Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, тальк, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), натрію сахарин, ароматизатор "американське морозиво" DC 129.
4 шт. - стрипи (1) - коробки картонні.
Фармакологічна дія
Флуконазол, триазольного протигрибковий засіб, є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів, проявляє активність при інфекціях, викликаних: Candida spp. включаючи генералізований кандидоз, Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції, Microsporum spp. Trychoptyton spp. Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому Р - 450.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, загальна біодоступність - 90%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату при прийомі всередину. Концентрація в плазмі крові досягає піку через 0,5-1,5 год після прийому флуконазолу натщесерце, а T1 / 2 становить близько 30 год. Концентрація в плазмі пропорційна дозі. 90% рівноважних концентрацій досягаються до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі препарату 1 раз / сут).
Зв'язування з білками - низька (11-12%). Флуконазол добре проникає в усі рідини організму.
Препарат виводиться, в основному, нирками; приблизно 80% введеної дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Чутки, які метаболіти не виявлені.
Показання до застосування
- криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальним імунним відповіддю і хворих СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококозу у хворих на СНІД;
- генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, в т.ч. у хворих із злоякісними пухлинами, які перебувають у відділеннях інтенсивної терапії та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що призводять до розвитку кандидозу;
- кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові порожнини рота і глотки, стравоходу, неінвазивні бронхо-легеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий і хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний з носінням зубних протезів), в т.ч. у хворих з нормальною і пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД;
- генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 і більше рецидивів на рік); кандидозний баланіт;
- профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильних до таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії;
- мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки, висівкоподібний лишай, оніхомікоз та шкірні кандидозні інфекції;
- глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидіоїдомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз.
режим дозування
Застосування у дорослих
При криптококовому менінгіті і криптококових інфекціях іншої локалізації в перший день зазвичай призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг 1 раз / сут. Тривалість лікування криптококових інфекцій залежить від наявності клінічного і мікологічного ефекту; при криптококовому менінгіті лікування зазвичай продовжують принаймні 6-8 тижнів.
Рекомендоване дозування Фуцису для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД 200мг / сут.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза зазвичай становить 400 мг у 1-й день, потім по 200 мг / сут. Залежно від вираженості клінічного ефекту доза може бути збільшена до 400 мг / сут.
Тривалість терапії залежить від клінічного і мікологічного ефекту.
При орофарингеальному кандидозі в перший день препарат зазвичай призначають по 200 мг, потім продовжують по 100мг один раз на добу. Лікування продовжують протягом 2 тижнів, щоб знизити ймовірність рецидиву. При атрофічному кандидозі, пов'язаному з носінням зубних протезів, препарат зазвичай призначають у дозі 50 мг 1 раз / добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза.
При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком генітального кандидозу, див. Нижче), наприклад, езофагіті, неінвазивних бронхолегеневих інфекціях, кандидурії, кандидозі шкіри ефективна доза звичайно становить 50-100 мг / сут при тривалості лікування 14-30 днів.
Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії Фуцис може бути призначений по 150 мг 1 раз / тиждень.
При вагінальному кандидозі Фуцис призначають одноразово в дозі 150 мг. Для профілактики вагінального кандидозу препарат можна застосовувати в дозі 150 мг 1 раз / міс. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 міс.
При кандидозної баланіте Фуцис призначають одноразово в дозі 150 мг всередину.
При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг / сут. Тривалість терапії визначають індивідуально.
Застосування у дітей
Як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту.
Для профілактики грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат призначають по 3-12 мг / кг / добу залежно від вираженості та тривалості індукованої нейтропенії.
Застосування у літніх людей
При відсутності ознак ниркової недостатності препарат призначають у звичайній дозі. Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.
Застосування у хворих з нирковою недостатністю
При одноразовому прийомі зміни дози не потрібно. У хворих з порушенням функції нирок при багаторазовому застосуванні препарату слід спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг, після чого добову дозу (залежно від показання) встановлюють відповідно до наступної таблиці:
Кліренс креатиніну (мл / хв)
лікарська взаємодія
Флуконазол, при одночасному застосуванні з варфарином, підвищує протромбіновий час (на 12%), в зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа і шлунково-кишкового тракту, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час.
При одночасному застосуванні всередину флуконазолу з азитроміцином вираженого фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено.
Бензодіазепіни (короткої дії): після прийому всередину мідазоламу, флуконазол істотно збільшує концентрацію мідазоламу і психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражено після прийому флуконазолу всередину, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, що приймають флуконазол, слід спостерігати з метою можливого зниження дози бензодіазепіну.
У пацієнтів з трансплантованою ниркою, застосування препарату у дозі 200 мг / добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак, при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг / сут зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу і циклоспорину рекомендується проводити моніторинг концентрації циклоспорину в крові.
Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу в плазмі на 40%. Ефект такого ступеня вираженості не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у хворих, які отримують одночасно діуретики.
При одночасному застосуванні комбінованих пероральних контрацептивів з флуконазолом в дозі 50 мг істотного впливу на рівень гормонів не встановлено.
Одночасне застосування флуконазолу і фенітоїну може супроводжуватися клінічно значимим підвищенням концентрації фенітоїну. У разі необхідності одночасного застосування обох препаратів, слід контролювати концентрацію фенітоїну і відповідним чином скорегувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації в сироватці.
Одночасне застосування флуконазолу і рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу і рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати.
У хворих, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу.
Одночасний прийом пероральних препаратів сульфонілсечовини і флуконазолу призводить до збільшення періоду напіввиведення препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільне застосування флуконазолу і пероральних препаратів сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії.
Одночасне застосування флуконазолу і такролімусу призводить до підвищення сироваткових концентрацій останнього. Описані випадки нефротоксичності. Хворих, які одночасно приймають такролімус і флуконазол, слід ретельно спостерігати.
При одночасному застосуванні азольного протигрибкових засобів і терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій у результаті збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг / сут збільшення інтервалу QT не встановлено, проте, застосування препарату у дозах 400 мг / сут і вище викликає значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом Флуконазолу в дозах 400 мг / добу і більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг / добу в поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем.
Одночасне застосування флуконазолу і теофіліну призводить до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, необхідно, контролювати концентрацію теофіліну і, при необхідності, скорегувати терапію відповідним чином.
При одночасному застосуванні зидовудину з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, обумовлено зниженням метаболізму останнього. Хворих, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину.
Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється системою цитохрому Р450, може супроводжуватися підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. Хворих слід ретельно спостерігати.
Одноразовий або багаторазовий прийом флуконазолу
У дозі 50мг не впливає на метаболізм антипірину при їх одночасному прийомі.
Перераховані взаємодії встановлені при багаторазовому застосуванні флуконазолу; взаємодії з лікарськими засобами в результаті одноразового прийому флуконазолу не відомі.
Умови та термін зберігання
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.