Форма випуску: Тверді лікарські форми. Капсули.
Загальні характеристики. склад:
Міжнародна та хімічна назви: fluconazolе; a- (2,4-діфторфеніл) -a- (1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил) -1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол; основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №2, корпус білий непрозорий і кришечка біла непрозора (для дозування 50 мг), кришечка жовта непрозора і жовтий непрозорий корпус (для дозування 100 мг), корпус зелений непрозорий і кришечка зелена непрозора (для дозування 150 мг). Вміст капсул - порошок білого кольору з жовтуватим відтінком. На капсулі допускається нанесення товарного знака підприємства; склад: 1 капсула містить флуконазолу в перерахуванні на 100% речовину 50 мг, 100 мг або 150 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Флуконазол є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р450. Активний при мікозах, спричинених Candida spp. (Включаючи вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. Trichophyton spp. Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Histoplasma capsulatum.
Фармакокінетика. Після прийому всередину добре всмоктується. Прийом їжі на всмоктування флуконазол не впливає. Біодоступність препарату перевищує 90%. Концентрація в плазмі крові досягає максимального значення через 0,5-1,5 год після прийому препарату всередину. Період напіввиведення становить 30 год. Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації в плазмі крові. У роговому шарі шкіри, епідермісі та потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові; флуконазол накопичується в роговому шарі шкіри, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається в нігтях.
Виводиться в основному нирками; приблизно 80% введеної дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатиніну.
Показання до застосування:
Капсули по 50 мг і 100 мг - криптококоз. системний кандидоз. кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота, глотки і стравоходу; неінвазивні бронхолегеневі інфекції; кандидурія; профілактика грибкових інфекцій у хворих зі зниженою функцією імунної системи, в тому числі у хворих, які отримують цитостатичну або променеву терапію; висівковий лишай та шкірні кандидозні інфекції.
Капсули по 150 мг - вагінальний кандидоз, кандидозний баланіт; мікози шкіри. включаючи мікози стоп, тіла, пахової області, оніхомікоз.