Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
30 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
60 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
100 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.
Протипухлинний антіестрогенний нестероїдний препарат, похідне тріфенілетілена.
Тореміфен специфічно зв'язується з естрогенними рецепторами, конкуруючи з естрадіолом, пригнічує викликаний естрогенами синтез ДНК і реплікацію клітин. У високих дозах тореміфен може надавати протипухлинний ефект, не пов'язаний з естрогенозавісімих дією.
У хворих на рак молочної залози протипухлинну дію тореміфену в основному пов'язано з його антиестрогенної активністю, хоча не можна виключити і інші механізми (регуляція експресії онкогена, секреції фактора росту, індукція апоптозу, вплив на кінетику клітинного циклу).
Після прийому всередину тореміфен повністю абсорбується. Cmax в плазмі крові досягається через 3 год (2-5 год). Прийом їжі не впливає на повноту абсорбції, але може збільшити час досягнення Cmax на 1.5-2 ч. Ці зміни не мають клінічного значення.
Зв'язування з білками плазми (головним чином з альбуміном) - 99.5%. Css в плазмі крові встановлюється протягом 3-4 тижнів (при дозі 60 мг / добу).
Метаболізм і виведення
За швидкою фазою розподілу із середнім T1 / 2 близько 4 год (2-12 год) настає фаза повільного виведення із середнім T1 / 2 близько 5 діб (2-10 діб).
Тореміфен метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та деметилювання за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням активного метаболіту - N-деметілтореміфена. Середній T1 / 2 N-деметілтореміфена - 11 діб (4-20 діб). У сироватці крові виявлені ще 3 метаболіти: деаміногідроксітореміфен, 4-гідроксітореміфен і N, N-дідеметілтореміфен. Загальний кліренс - 5 л / ч.
Виводиться через кишечник, в основному у вигляді метаболітів; близько 10% - нирками.
- естрогенозавісімих рак молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді.
Призначають всередину. Режим дозування встановлюється індивідуально.
Як стандартної дози для першої лінії гормонотерапії рекомендується прийом в дозі 60 мг щодня тривало.
При призначенні фарестон в якості другої лінії гормонального лікування доза препарату може бути збільшена до 240 мг / добу (по 120 мг 2 рази / добу).
При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату відміняють.
Ефекти, обумовлені антиестрогенну дією: найбільш часто - приступообразні відчуття жару (припливи), підвищена пітливість, вагінальні кровотечі або виділення, підвищена стомлюваність, нудота, висип, свербіж в області геніталій, затримка рідини, запаморочення, депресія. Ці ефекти виражені в основному в легкого ступеня.
З боку ендокринної системи: рідко - збільшення маси тіла.
З боку травної системи: рідко - анорексія, блювота, запор.
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, безсоння, підвищення рівня трансаміназ; в окремих випадках - тяжкі порушення функції печінки (жовтяниця).
З боку органу зору: рідко - порушення зору, включаючи зміни рогівки, катаракту.
З боку серцево-судинної системи: рідко - тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії.
Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, алопеція.
Інші: рідко - задишка.
У пацієнток з метастазами в кістки відзначалися випадки розвитку гіперкальціємії на самому початку лікування.
Підвищується ризик змін ендометрія, таких як гіперплазія, поліпоз і рак. Це може бути викликано головним фармакологічним властивістю препарату - естрогенною стимуляцією.
- гіперплазія ендометрію (в т.ч. в анамнезі);
- тяжка печінкова недостатність (в т.ч. в анамнезі);
- тромбоемболія (в т.ч. в анамнезі);
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до препарату.
З обережністю призначають препарат при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії (в т.ч. при метастазах в кісткову тканину).
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Фарестон протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Перед початком лікування пацієнтка повинна пройти обстеження у гінеколога. Особливу увагу слід приділити стану слизової ендометрія. Потім гінекологічні обстеження необхідно повторювати не менше 1 разу на рік.
Пацієнтки, що страждають такими захворюваннями як артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, мають високий рівень індексу маси тіла (> 30) або отримували тривалу ЗГТ, знаходяться в групі ризику по виникненню раку ендометрія і тому потребують ретельного моніторингу.
Тореміфен не рекомендується застосовувати у пацієнток, у яких в анамнезі були випадки важкої тромбоемболічної хвороби.
Хворі з декомпенсованою серцевою недостатністю або тяжкою стенокардією потребують ретельного моніторингу.
Оскільки у хворих з метастазами в кістки на початку лікування препаратом може розвинутися гіперкальціємія, ці пацієнтки потребують ретельного моніторингу.
Симптоми: при добовій дозі фарестон 680 мг спостерігалися запаморочення, головний біль, нудота і / або блювота. Теоретично передозування може проявлятися посиленням антиестрогенних ефектів (припливи) або естрогенних ефектів (вагінальні кровотечі).
Лікування: проведення симптоматичної терапії.
Препарати, що знижують ниркову екскрецію кальцію (в т.ч. тіазидні діуретики), можуть підвищувати ризик виникнення гіперкальціємії.
Індуктори мікросомального окислення (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін), можуть прискорювати метаболізм тореміфену, знижуючи його концентрацію в сироватці. У таких випадках добову дозу слід подвоїти.
Взаємодія між антиестрогенами і варфарином може привести до вираженого збільшення часу кровотечі (слід уникати одночасного застосування тореміфену і препаратів цієї групи).
Теоретично метаболізм тореміфену може сповільнюватися під впливом препаратів, що пригнічують ізофермент CYP3A4, за участю якого здійснюється метаболізм тореміфену. До таких препаратів належать кетоконазол та інші подібні протигрибкові препарати, а також еритроміцин, олеандоміцин.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 25 ° C. Термін придатності - 5 років.