Багато природних кумарини є біологічно активними речовинами і надають різноманітну дію на організм. Інтерес до вивчення кумаринів з'явився з виявленням антікоагулірующім дії на кров. У 40-х роках 20 століття було відзначено, що спостерігається загибель худоби від кровотечі при поїданні прілого сіна, що містить у великій кількості буркун білий. Виявилося, що причиною цього стала наявність в рослині дікумарола, проізводного40оксікумаріна. Дикумарол був запропонований як антикоагулянт для лікування і профілактики тромбозів і тромбофлебітів. На його основі отримані препарати з високими антикоагулянтними властивостями.
Багато фурокумаріни мають фотосенсибилизирующего активністю, тобто підвищують чутливість шкіри до ультрафіолетових променів, при цьому спостерігається інтенсивна пігментація шкіри і сильні опіки. Це властивість фурокумаринов використовують для лікування вити-Лиго (лейкодермії). Найбільш виражені фотосенсібілізірующіе властивості у псоралена і ксантотоксина. Припускають, що фурокумаріни прискорюють утворення меланіну, причому відповідальним за цю дію є фурановое кільце.
Деякі фурано- і піранокумаріни мають спазмолітичну і коронаророзширювальною дією, знижують тонус гладкої мускулатури. Найбільш активні виснадин, дигидросамидин з вздутоплодника сибірського.
У куместрол і споріднених йому з'єднань відзначена значна естрогенная активність.
Відомі також фурокумаріни з протипухлинною активністю. Ця дія пов'язують з їх здатністю гальмувати ріст пухлинних клітин і впливати на різні стадії мітозу. Наприклад, таку дію має пеуцеданін з коренів горічника російського і Морисона.
Некоториие кумарини і фурокумаріни мають бактеріостатичну та протигрибкову дію (наприклад, остол з Жгун-кореня Моньє).