Торгова назва препарату. Фелодипом
Міжнародна непатентована назва. фелодіпін
Лікарська форма. таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою
Склад.
1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить:
Активна речовина.
Фелодипом 2,5 мг
Міститься активної речовини фелодипина 2,5 мг.
Фелодипом 5 мг
Міститься активної речовини фелодипина 5 мг.
Фелодипом 10 мг
Міститься активної речовини фелодипина 10 мг.
Допоміжні речовини. Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, повідон, Пропілгалат, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь.
Опис.
Фелодипом 2,5 мг. округла, вкрита оболонкою таблетка в формі сочевиці, жовтого кольору, без запаху, позначена кодом 2,5.
Фелодипом 5 мг. округла, вкрита оболонкою таблетка в формі сочевиці, світло-рожевого кольору, без запаху, позначена кодом 5.
Фелодипом 10 мг. округла, вкрита оболонкою таблетка в формі сочевиці, червоно-коричневого кольору, без запаху, позначена кодом 10.
Фармакотерапевтична група. блокатор «повільних» кальцієвих каналів.
Код ATX С08СА02
Фармакодинаміка
Фелодипом відноситься до блокаторів «повільних» кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду. Надає гіпотензивну, антиангінальну дію. Знижує артеріальний тиск (АТ) за рахунок зменшення периферичного судинного опору. Володіє дозазалежне антиішемічний ефект. Зменшує розміри інфаркту міокарда, захищає від ускладнень реперфузії. Практично не має негативним ефектом, із мінімальним дію на провідну систему серця.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Уповільнене вивільнення фелодипіну з таблеток, покритих оболонкою, призводить до подовження фази всмоктування препарату і забезпечує рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі крові протягом 24 годин. Фелодіпін майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату не залежить від дози всередині терапевтичного інтервалу і становить приблизно 15%. 99% фелодипіну зв'язується з білками плазми крові, перш за все з альбумінами.
Метаболізм і виведення
Фелодипін повністю метаболізується в печінці, і все його метаболіти неактивні. Період напіввиведення фелодипіну становить 25 годин. При тривалому застосуванні акумуляції фелодипина не відбувається.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У літніх хворих і у випадках порушення функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі крові вище, ніж у молодих пацієнтів. Фармакокінетичні показники фелодипина не змінюються у хворих з порушеною функцією нирок, у тому числі і при проведенні гемодіалізу. Близько 70% прийнятої дози виводиться з сечею, а інша частина з калом у формі метаболітів. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 0,5% прийнятої дози. Фелодіпін проникає через гематоенцефалічний бар'єр в плаценту і виділяється з грудним молоком.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія
- Стабільна стенокардія (в тому числі стенокардія Принцметала)
- Підвищена чутливість до фелодипіну і до інших похідних дигідропіридину ряду
- нестабільна стенокардія
- Гострий інфаркт міокарда і протягом одного місяця після перенесеного інфаркту міокарда
- кардіогенний шок
- Клінічно значущий аортальний стеноз
- Вагітність і період лактації
- Серцева недостатність у стадії декомпенсації
- Виражена артеріальна гіпотензія
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)
Побічна дія
Також як при застосуванні інших блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, препарат може викликати почервоніння обличчя, головний біль, серцебиття, запаморочення і підвищену стомлюваність. Ці реакції мають оборотний характер і найчастіше виявляються на початку лікування або при збільшенні дози препарату. Також в залежності від дози можуть з'явитися набряки, які є наслідком прекапілярні вазодилатації. У пацієнтів із запаленням ясен чи перідонтітом може виникнути легкий набряк ясен. Цьому можна перешкодити дотриманням ретельної гігієни порожнини рота.
В окремих випадках:
З боку шкірних покривів. рідко - кропив'янка і свербіж. В поодиноких випадках реакціїфотосенсибілізації;
З боку скелетно-м'язова системи. в одиничних випадках - артралгія, міалгія; З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення. У рідкісних випадках парестезії;
Шлунково-кишковий тракт. рідко - нудота, гіперплазія ясен; підвищення активності «печінкових» ферментів.
З боку серцево-судинної системи. рідко тахікардія, серцебиття, периферичні набряки;
інші. рідко стомлюваність, у поодиноких випадках - реакції підвищеної чутливості, наприклад, ангіоневротичний набряк.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія. Лікування: проводять симптоматичну терапію. При вираженому зниженні артеріального тиску хворого слід покласти, ноги підняти. При розвитку брадикардії показане в \ в введення атропіну в дозі 0,5-1 мг. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити обсяг плазми крові шляхом інфузії розчину глюкози (глюкози), натрію хлориду або декстрану. Симптоматичні препарати з переважною дією на альфа-адренорецептори призначають при неефективності вищеперелічених заходів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Фелодіпін підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові, однак зміни дозування фелодипина не потрібно.
Інгібітори цитохрому Р 450 (наприклад, циметидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол) уповільнюють метаболізм фелодипіну в печінці, підвищуючи концентрацію препарату в плазмі крові.
Індуктори ферментів (фенітоїн, карбазепін, рифампіцин, барбітурати) знижують концентрацію фелодипіну в плазмі крові.
Нестероїдні протизапальні препарати не послаблюють гіпотензивний ефект фелодипіну.
Високий ступінь связиваемості фелодипина з білками не впливає на связиваемость вільної фракції інших лікарських засобів (наприклад, варфарину). Не слід застосовувати Фелодипом одночасно з грейпфрутовим соком завдяки знаходиться в ньому флавоноїдів, який підвищує біодоступність фелодипіну. Бета-адреноблокатори, верапаміл, трициклічні антидепресанти і діуретики посилюють гіпотензивний ефект Фелодипом.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Препарат Фелодипом, також як і інші вазодилататори, може в окремих випадках викликати значиму артеріальна гіпотензія, яка у ряду пацієнтів зі схильністю може призводити до розвитку ішемії міокарда. В даний час немає даних про доцільність застосування препарату в якості вторинної профілактики інфаркту міокарда. Фелодипом ефективний і добре переноситься хворими незалежно від статі і віку, а також пацієнтами з супутніми захворюваннями, такими як бронхіальна астма та інші захворювання легенів; порушення ниркової функції; цукровий діабет; подагра; гіперліпідемія; синдром Рейно, а також після трансплантації легенів. Фелодипом не впливає на концентрацію глюкози в крові і ліпідний профіль. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: пацієнтам, у яких під час лікування фелодипіном спостерігається слабкість, запаморочення, слід відмовитися від керування автотранспортом і роботи, що потребує підвищеної уваги і концентрації.
Форма випуску
Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 2,5; 5 і 10 мг.
По 10 таблеток в блістер A1-PVC / PVDC / PE. За 3 або 10 блістерів поміщені в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.
Умови зберігання
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови зберігання
При температурі від 10 ° С до 25 ° С в захищеному від світла місці.
Термін придатності
4 роки.
Не застосовувати препарат пізніше дати, зазначеної на упаковці
Умови та термін зберігання
За рецептом.
ВИРОБНИК.
Айвекс Фармасьютікалс с.р.о. Чеська Республіка
Crech Republic
Opava 7
Ostravska 29, 74770
Представництво в Москві
Росія, Москва, 107031,
Дмитровський пров. 9
Бізнес-Центр «Столешніков», 5 поверх