7-10 днів.
При трансплантації кісткового мозку: неостиглого вводять внутрішньовенно крапельно (протягом 4-6 годин) в добовій дозі 10 мкг / кг. Введення препарату починають на наступний день після проведення трансплантації кісткового мозку. Терапію проводять до досягнення абсолютного вмісту нейтрофілів ≥ 1000 / мкл. Максимальна тривалість лікування становить 30 днів.
При лейкопениях, обумовлених інфекціями (включаючи ВІЛ-інфекцію) препарат призначають в дозі 1-5 мкг / кг 1 раз на добу підшкірно. У хворих на ВІЛ-інфекцію, яким проводиться лікування зидовудином або комбінацією зидовудину та альфа-інтерферону, неостиглого призначають в дозі 1-3 мкг / кг підшкірно. Підвищення числа лейкоцитів відзначається через 2-4 дня лікування. Надалі, для підтримання бажаного рівня лейкоцитів (зазвичай менше 1000 / мкл) добову дозу Неостіма коригують кожні 3-5 днів.
Особливості застосування:
Неостиглого повинен застосовуватися під контролем лікаря, який має досвід лікування онкологічних та гематологічних захворювань або інфекційних хвороб. Першу дозу Неостіма слід вводити забезпечивши ретельний медичний нагляд за хворим. При появі алергічних реакцій неостиглого слід негайно скасувати і в подальшому не застосовувати. При розвитку плевриту і / або перикардиту неостиглого слід скасувати.
Неостиглого слід призначати з обережністю пацієнтам з нейтропенією, які отримують хіміотерапію з приводу мієлоїдних злоякісних захворювань. У таких пацієнтів користь від скорочення періоду нейтропенії слід співвіднести з теоретичним ризиком посилення пухлинного росту, пов'язаного зі стимуляцією цитокіном. Неостиглого не слід призначати пацієнтам, які мають після закінчення хіміотерапії більше 5% мієлобластів в кістковому мозку і / або в периферичної крові.
У хворих, які страждають захворюваннями легенів, при лікуванні молграмостімом відзначається тенденція до зниження функції зовнішнього дихання і розвитку задишки. такі хворі потребують уважного спостереження.
Слід мати на увазі, що застосування хіміотерапевтичних протипухлинних препаратів у великих дозах (поряд з молграмостімом) може підвищувати ризик розвитку тромбоцитопенії і анемії.
Побічна дія:
При перерахуванні побічних ефектів використовуються наступні характеристики частоти народження небажаних явищ: дуже частина ≥10%; часто ≥1% ‹10%; нечасто ≥0,1% ‹1%; рідко ≥0,01% ‹0,1%; дуже рідко ‹0,01%.
З боку нервової системи: часто - відчуття втоми, астенія; нечасто - головний біль. запаморочення. парестезії. сплутаність свідомості; рідко - судоми. підвищення внутрішньочерепного тиску, непритомність, порушення мозкового кровообігу.
З боку органів дихання: часто - задишка; нечасто - бронхоспазм. набряк легенів. плеврит; рідко - виникнення легеневих інфільтратів.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - артеріальна гіпотонія, порушення ритму серця, серцева недостатність. перикардит; рідко - підвищена капілярна проникність, тромботические порушення.
З боку шкірних покривів і шкірних придатків: часто - висип; нечасто - свербіж, підвищене потовиділення.
З боку лабораторних показників: найбільш часто відзначається зниження часла тромбоцитів, гемоглобіну і рівня альбуміну сироватки крові. Також спостерігається підвищення абсолютного і відносного вмісту еозинофілів в крові.
Алергічні реакції: нечасто - бронхоспазм. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Місцеві реакції: біль у місці підшкірного введення препарату.
Інші: часто - біль у м'язах. лихоманка, озноб; нечасто - неспецифічні болі в грудній клітці; рідко - загострення або розвиток аутоімунних захворювань.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
У зв'язку з тим, що застосування молграмостіма пов'язують зі зниженням концентрації альбуміну в сироватці крові, може знадобитися зміна доз тих лікарських засобів, які характеризуються високим ступенем зв'язування з альбуміном плазми крові.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до молграмостіму або будь-якого іншого компоненту препарату
- одночасне застосування великої променевої терапії (через підвищений ризик розвитку важких ускладнень з боку легень)
- препарат не застосовують з метою підвищення інтенсивності цитотоксичної хіміотерапії вище доз, встановлених у відповідних режимах
- тромбоцитопенічна пурпура аутоімунного генезу в анамнезі
- вагітність і період годування груддю.
Передозування:
Симптоми: тахікардія. зниження артеріального тиску, диспное і грипоподібні явища.
Лікування: симптоматичне під контролем життєво важливих функцій.
Умови зберігання:
При температурі від 2 ºС до 8 ºС в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного і підшкірного введення по 150 мкг у флаконах з боросилікатного скла, закупорених пробками і обкатані ковпачком алюмінієвим або комбінованим. По 1 флакону в блістері з плівки ПВХ. По 1 блістеру з інструкцією із застосування в картонній пачці.