Діючі речовини Флутиказон / Fluticasonum.
Формула: C22H27F3O4S, хімічна назва: 6альфа, 9-дифтор-17 - [[(фторметіл) сульфаніл] карбоніл] -11бета-гідрокси-16альфа-метил-3-оксоандроста-1,4-дієн-17альфа-іл пропіонат.
Фармакологічна група: гормони і їх антагоністи / кортикостероїди / глюкокортикостероїди.
Фармакологічна дія: протиалергічну, протизапальну, протисвербіжну, протинабрякову.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Синтетичний глюкокортикостероїд для місцевого застосування. Флутиказон зв'язується з глюкокортикостероїдними рецепторами. Пригнічує проліферацію еозинофілів, опасистих клітин, лімфоцитів, нейтрофілів, макрофагів, знижує утворення і вивільнення запальних медіаторів та інших біологічно активних речовин (включаючи простагландини, гістамін, цитокіни, лейкотрієни) в усі фази алергічної реакції. Вже через 2 - 4 години після першого використання проявляється протиалергічний ефект.
Флутиказон зменшує чхання, свербіж в носі, нежить, неприємні відчуття в області придаткових пазух, закладеність носа, відчуття тиску навколо очей і носа. Полегшує очні симптоми, які пов'язані з алергічним ринітом. Препарат діє протягом доби після одноразового використання.
Флутиказон при застосуванні в терапевтичних дозах не виявляє системної дії і майже не впливає на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної систему. При інтраназальному введенні препарату (200 мкг на добу) максимальна концентрація в сироватці крові у більшості пацієнтів нижче рівня визначення, тобто менше 0,01 нг / мл. Через низьку розчинність препарату у воді безпосереднє всмоктування зі слизової оболонки носової порожнини вкрай мало, тому цього більша частина препарату, що надходить в кровотік, проковтує. При прийомі всередину в кров надходить менше 1% дози через низький всмоктування і пресистемного метаболізму. При інгаляційному введенні абсолютна біодоступність становить 10 - 30%. З білками плазми зв'язується на 91%. Обсяг розподілу в стабільному стані становить приблизно 318 літрів. Флутиказон має ефект першого проходження через печінку. В печінці метаболізується за участю ізоферменту CYP3А4 системи Р450, при цьому утворюється негативний карбоксильний метаболіт. Період напіввиведення становить 3 години. В основному виводиться через кишечник. Нирковий кліренс флутиказону менше 0,2%, нирковий кліренс метаболіти, який містить карбоксилової групу, менше 5%. При інгаляційному введенні період напіввиведення становить 8 годин; виводиться з сечею у вигляді метаболіту.
Інтраназально: терапія і профілактика цілорічного і сезонного алергічного риніту.
Місцево: екзема (дискоїдний, атопічна, у дітей), псоріаз (крім поширеного бляшкового), вузлувата почесуха, нейродерматози (включаючи червоний плоский лишай, простий лишай, себорейний дерматит), червона пітниця, дискоїдний червоний вовчак, алергічні контактні реакції, укуси комах, свербіж, генералізована еритродермія (додатковий засіб до системного лікування).
Інгаляційно: бронхіальна астма (базисне протизапальне лікування) у пацієнтів старше 1 року, хронічна обструктивна хвороба легень у дорослих.
Спосіб застосування флутиказону і дози
Флутиказон застосовується інтраназально, місцево, інгаляційно.
Інтраназально: пацієнти старше 12 років: 100 мкг в кожну ніздрю 1 раз на добу, бажано вранці; максимальна добова доза 400 мкг; при досягненні терапевтичного ефекту можливе введення підтримуючої дози 50 мкг на добу в кожну ніздрю. Пацієнтам від 4 до 12 років: по 50 мкг один раз на добу в кожну ніздрю, бажано вранці; максимальна добова доза 200 мкг. Літнім пацієнтам корекція дози не потрібна.
Місцево: крем або мазь наносять 1 - 2 рази на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри; курс терапії становить 2 тижні; при досягненні терапевтичного ефекту частоту використання зменшують (2 рази на тиждень без накладення оклюзійної пов'язки).
Інгаляційно: хронічна обструктивна хвороба легень: дорослі, 2 рази на добу по 500 мкг; бронхіальна астма: пацієнти старше 16 років: 2 рази на добу по 100 - 1000 мкг, в залежності від тяжкості захворювання: важка - 500 - 1000 мкг, середня - 250 - 500 мкг, легка форма - 100 - 250 мкг; пацієнти старше 4 років: 50 - 100 мкг 2 рази на добу; діти від 1 року до 4 років: по 100 мкг 2 рази на день. Дітям молодшого віку необхідні більш високі дози препарату в порівнянні з дітьми старшого віку через знижену надходження препарату при інгаляційному введенні (інтенсивне носове дихання, менший просвіт бронхів).
Необхідно використовувати мінімальну дозу, яка забезпечує ефективне усунення симптомів.
При спільному використанні флутиказону з інгібіторами ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, ритонавір та інші) необхідний ретельний контроль пацієнта.
При тривалому використанні глюкокортикостероїдів зростає ризик розвитку системних реакцій, тому необхідний регулярний контроль функції кори надниркових залоз.
Глюкокортикостероїди можуть викликати уповільнення росту дітей (особливо при тривалому лікуванні), тому необхідний регулярний контроль росту дитини.
Уникати потрапляння препарату в очі (можливі підвищення внутрішньоочного тиску, місцеве подразнення).
Після інгаляційного застосування необхідно полоскати рот водою.
Інгаляційна форма не призначена для купірування нападів бронхіальної астми.
Флутиказон необхідно використовувати регулярно протягом усього курсу терапії навіть за відсутності ознак захворювання.
Протипоказання до застосування
гіперчутливість; для інтраназального застосування - вік до 4-х років; для місцевого застосування: періоральний дерматит, вугрі рожеві і звичайні, первинні вірусні, свербіж аногенітальний області, грибкові та бактеріальні інфекції шкіри; для інгаляційного застосування: гострий бронхоспазм, бронхіт неастматіческой природи, астматичний статус (як першочергове засіб), вік до 1 року.
Обмеження до застосування
Простий герпес, системні інфекції (бактеріальні, паразитарні, грибкові, вірусні), туберкульоз, травма носа, оперативне втручання в порожнині носа, виразкові ураження слизової оболонки носа, спільне використання інших форм кортикостероїдів, цироз печінки, глаукома, гіпотиреоз, остеопороз, вагітність, період лактації.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Флутиказон при вагітності призначати не рекомендується. При необхідності застосування флутиказону слід оцінити передбачувану користь лікування для матері та можливий ризик для плоду. На час використання препарату необхідно припинити грудне вигодовування.
Побічні дії флутиказону
Інтраназально: анафілактична реакція, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, реакція шкірної гіперчутливості, головний біль, порушення нюху, порушення смакових відчуттів, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта, носова кровотеча, сухість і подразнення слизової оболонки носоглотки, перфорація носової перегородки, виразка підшкірно-слизового шару, зниження функції кори наконечників, затримка росту у дітей, остеопороз.
Місцево: алергічний контактний дерматит, вторинні інфекції, алергічні реакції: свербіж і печіння (потрібна відміна препарату); при тривалому використанні у високих дозах - локальні атрофічні зміни шкіри (стрії, витончення, гіпертрихоз, розширення поверхневих судин, гіпопігментація), системне всмоктування з ознаками гіперкортицизму, пригнічення функції кори надниркових залоз, толерантність, рецидиви.
Інгаляційно: захриплість (після інгаляції необхідно полоскати рот і горло водою), кандидоз порожнини рота і глотки, парадоксальний бронхоспазм (потрібна відміна препарату, і продовження лікування іншими засобами), розвиток алергічних реакцій (ангіоневротичний набряк, шкірний висип, анафілактичні реакції, диспное або бронхоспазм ), остеопороз, зниження функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта.
Взаємодія флутиказону з іншими речовинами
Передозування
При гострому передозуванні флутиказоном тимчасово знижується функція кори надниркових залоз; при хронічній - відбувається пригнічення функції кори надниркових залоз.