Одна капсула містить
активна речовина: флуконазолу в перерахуванні на 100% речовину 50 мг,
допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.
склад оболонки: титану діоксид Е171, желатин.
Тверді желатинові капсули № 3 з корпусом і кришкою білого непрозорого кольору. На капсулі допускається наносити товарний знак підприємства. Вміст капсул - порошок білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність агломератів часток порошку.
Фармакотерапевтична група
Протигрибкові препарати для системного використання.
Похідні триазолу. Флуконазол.
Код АТС J02АС01
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після прийому всередину добре всмоктується. Прийом їжі на всмоктування флуконазолу не впливає. Біодоступність препарату перевищує 90%. Концентрація в плазмі крові досягає максимального значення через 0,5-1,5 год після прийому препарату всередину. Період напіввиведення становить 30 год. Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації в плазмі крові. У роговому шарі шкіри, епідермісі та потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові; флуконазол накопичується в роговому шарі шкіри, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається в нігтях.
Виводиться в основному нирками; приблизно 80% введеної дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатиніну.
Фармакодинаміка
Флуконазол-Здоров'я є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р450. Активний при мікозах, спричинених Candida spp. (Включаючи вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. Trichophyton spp. Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Histoplasma capsulatum.
Показання до застосування
- кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота, глотки і стравоходу
- неінвазивні бронхолегеневі інфекції
- профілактика грибкових інфекцій у хворих зі зниженою функцією імунної системи, в тому числі у хворих, які отримують цитостатичну або променеву терапію
- висівковий лишай та шкірні кандидозні інфекції.
Спосіб застосування та дози
Приймають всередину, щодня, 1 раз на добу. Добова доза залежить від природи і тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально. Тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту.
- при кандидозі слизових оболонок - 3-6 мг на 1 кг маси тіла на добу, не менше 3 тижнів;
- при системних кандидозах - 6-12 мг на 1 кг маси тіла на добу, протягом 10-12 тижнів (до лабораторного підтвердження відсутності збудника в лікворі).
Добова доза для дітей не повинна перевищувати дозу для дорослих.
Пацієнти похилого віку:
При відсутності ознак ниркової недостатності препарат застосовують у звичайній дозі. Для літніх пацієнтів з нирковою недостатністю при одноразовому прийомі зміна дози не потрібна. При повторному прийомі препарат призначають в початковій дозі від 50 до 400 мг. Після цього добову дозу (залежно від показників кліренсу креатиніну) визначають за таблицею:
Кліренс креатиніну, мл / хв
Дози і тривалість лікування визначаються індивідуально.
Побічна дія
Часто (від ≥1 / 100 до <1/10)
- головний біль
- біль в животі, діарея, нудота, блювання
- підвищення рівня лужної фосфатази, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ і АСТ)
- висип
Нечасто (від ≥1 / 1,000 до ≤1 / 100)
- безсоння, сонливість
- судоми, запаморочення, парестезія, зміна смаку
- вертиго
- диспепсія, метеоризм, сухість у роті
- холестаз, жовтяниця, підвищений білірубін
- свербіж, кропив'янка, підвищене потовиділення, дерматит, викликаний дією лікарського препарату
- міалгія
- втома, нездужання, слабкість, підвищення температури тіла
Рідко (від ≥1 / 10,000 до ≤1 / 1,000)
- агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія
- анафілаксія, ангіоневротичний набряк
- гипертриглицеридемия, гіперхолестеринемія, гіпокаліємія
- тремор
- мерехтіння / тріпотіння шлуночків, збільшення інтервалу QT
- гепатотоксичность, включаючи поодинокі випадки з летальним результатом, печінкова недостатність, гепатоцелюлярний некроз, гепатит, гепатоцелюлярний пошкодження
- токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ексфоліативний дерматит, набряк обличчя, алопеція
Протипоказання
- підвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних речовин з подібною флуконазолу структурою
- одночасний прийом лікарських препаратів, які подовжують інтервал QT і метаболізуються ферменту CYP3A4, такі як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозид і хінідин
- вагітність і період лактації
- дитячий вік до 6 років
- хворі з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактозною недостатністю
лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), в зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа і шлунково-кишкового тракту, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час.
Після прийому всередину мідазоламу флуконазол істотно збільшує концентрацію мідазоламу і психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражено після прийому флуконазолу всередину, ніж при його внутрішньовенному введенні. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, що приймають флуконазол, слід спостерігати з метою відповідного зниження дози бензодіазепіну.
При одночасному застосуванні флуконазолу і цизаприду можливі небажані реакції з боку серця (мерехтіння / тріпотіння шлуночків - аритмія типу «пірует»). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз / сут і цизаприду в дозі 20 мг 4 рази / добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприда і збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду і флуконазолу протипоказаний.
У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг / добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг / сут зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу і циклоспорину рекомендується проводити моніторинг концентрації циклоспорину в крові.
Багаторазове застосування гідрохлоротіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу в плазмі на 40%. Ефект такого ступеня вираженості не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак слід це враховувати.
При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг істотного впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу площа під фармакокінетичною кривою етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі 300 мг флуконазолу 1 раз в тиждень - площа під фармакокінетичною кривою етинілестрадіолу і норетиндрону зростають на 24% і 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу в зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального протизаплідного засобу.
Одночасне застосування флуконазолу і фенітоїну може супроводжуватися клінічно значимим підвищенням концентрації фенітоїну. У разі необхідності одночасного застосування обох препаратів слід контролювати концентрацію фенітоїну і відповідним чином скорегувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації в сироватці крові.
Одночасне застосування флуконазолу і рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу і рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати.
Одночасне застосування флуконазолу і рифампіцину призводить до зниження площі під фармакокінетичною кривою на 25% і тривалості періоду напіввиведення флуконазолу на 20%. У хворих, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу.
Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення періоду напіввиведення пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол і пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії.
Одночасне застосування флуконазолу і такролімусу призводить до підвищення сироваткових концентрацій останнього. Описані випадки нефротоксичності. Хворих, які одночасно приймають такролімус і флуконазол, слід ретельно спостерігати.
При одночасному застосуванні азольного протигрибкових засобів і терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій у результаті збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг / сут збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг / сут і вище викликає значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом Флуконазолу в дозах 400 мг / добу і більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг / добу в поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем.
При одночасному застосуванні з флуконазолом в дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну і, при необхідності, скорегувати терапію відповідним чином.
При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, обумовлено зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До і після терапії із застосуванням препарату у дозі 200 мг / добу протягом 15 днів хворим СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення площі під фармакокінетичною кривою зидовудину (20%).
При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 год протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом в дозі 400 мг / добу або без нього з інтервалом в 21 день між двома схемами, встановлено значне збільшення площі під фармакокінетичною кривою зидовудину ( 74%) при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину.
Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватися підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. При одночасному призначенні флуконазолу, в разі відсутності достовірної інформації, необхідно дотримуватися обережності. Пацієнтів слід ретельно спостерігати.
Дослідження взаємодії пероральних форм флуконазолу при його одночасному прийомі з їжею, циметидином, антацидами, а також після тотального опромінення тіла для підготовки до пересадки кісткового мозку показали, що ці чинники не роблять клінічно значимого впливу на всмоктування флуконазолу. При одночасному застосуванні всередину флуконазолу в одноразовій дозі 800 мг з азитроміцином в одноразової дозі 1200 мг вираженого фармакокінетичної взаємодії не встановлено.
Перераховане взаємодія встановлено при багаторазовому застосуванні флуконазолу; взаємодія з лікарськими засобами в результаті одноразового прийому флуконазолу невідомо.
особливі вказівки
Порушення показників функції печінки на тлі застосування флуконазолу; поява висипу на тлі застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією і інвазивними / системними грибковими інфекціями; одночасне застосування терфенадину і флуконазолу в дозі менше 400 мг / добу; потенційно Проаритмічні стану у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу і сприяє розвитку подібних порушень супутня терапія).
Флуконазола - Здоров'я в рідкісних випадках може викликати анафілактичні реакції.
Під час лікування Флуконазолом -Здоров'я у хворих в рідкісних випадках розвивалися ексфоліативні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у хворого під час лікування поверхневої грибкової інфекції висипу, яку можна пов'язати із застосуванням Флуконазолу-Здоров'я, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними / системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати і скасувати Флуконазол-Здоров'я при появі бульозних уражень або мультиформної еритеми.
- -Здоров'я може викликати збільшення інтервалу QT на ЕКГ. При застосуванні Флуконазолу-Здоров'я збільшення інтервалу QT і мерехтіння / тріпотіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу і сприяє розвитку подібних порушень супутня терапія. Тому таким пацієнтам з потенційно проаритмичними станами застосовувати Флуконазол-Здоров'я слід з обережністю.
Пацієнтам із захворюваннями печінки, серця і нирок перед застосуванням Флуконазолу-Здоров'я рекомендується проконсультуватися з лікарем. Капсули Флуконазол-Здоров'я містять лактозу, тому їх не слід призначати хворим з рідкісними вродженими проблемами непереносимості галактози, лактозною недостатністю або глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Слід бути обережними при керуванні автомобілем або користуванні технікою, оскільки можуть виникнути запаморочення або судоми.
Передозування
Симптоми. нудота, біль в животі, діарея, метеоризм, головний біль, запаморочення. Можуть також спостерігатися шкірний висип, анафілактичні реакції.
Лікування. симптоматична терапія (промивання шлунка, підтримуюча терапія); форсований діурез може прискорити виведення препарату.
Форма випуску і упаковка
По 10 капсул у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої.
По 1 контурній чарунковій упаковці по 10 капсул разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін зберігання
Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.