Допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид, вода д / і.
3 мл - ампули темного скла (5) - пластикові тримачі (1) - пачки картонні.
Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.
Муколітичний засіб. Розріджує мокротиння і полегшує її виділення. Дія ацетилцистеїну пов'язано зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості слизу. Зберігає активність при наявності гнійного мокротиння. Флуімуціл володіє антиадгезивного властивостями, має антиоксидантну дію, обумовлену наявністю нуклеофільної тіоловою SH-групи, яка легко віддає водень, нейтралізуючи окислювальні радикали.
Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глутатіон, який є антиоксидантом і цітопротекторов, що нейтралізує ендогенні і екзогенні вільні радикали і токсини. Таким чином, ацетилцистеїн попереджає виснаження і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глутатіону, сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.
При застосуванні препарату відзначається зменшення частоти та тяжкості загострень у пацієнтів з хронічним бронхітом і муковісцидозом.
У дослідженні BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study) вивчався вплив тривалої терапії Флуімуцілом при хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) середнього та тяжкого стадії.
Флуімуціл здатний зменшувати частоту загострень ХОЗЛ і легеневу гіперінфляцію. Його позитивні ефекти особливо виражені при важкій стадії ХОЗЛ.
При прийомі всередину добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після прийому всередину 600 мг ацетилцистеїну здоровими добровольцями Cmax в плазмі досягається через 1 год і становить 15 ммоль / л. При в / в введенні 600 мг ацетилцистеїну Cmax в плазмі становить 300 ммоль / л.
Біодоступність становить 10% через вираженого ефекту "першого проходження" через печінку.
Проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті.
Vd в рівноважному стані дорівнює 0.34 л / кг.
Швидко деацетилюється до цистеїну в печінці. У плазмі спостерігається рухлива рівновага вільного та пов'язаного з білками плазми ацетилцистеїну і його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистину).
T1 / 2 складає 2 ч. Ацетилцистеїн і його метаболіти виводяться в основному з сечею. Загальний кліренс становить 0.21 л / ч / кг.
Захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням мокротиння підвищеної в'язкості, в т.ч .:
- гострий і хронічний бронхіт;
- ателектази внаслідок закупорки бронха слизом;
- для видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах;
- для полегшення відходження слизу при синуситі.
Препарат у формі таблеток шипучих призначають дорослим по 600 мг (1 таб.) 1 раз / сут. Перед застосуванням шипучі таблетки розчиняють в 1/3 склянки води.
Гранули для приготування розчину для прийому всередину призначають дорослим і дітям старше 6 років - по 200 мг 2-3 рази / добу; дітям у віці від 2 до 6 років - по 200 мг 2 рази / добу або по 100 мг 3 рази / добу; дітям у віці від 1 року до 2 років - по 100 мг 2 рази / добу.
У новонароджених і грудних дітей препарат застосовують в дозі 10 мг / кг маси тіла під строгим контролем лікаря.
Перед застосуванням необхідну кількість гранул розчиняють в 1/3 склянки води. Дітям першого року життя дають пити отриманий розчин з ложки або пляшечки для годування.
Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально. При гострих захворюваннях тривалість лікування становить від 5 до 10 днів, при хронічних - до декількох місяців.
Розчин для ін'єкцій можна вводити парентерально, інгаляційно, ендобронхіально.
Парентерально дорослим вводять 300 мг (3 мл) глибоко в / м або в / в 1-2 рази / добу. Дітям у віці від 6 до 14 років вводять 1/2 дози дорослих. Добова доза для дітей у віці до 6 років становить 10 мг / кг маси тіла. Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально.
У вигляді інгаляцій препарат призначають дорослим по 300 мг (3 мл) 1-2 рази / добу протягом 5-10 днів або триваліше. Дітям препарат у вигляді інгаляцій призначають у такій самій дозі.
Ендобронхіально препарат вводять з використанням відповідного обладнання в дозі 300-600 мг (3-6 мл) або більш / добу, залежно від клінічних показань.
З боку травної системи: рідко - печія, нудота, блювота, діарея, стоматит.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм.
Інші: рідко - носові кровотечі, шум у вухах, колапс, зниження агрегації тромбоцитів.
Місцеві реакції: при парентеральному застосуванні можливе легке печіння в місці введення; шляхом інгаляції - рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, стоматит, риніт; рідко - бронхоспазм (у цьому випадку необхідно призначення бронходилататорів).
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- підвищена чутливість до ацетилцистеїну.
Препарат у формі шипучих таблеток не призначають дітям і підліткам у віці до 18 років.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
При вагітності і в період лактації застосування Флуімуціла можливо тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам зі схильністю до легеневих кровотеч і кровохаркання, при захворюваннях печінки, нирок, наднирників.
Пацієнтам з бронхіальною астмою і обструктивним бронхітом Флуімуціл можна призначати тільки при забезпеченні адекватного дренажу мокротиння.
Лікарські форми для прийому всередину містять аспартам, тому не слід призначати їх пацієнтам з фенілкетонурією.
При розчиненні препарату необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями. При розтині пакета з гранулами можливий запах сірки, що є запахом активної речовини, а не свідченням недоброякісності препарату.
Флуімуціл при прийомі в дозі 500 мг / кг / сут не викликає ознак і симптомів передозування.
Одночасне застосування Флуімуціла з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з антибіотиками, такими як тетрацикліни (виключаючи доксициклін), ампіцилін, амфотерицин В, можлива їх взаємодія з тіоловою SH-групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів, тому інтервал між прийомом ацетилцистеїну та антибіотиків повинен становити не менше 2 год .
Одночасний прийом Флуімуціла і нітрогліцерину може призвести до посилення судинорозширювальний і антиагрегантної дії останнього.
Ацетилцистеїн зменшує гепатотоксична дія парацетамолу.
Умови відпуску З АПТЕК
Таблетки шипучі і гранули дозволені до застосування в якості засобів безрецептурного відпуску. Розчин для ін'єкцій відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при кімнатній температурі не вище 25 ° C. Термін придатності таблеток шипучих і гранул - 3 роки, розчину для ін'єкцій - 5 років.
Розкрита ампула розчину для ін'єкцій може зберігатися в холодильнику протягом 24 год. Використання препарату з раніше відкритої ампули забороняється.